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Dokumentenidentifikation DE69819486T2 16.09.2004
EP-Veröffentlichungsnummer 0000980218
Titel VERPACKTE SCHWEISSHEMMENDE CREMEZUSAMMENSETZUNG
Anmelder The Procter & Gamble Company, Cincinnati, Ohio, US
Erfinder BUSH, Gary, Stephan, Sharonville OH 45241-5905, US;
DORNBUSCH, Harold, Arthur, Cincinnati, US;
MOTLEY, Bobby, Curtis, West Chester, US;
KLUMB, Herb, William, Mariemont, US
Vertreter TER MEER STEINMEISTER & Partner GbR Patentanwälte, 81679 München
DE-Aktenzeichen 69819486
Vertragsstaaten AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LI, LU, NL, PT, SE
Sprache des Dokument EN
EP-Anmeldetag 07.05.1998
EP-Aktenzeichen 989211453
WO-Anmeldetag 07.05.1998
PCT-Aktenzeichen PCT/US98/09656
WO-Veröffentlichungsnummer 0098051185
WO-Veröffentlichungsdatum 19.11.1998
EP-Offenlegungsdatum 23.02.2000
EP date of grant 05.11.2003
Veröffentlichungstag im Patentblatt 16.09.2004
IPC-Hauptklasse A45D 40/04

Beschreibung[de]
Technisches Gebiet

Die vorliegende Erfindung betrifft abgepackte transpirationshemmende Cremezusammensetzungen, welche eine verbesserte Ausbreitung und Produktstabilität vorsehen. Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung abgepackte transpirationshemmende Cremezusammensetzungen mit einer gewählten Packungskonfiguration, welche verbesserte Produktstabilität und Anwendungsleistung vorsieht.

Hintergrund der Erfindung

Es gibt viele Typen von topischen transpirationshemmenden Produkten, welche im Handel erhältlich oder anderweitig auf dem Fachgebiet der Transpirationshemmer bekannt sind. Die meisten dieser Produkte sind als Sprays, Aufrollflüssigkeiten, Cremes oder feste Stückformen formuliert und umfassen ein adstringierendes Material, z. B. Zirkonium- oder Aluminiumsalze, eingebracht in einen geeigneten topischen Träger. Diese Produkte sind entworfen, um eine effektive Perspiration und Geruchskontrolle vorzusehen, während sie auch kosmetisch während und nach der Aufbringung auf die Unterarmfläche oder andere Flächen der Haut annehmbar sind.

Innerhalb dieser Produktgruppe sind transpirationshemmende Cremes als eine effektive Alternative zu transpirationshemmenden Sprays oder Feststoff-Stückformen zunehmend populärer geworden. Diese Cremes können durch herkömmliche Mittel aufgebracht oder in topische Dispensiervorrichtungen abgