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Dokumentenidentifikation DE69900065T2 19.07.2001
EP-Veröffentlichungsnummer 1018363
Titel Nanoemulsion aus Blockcopolymeren von Ethylenoxid und Propylenoxid und deren Verwendungen in Kosmetika, Dermatologie, Pharmazeutika und/oder Ophthalmologie
Anmelder L'Oréal S.A., Paris, FR
Erfinder Simmonnet, Jean Thierry, 75011 Paris, FR;
Sonneville, Odile, 75014 Paris, FR;
Legret, Sylvie, 92320 Chatillon, FR
Vertreter Beetz & Partner, 80538 München
DE-Aktenzeichen 69900065
Vertragsstaaten AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LI, LU, MC, NL, PT, SE
Sprache des Dokument FR
EP-Anmeldetag 23.11.1999
EP-Aktenzeichen 994029130
EP-Offenlegungsdatum 12.07.2000
EP date of grant 21.03.2001
Veröffentlichungstag im Patentblatt 19.07.2001
IPC-Hauptklasse B01F 17/00
IPC-Nebenklasse A61K 7/00   

Beschreibung[de]

Die vorliegende Erfindung betrifft Nanoemulsionen auf der Basis eines grenzflächenaktiven Stoffes, der unter den Blockcopolymeren von Ethylenoxid und Propylenoxid ausgewählt ist, und mindestens eines Öls mit einer Molmasse über 400, wobei das Gewichtsverhältnis der Menge der Ölphase zur Menge des grenzflächenaktiven Stoffes im Bereich von 2 bis 10 liegt.

Die Erfindung betrifft außerdem ein Verfahren zur Herstellung dieser Nanoemulsionen und ihre Verwendungen insbesondere in der Kosmetik, Dermatologie und/oder Ophthalmologie. Die Nanoemulsionen sind lagerstabil und sie können hohe Ölmengen enthalten und dennoch sehr transparent sein und gute kosmetische Eigenschaften aufweisen.

Bei den Nanoemulsionen handelt es sich um Öl-in-Wasser-Emulsionen, wobei die Partikelgröße der Ölkügelchen sehr gering ist, d. h. das Zahlenmittel der Partikelgröße liegt unter 100 nm. Sie werden im allgemeinen durch mechanische Fragmentierung einer Ölphase in einer wäßrigen Phase in Gegenwart eines grenzflächenaktiven Stoffes hergestellt. Die sehr geringe Größe der Ölkügelchen wird im Fall der Nanoemulsionen insbesondere durch mindestens einen Arbeitsgang in einem Hochdruckhomogenisator erzielt. Aufgrund der geringen Größe der Kugeln weisen sie sehr interessante kosmetische Eigenschaften auf, die sie von den herkömmlichen Emulsionen unterscheiden: Sie sind transparent und weisen eine eigene Textur auf. Außerdem können sie besser als Träger für Wirkstoffe dienen.

Im Stand der Technik sind transparente Mikroemulsionen bekannt. Im Gegensatz zu den Nanoemulsionen handelt es sich bei den Mikroemulsionen nicht um Emulsionen im eigentlichen Sinn; sie sind transparente Lösungen von Micellen, die durch Öl aufgequollen sind, wobei das Öl im allgemeinen kurzkettig ist (beispielsweise Hexan, Decan) und durch die gleichzeitige Gegenwart von großen Mengen von grenzflächenaktiven Stoffen und Coemulgatoren, die die Micellen bilden, solubilisiert wird. Die gequollenen Micellen sind sehr klein, da sie nur geringe Mengen Öl solubilisieren können. Wie bei den Nanoemulsionen ist die geringe Größe der Micellen der Grund für ihre Transparenz. Im Gegensatz zu den Nanoemulsionen bilden sich jedoch die Mikroemulsionen spontan durch Mischen der Bestandteile, ohne daß außer dem einfachen Rühren zusätzlich mechanische Energie erforderlich ist. Die Hauptnachteile der Mikroemulsionen hängen mit ihrem hohen Anteil der grenzflächenaktiven Stoffe zusammen, der zu Unverträglichkeiten fuhrt und ein klebriges Gefühl beim Anfassen hervorrufen kann, wenn die Emulsion auf die Haut aufgebracht wird. Ihr Anwendungsgebiet ist im übrigen sehr beschränkt und ihre Temperaturstabilität sehr gering.

Im Stand der Technik sind zudem Nanoemulsionen bekannt, die eine amphiphile Lipidphase aufweisen, die aus Phospholipiden, Wasser und Öl besteht. Diese Emulsionen sind leider bei herkömmlichen Aufbewahrungstemperaturen, d. h. 0 bis 45ºC, nicht lagerstabil. Es ergeben sich gelbe Zusammensetzungen, die nach einigen Tagen der Aufbewahrung ranzig zu riechen beginnen.

Es sind auch Nanoemulsionen bekannt, die durch eine lamellare flüssig-kristalline Hülle stabilisiert sind, die durch die Kombination eines hydrophilen grenzflächenaktiven Stoffes und eines lipophilen grenzflächenaktiven Stoffes gebildet wird. Diese Kombinationen sind jedoch schwierig zu ermitteln. Die erhaltenen Nanoemulsionen fühlen sich außerdem wachsig und wie ein Film an, was für den Anwender nicht sehr angenehm ist.

In der Druckschrift EP-A-728 460 sind Nanoemulsionen auf der Basis von fluiden, nichtionischen, amphiphilen Lipiden beschrieben. Diese Nanoemulsionen weisen jedoch den Nachteil auf, daß sie kleben, wenn sie auf die Haut aufgetragen werden.

Es besteht daher ein Bedürfnis nach Nanoemulsionen, die die Nachteile der Nanoemulsionen des Standes der Technik und die Nachteile der Mikroemulsionen nicht aufweisen.

Die Anmelderin hat in überraschender Weise festgestellt, daß durch die Verwendung eines grenzflächenaktiven Stoffes, der unter den Blockcopolymeren von Ethylenoxid und Propylenoxid ausgewählt ist, und mindestens eines Öls mit einer Molmasse über 400 ( = 400 g/mol) neue Nanoemulsionen hergestellt werden können, die alle Vorteile der bekannten Nanoemulsionen, jedoch nicht ihre Nachteile aufweisen.

Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist eine Nanoemulsion, die eine in einer wäßrigen Phase dispergierte Ölphase aufweist, wobei das Zahlenmittel der Partikelgröße der Ölkügelchen unter 100 nm liegt, und die dadurch gekennzeichnet ist, daß sie einen grenzflächenaktiven Stoff, der unter den Blockcopolymeren von Ethylenoxid und Propylenoxid ausgewählt ist, und mindestens ein Öl mit einer Molmasse über 400 enthält, und dadurch, daß das Gewichtsverhältnis der Menge der Ölphase und der Menge des grenzflächenaktiven Stoffes im Bereich von 2 bis 10 liegt, wobei der Mengenanteil des grenzflächenaktiven Stoffes im Bereich von 0,2 bis 15 Gew.- %, gezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, liegt.

Die erfindungsgemäßen Nanoemulsionen sehen im allgemeinen transparent, leicht bläulich aus. Ihre Transparenz ist durch einen Transmissionskoefiizienten bei 600 nm von 10 bis 90% oder einen Trübungswert im Bereich von 60 bis 600 NTU und vorzugsweise 70 bis 300 NTU gegeben, wobei die Trübung mit einem tragbaren Trübungsmeßgerät HACH-Modell 2100 P bestimmt wird.

Die Ölkügelchen der erfindungsgemäßen Nanoemulsionen weisen ein Zahlenmittel der Partikelgröße unter 100 nm, vorzugsweise im Bereich von 20 bis 75 nm und noch bevorzugter von 40 bis 60 nm auf. Durch die geringere Größe der Kügelchen können die Wirkstoffe besser in die Oberflächenschichten der Haut (Trägerwirkung) eindringen.

Der in der erfindungsgemäßen Nanoemulsion verwendbare grenzflächenaktive Stoff ist unter den Blockcopolymeren von Ethylenoxid und Propylenoxid und deren Gemischen ausgewählt. Nach einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung enthält die erfindungsgemäße Nanoemulsion neben den Blockcopolymeren von Ethylenoxid und Propylenoxid keine anderen grenzflächenaktiven Stoffe.

Die Blockcopolymere von Ethylenoxid und Propylenoxid, die als grenzflächenaktive Stoffe in den erfindungsgemäßen Nanoemulsionen verwendbar sind, können insbesondere unter den Blockcopolymeren der Formel (I) und deren Gemischen ausgewählt werden:

HO(C&sub2;H&sub4;O)x(C&sub3;H&sub6;O)y(C&sub2;H&sub4;O)zH (I),

worin x, y, und z ganze Zahlen bedeuten, die so ausgewählt sind, daß x + z im Bereich von 2 bis 100 liegt und y im Bereich von 14 bis 60 liegt; sie sind insbesondere unter den Blockcopolymeren der Formel (I) ausgewählt, die einen HLB-Wert von 2 bis 16 aufweisen.

Die Blockcopolymere können insbesondere unter den Poloxameren und insbesondere Poloxamer 231, beispielsweise dem von der Firma ICI unter der Bezeichnung Pluronic L81 erhältlichen Handelsprodukt der Formel (I) mit x = z = 6 und y = 39 (HLB 2), Poloxamer 282, beispielsweise dem von der Firma ICI unter der Bezeichnung Pluronic L92 erhältlichen Handelsprodukt der Formel (I) mit x = z = 10 und y = 47 (HLB 6), und Poloxamer 124 ausgewählt werden, beispielsweise dem von der Firma ICI unter der Bezeichnung Pluronic L44 erhältlichen Handelprodukt der Formel (I) mit x = z = 11 und y = 21 (HLB 16).

Die Menge des grenzflächenaktiven Stoffes kann in der erfindungsgemäßen Nanoemulsion vorzugsweise im Bereich von 1 bis 8 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Nanoemulsion, liegen.

Das Gewichtsverhältnis der Menge der Ölphase und der Menge des grenzflächenaktiven Stoffes liegt im Bereich von 2 bis 10 und vorzugsweise im Bereich von 3 bis 6. Unter "Menge der Ölphase" wird hier die Gesamtmenge der Bestandteile dieser Phase verstanden, ohne daß die Menge des grenzflächenaktiven Stoffes enthalten ist.

Die erfindungsgemäße Nanoemulsion enthält mindestens ein Öl mit einer Molmasse über 400. Die Öle mit einer Molmasse über 400 können unter den Ölen tierischer oder pflanzlicher Herkunft, Mineralölen, synthetischen Ölen und Siliconölen und deren Gemischen ausgewählt werden. Von den Ölen dieses Typs können beispielsweise Isocetylpalmitat, Isocetylstearat, Avocadoöl und Jojobaöl angegeben werden.

Die Ölphase kann außerdem andere Öle und insbesondere Öle mit einer Molmasse unter 400 enthalten. Diese Öle sind ebenfalls unter den Ölen tierischer oder pflanzlicher Herkunft, Mineralölen, synthetischen Ölen und Siliconölen ausgewählt. Von dem Ölen mit einer Molmasse unter 400 können beispielsweise Isododecan, Isohexadecan, die flüchtigen Siliconöle, Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat und C&sub1;&sub1;&submin;&sub1;&sub3;- Isoparaffin genannt werden.

Die Ölphase kann ferner Fettsubstanzen enthalten, die von den obengenannten Ölen verschieden sind, beispielsweise Fettalkohole, wie Stearylalkohol, Cetylalkohol oder Behenylalkohol, Fettsäuren, wie Stearinsäure, Palmitinsäure und Behensäure, fluorierte Öle, Wachse, Gummen und deren Gemische.

Die erfindungsgemäßen Nanoemulsionen enthalten die Ölphase vorzugsweise in einem Mengenanteil von 2 bis 40% und besser noch 5 bis 30 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Nanoemulsion, wobei der Anteil des Öles oder der Öle mit einer Molmasse über 400 vorzugsweise mindestens 40 Gew.-% der Ölphase ausmacht.

Nach einer speziellen Ausführungsform der Erfindung enthält die erfindungsgemäße Nanoemulsion außerdem ein oder mehrere ionische amphiphile Lipide.

Die ionischen amphiphilen Lipide, die in den erfindungsgemäßen Nanoemulsionen verwendet werden können, sind vorzugsweise unter den anionischen amphiphilen Lipiden, den kationischen amphiphilen Lipiden und den Alkylsulfbnsäurederivaten ausgewählt.

Die anionischen amphiphilen Lipide können insbesondere ausgewählt werden unter:

- den Alkalisalzen von Dicetyl- und Dimyristylphosphat;

- den Alkalisalzen von Cholesterinsulfat;

- den Alkalisalzen von Cholesterinphosphat;

- den Lipoaminosäuren und deren Salzen, beispielsweise Mono- und Dinatriumacylglutamaten, wie dem Dinatriumsalz von N-Stearoyl-L-glutaminsäure, das unter der Bezeichnung Acylglutamate HS 21 von der Firma AJINOMOTO erhältlich ist;

- den Natriumsalzen von Phosphatidsäure; und

- den Phospholipiden.

Die Alkylsulfonsäurederivate können insbesondere unter den Alkylsulfonsäurederivaten der folgenden Formel (I) ausgewählt werden:

worin R eine Alkylgruppe mit 16 bis 22 Kohlenstoffatomen und insbesondere C&sub1;&sub6;H&sub3;&sub3; und C&sub1;&sub8;H&sub3;&sub7; als Gemisch oder einzeln bedeutet und M ein Alkalimetall ist, beispielsweise Natrium.

Die kationischen amphiphilen Lipide können insbesondere unter den quartären Ammoniumsalzen, den Fettaminen und ihren Salzen ausgewählt werden

Bei den quartären Ammoniumsalzen handelt es sich beispielsweise um:

- Salze der folgenden allgemeinen Formel (II):

worin die Gruppen R&sub1;, bis R&sub4;, die identisch oder voneinander verschieden sein können, eine geradkettige oder verzweigte aliphatische Gruppe mit 1 bis 30 Kohlenstoffatomen oder eine aromatische Gruppe, wie Aryl oder Alkylaryl, bedeuten. Die aliphatischen Gruppen können Heteroatome aufweisen, insbesondere Sauerstoff, Stickstoff, Schwefel und Halogene. Die aliphatischen Gruppen sind beispielsweise unter den Gruppen Alkyl, Alkoxy, Poly-C&sub2;&submin;&sub6;-alkylenoxid, Alkylamid, C&sub1;&sub2;&submin;&sub2;&sub2;- Alkylamido-C&sub2;&submin;&sub6;-alkyl, C&sub1;&sub2;&submin;&sub2;&sub2;-Alkylacetat und Hydroxyalkyl mit etwa 1 bis 30 Kohlenstoffatomen ausgewählt; X ist ein Anion, das unter den Halogeniden, Phosphaten, Acetaten, Lactaten, C&sub2;&submin;&sub6;-Alkylsulfaten und Alkyl- oder Alkylarylsulfonaten ausgewählt ist. Von den quartären Ammoniumsalzen der Formel (II) werden einerseits die Tetraalkylammoniumchloride, wie beispielsweise die Dialkyldimethylammoniumchloride oder Alkyltrimemylammoniumchloride, worin die Alkylgruppen etwa 12 bis 22 Kohlenstoffatomen aufweisen, insbesondere Behenyltrimethylammoniumchlorid, Distealyldimethylammomumchlorid, Ceryltrimethylammoniumchlorid, Benzyldimethylstearylammoniumchlorid, und andererseits das Stearamidopropyldimethyl(myristylacetat)ammoniumchlorid bevorzugt, das unter der Bezeichnung 'CERAPHYL 70' von der Firma VAN DYK im Handel ist

- Quartäre Ammoniumsalze von Imidazolinium, beispielsweise Verbindungen der folgenden allgemeinen Formel (III):

worin die Gruppe R&sub5; eine Alkenyl- oder Alkylgruppe mit 8 bis 30 Kohlenstoffatomen bedeutet, die beispielsweise von Talgfettsäuren abgeleitet sind; R bedeutet Wasserstoff, eine Alkylgruppe mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder eine Alkenyl- oder Alkylgruppe mit 8 bis 30 Kohlenstoffatomen; R&sub7; ist einen Alkylgruppe mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen; R&sub8; bedeutet Wasserstoff oder eine Alkylgruppe mit 1 bis 4 KohJenstoffatomen; und X ist ein Anion, das unter den Halogeniden, Phosphaten, Acetaten, Lactaten, Alkylsulfaten und Alkyl- oder Alkylarylsulfonaten ausgewählt ist. R&sub5; und R&sub6; bedeuten vorzugsweise ein Gemisch von Alkenyl- und Alkylgruppen, die 12 bis 21 Kohlenstoffatome aufweisen und die beispielsweise von Talgfettsäuren abgeleitet sind, R&sub7; Methyl und R&sub8; Wasserstoff. Ein solches Produkt ist beispielsweise von der Firma REWO unter der Bezeichnung 'REWOQUAT W75' im Handel erhältlich.

- Quartäre Diammoniumsalze der Formel (IV):

worin die Gruppe R&sub9; eine aliphatische Gruppe mit etwa 16 bis 30 Kohlenstoffatomen bedeutet; R&sub1;&sub0;, R&sub1;&sub1;, R&sub1;&sub2;, R&sub1;&sub3; und R&sub1;&sub4; sind unter Wasserstoff oder einer Alkylgruppe mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen ausgewählt; und X ist ein Anion, das unter den Halogeniden, Acetaten, Phosphaten, Nitraten und Methylsulfaten ausgewählt ist. Diese quartären Diammoniumsalze schließen insbesondere das Propan(talg)- diammoniumdichlorid ein.

Nach einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung wird als ionisches amphiphiles Lipid eine Lipoaminosäure verwendet.

Die amphiphilen ionischen Lipide können in beide Phasen der Nanoemulsion eingearbeitet werden. Wenn sie in der erfindungsgemäßen Nanoemulsion vorliegen, können sie in Konzentrationen von vorzugsweise 0,01 bis 5 Gew.-% und insbesondere 0,25 bis 1 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Nanoemulsion, verwendet werden.

Die erfindungsgemäßen Emulsionen können außerdem Zusatzstoffe enthalten, um die Transparenz der Formulierung zu verbessern.

Diese Zusatzstoffe sind vorzugsweise ausgewählt unter:

- den niederen Alkoholen mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen und insbesondere 2 bis 6 Kohlenstoffatomen, wie Ethanol;

- den Glykolen, wie Glycerin, Propylenglykol, 1,3-Butylenglykol, Dipropylenglykol, Pentylenglykol, Isoprenglykol und den Polyethylenglykolen mit 4 bis 16 und vorzugsweise 8 bis 12 Ethylenoxideinheiten; und

- Zuckern, wie Glucose, Fructose, Maltose, Lactose und Saccharose.

Es können auch Gemische dieser Zusatzstoffe verwendet werden. Wenn sie in der erfindungsgemäßen Nanoemulsion vorliegen, können sie in Konzentrationen vorzugsweise von 0,01 bis 30 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Nanoemulsion, und besser noch 5 bis 20 Gew.-% verwendet werden. Der Mengenanteil des Alkohols oder der Alkohole und/oder des Zuckers oder der Zucker liegt vorzugsweise im Bereich von 5 bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Nanoemulsion, und der Mengenanteil des Glykols oder der Glykole vorzugsweise im Bereich von 5 bis 15 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Nanoemulsion.

Durch die Verwendung von Alkoholen, wie den oben definierten, in Konzentrationen von mindestens 15 Gew.-% können außerdem Emulsionen ohne Konservierungsmittel hergestellt werden.

Die oben definierten Nanoemulsionen können in beliebigen Bereichen eingesetzt werden, wo dieser Zusammensetzungstyp zweckdienlich ist. Sie können insbesondere Zusammensetzungen zur topischen Anwendung und insbesondere kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen darstellen. Sie können auch als ophthalmische Träger verwendet werden. Sie können ferner auf dem Gebiet der Pharmazie pharmazeutische Zusammenstellungen darstellen, die oral, parenteral oder perkutan verabreicht werden können.

Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist daher eine Zusammensetzung zur topischen Anwendung, die dadurch gekennzeichnet ist, daß sie eine oben definierte Nanoemulsion enthält.

Eine Zusammensetzung zur topischen oder pharmazeutischen Anwendung enthält ein physiologisch akzeptables Medium, d. h. ein Medium, das mit der Haut, den Schleimhäuten, der Kopfhaut, den Augen und/oder den Haaren kompatibel ist.

Die Erfindung betrifft außerdem einen ophthalmischen Träger, der dadurch gekennzeichnet ist, daß er eine oben definierte Nanoemulsion enthält.

Gegenstand der Erfindung ist auch eine pharmazeutische Zusammensetzung, die dadurch gekennzeichnet ist, daß sie eine oben definierte Nanoemulsion enthält.

Die erfindungsgemäßen Nanoemulsionen können wasserlösliche oder fettlösliche Wirkstoffe enthalten, die eine kosmetische, dermatologische oder ophthalmische Aktivität aufweisen. Die fettlöslichen Wirkstoffe liegen in den Öltröpfchen der Emulsion vor, wohingegen sich die wasserlöslichen Wirkstoffe in der wäßrigen Phase der Emulsion befinden. Von den Wirkstoffen können beispielsweise die Vitamine, wie Vitamin E, und deren Derivate und insbesondere ihre Ester, die Provitamine, wie Panthenol, die Feuchthaltemittel und die Sonnenschutzfilter genannt werden.

Von den ophthalmischen Wirkstoffen können beispielsweise die Wirkstoffe gegen Glaukome, wie Betaxolol, Antibiotika, wie Aciclovir, Antiallergika, entzündungshemmende Mittel, wie Ibuprofen und seine Salze, Diclofenac und seine Salze und Indomethacin, und die antiviralen Mittel genannt werden.

Die erfindungsgemäßen Nanoemulsionen können als Lotion, Serum, Creme, Milch oder Eau de Toilette vorliegen und sie können herkömmlich in der Kosmetik, Dermatologie und Ophthalmologie verwendete Zusatzstoffe enthalten, beispielsweise Gelbildner, Konservierungsmittel, Antioxidantien und Parfüms. Sie können insbesondere für ophthalmologische Anwendungen in Form von Augentropfen vorliegen.

Von den verwendbaren Gelbildnern können die Cellulosederivate, Algenderivate, natürlichen Gummen und synthetischen Polymere genannt werden, beispielsweise die Polymere und Copolymere von Carboxyvinylsäuren, beispielsweise die von der Firma GOODRICH unter der Bezeichnung CARBOPOL im Handel erhältlichen Produkte.

Die Erfindung betrifft außerdem ein Verfahren zur Herstellung einer oben definierten Nanoemulsion, wobei das Verfahren darin besteht, die wäßrige Phase und die Ölphase unter kräftigem Rühren bei einer Temperatur von 10 bis 80ºC zu vermischen und dann eine Homogenisierung bei einem Druck vorzugsweise im Bereich von 6 · 10&sup7; bis 18 · 10&sup7; Pa (Hochdruckhomogenisierung) durchzuführen. Die Scherbeanspruchung liegt vorzugsweise im Bereich von 2 · 10&sup6; bis 5 · 10&sup8; s&supmin;¹ und besser noch 1 · 10&sup8; bis 3 · 10&sup8; s&supmin;¹ (s&supmin;¹ bedeutet Sekunde&supmin;¹).

Die erfindungsgemäße Nanoemulsion kann beispielsweise zur Pflege, zur Behandlung und zum Schminken der Haut, des Gesichts und/oder der Kopfhaut verwendet werden.

Die Erfindung betrifft außerdem die kosmetische Verwendung der oben definierten Nanoemulsion zur Pflege, zur Behandlung und/oder zum Schminken der Haut, des Gesichts und/oder der Kopfhaut.

Die erfindungsgemäße Nanoemulsion kann auch zur Pflege und/oder zur Behandlung der Haare verwendet werden. Durch sie kann Öl auf den Haaren abgeschieden werden, wodurch das Haar glänzender und frisierbeständiger, nicht jedoch schwer wird. Sie kann auch für eine Vorbehandlung eingesetzt werden, um die Wirkungen einer Färbung oder permanenten Verformung zu verbessern.

Die Erfindung betrifft auch die kosmetische Verwendung der oben definierten Nanoemulsion zur Pflege und/oder Behandlung des Haares.

Durch die erfindungsgemäßen Nanoemulsionen können die Haut, die Schleimhäute und/oder die Kopfhaut besonders gut hydratisiert werden, wodurch sie zur Behandlung von trockener Haut besonders geeignet sind.

Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist daher ein kosmetisches Verfahren zur Pflege und/oder Hydratisierung der Haut, der Schleimhäute und/oder der Kopfhaut, das dadurch gekennzeichnet ist, daß auf die Haut, die Schleimhäute und/oder die Kopfhaut eine oben definierte Nanoemulsion aufgetragen wird.

Die Erfindung betrifft außerdem die Verwendung der erfindungsgemäßen Nanoemulsion zur Herstellung einer dermatologischen Zusammensetzung, die für die Behandlung von trockener Haut vorgesehen ist.

Die Erfindung betrifft schließlich die Verwendung der erfindungsgemäßen Nanoemulsion zur Herstellung einer ophthalmologischen Zusammensetzung.

Durch das folgende Beispiel wird die Erfindung näher erläutert, ohne daß es einschränkend zu verstehen ist. Die Mengenangaben sind in Gewichtsprozent angegeben.

Beispiel 1: Fluid zum Abschminken

Ölphase:

- Dinatriumsalz von N-Stearoyl-L-glutaminsäure 0,5% (Acylglutamate HS21 der Firma AJINOMOTO)

- Poloxamer 124 (Pluronic L44 der Firma ICI) 4,5%

- Isocetylstearat (MG = 508) 10%

- Isododecan (MG = 170) 5%

Wäßrige Phase:

- Glycerin 5%

- Dipropylenglykol 10%

- Wasser 65%

Man erhält eine transparente Nanoemulsion; die Größe der Kügelchen beträgt 46 nm, die Trübung ist 130 NTU.

Beispiel 2: Gel zum Abschminken

Ölphase:

- Poloxamer 231 (Pluronic L81 der Firma ICI) 4,5%

- Dinatriumsalz von N-Stearoyl-L-glutaminsäure 0,5% (Acylglutamate HS21 der Firma AJINOMOTO)

- Isocetylstearat (MG = 508) 16%

- Isopropylmyristat (MG = 270) 4%

Wäßrige Phase:

- Glycerin 5%

- Dipropylenglykol 10%

- Wasser 60%

Man erhält eine transparente Nanoemulsion in Gelform; die Größe der Kügelchen beträgt 54 nm, die Trübung ist 256 NTU.

Beispiel 3: Augentropfen

- Poloxamer 282 (Pluronic L92 der Firma ICI) 0,75%

- Dinatriumsalz von N-Stearoyl-L-glutaminsäure 0,08% (Acylglutamate HS21 der Firma AJINOMOTO)

- Sojaöl (MG = etwa 900) 1,67%

- Isopropylmyristat (MG = 270) 0,83%

Wäßrige Phase:

- Glycerin 0,83%

- Dipropylenglykol 1,67%

- Wasser ad 100%

Man erhält eine transparente Nanoemulsion; die Größe der Kügelchen beträgt 44 nm, die Trübung ist 110 NTU.


Anspruch[de]

1. Nanoemulsion, die eine in einer wäßrigen Phase dispergierte Ölphase aufweist, wobei das Zahlenmittel der Partikelgröße der Ölkügelchen unter 100 nm liegt, dadurch gekennzeichnet, daß sie einen grenzflächenaktiven Stoff, der unter den Blockcopolymeren von Ethylenoxid und Propylenoxid ausgewählt ist, in einer Menge von 0,2 bis 15 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Nanoemulsion, und mindestens ein Öl mit einer Molmasse über 400 enthält und das Gewichtsverhältnis der Menge der Ölphase und der Menge des grenzflächenaktiven Stoffes im Bereich von 2 bis 10 liegt.

2. Nanoemulsion nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Trübung von 60 bis 600 NTU aufweist.

3. Nanoemulsion nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Menge des grenzflächenaktiven Stoffes im Bereich von 1 bis 8 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Nanoemulsion, liegt.

4. Nanoemulsion nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das Gewichtsverhältnis der Menge der Ölphase und der Menge des grenzflächenaktiven Stoffes im Bereich von 3 bis 6 liegt.

5. Nanoemulsion nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Ölkügelchen eine mittlere Größe von 20 bis 75 nm aufweisen.

6. Nanoemulsion nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der grenzflächenaktive Stoff unter den Blockcopolymeren der Formel (I) und deren Gemischen ausgewählt ist, die einen HLB-Wert von 2 bis 16 aufweisen:

HO(C&sub2;H&sub4;O)x(C&sub3;H&sub6;O)y(C&sub2;H&sub4;O)zH (I),

worin x, y, und z ganze Zahlen bedeuten, die so ausgewählt sind, daß x + z im Bereich von 2 bis 100 und y im Bereich von 14 bis 60 liegt.

7. Nanoemulsion nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der grenzflächenaktive Stoff unter Poloxamer 231, Poloxamer 282, Poloxamer 124 und deren Gemischen ausgewählt ist.

8. Nanoemulsion nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das Öl mit einer Molmasse über 400 unter den Ölen tierischer oder pflanzlicher Herkunft, Mineralölen, synthetischen Ölen und Siliconölen und deren Gemischen ausgewählt ist.

9. Nanoemulsion nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Ölphase auch mindestens ein Öl mit einer Molmasse unter 400 enthält.

10. Nanoemulsion nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Ölphase mindestens 40 Gew.-% Öl(e) mit einer Molmasse über 400, bezogen auf das Gesamtgewicht der Ölphase, enthält.

11. Nanoemulsion nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der Mengenanteil der Ölphase im Bereich von 2 bis 40 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Nanoemulsion, liegt.

12. Nanoemulsion nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß sie ferner mindestens ein ionisches amphiphiles Lipid enthält, das unter den anionischen amphiphilen Lipiden, den kationischen amphiphilen Lipiden und den Alkylsulfonsäurederivaten ausgewählt ist.

13. Nanoemulsion nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß die ionischen amphiphilen Lipide ausgewählt sind unter:

- den Alkalisalzen von Dicetyl- und Dimyristylphosphat;

- den Alkalisalzen von Cholesterinsulfat;

- den Alkalisalzen von Cholesterinphosphat;

- den Salzen von Lipoaminosäuren;

- den Natriumsalzen von Phosphatidsäure;

- den Phospholipiden;

- den Alkylsulfonsäurederivaten der Formel (I):

worin R als Gemisch oder einzeln Alkylgruppen mit 16 bis 22 Kohlenstoffatomen bedeutet und M ein Alkalimetall ist,

- den quartären Ammoniumsalzen, den Fettaminen und deren Salzen; und

- ihren Gemischen;

14. Nanoemulsion nach Anspruch 12 oder 13, dadurch gekennzeichnet, daß die Menge des oder der ionischen amphiphilen Lipide im Bereich von 0,01 bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Nanoemulsion, liegt.

15. Nanoemulsion nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß sie einen Zusatzstoff enthält, der die Transparenz verbessern kann und unter den niederen Alkoholen, Glykolen, Zuckern und deren Gemischen ausgewählt ist.

16. Nanoemulsion nach dem vorhergehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, daß der Zusatzstoff in einer Konzentration von 5 bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Nanoemulsion, vorliegt.

17. Nanoemulsion nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß sie einen kosmetischen, dermatologischen oder ophthalmologischen Wirkstoff enthält.

18. Zusammensetzung zur topischen Anwendung, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Nanoemulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 17 enthält.

19. Ophthalmischer Träger, dadurch gekennzeichnet, daß er eine Nanoemulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 17 enthält.

20. Pharmazeutische Zusammensetzung, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Nanoemulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 17 enthält.

21. Kosmetische Verwendung der Nanoemulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 17 zur Pflege, zur Behandlung und/oder zum Schminken der Haut, des Gesichts und/oder der Kopfhaut.

22. Kosmetische Verwendung der Nanoemulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 17 zur Pflege und/oder Behandlung der Haare.

23. Kosmetisches Verfahren zur Pflege und/oder Hydratisierung der Haut, der Schleimhäute und/oder der Kopfhaut, dadurch gekennzeichnet, daß auf die Haut, die Schleimhäute und/oder die Kopfhaut eine Nanoemulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 17 aufgetragen wird.

24. Verwendung der Nanoemulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 17 zur Herstellung einer dermatologischen Zusammensetzung, die zur Behandlung von trockener Haut vorgesehen ist.

25. Verwendung der Nanoemulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 17 zur Herstellung einer ophthalmologischen Zusammensetzung.

26. Verfahren zur Herstellung einer Nanoemulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 17, das darin besteht, die wäßrige Phase und die Ölphase unter kräftigem Rühren bei einer Temperatur von 10 bis 80ºC zu vermischen und dann eine Homogenisierung bei einem Druck von 6 · 10&sup7; bis 18 · 10&sup7; Pa durchzuführen. 27. Verfahren nach dem vorhergehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, daß die Scherbeanspruchung im Bereich von 2 · 10&sup6; bis 5 · 10&sup8; s&supmin;¹ liegt.







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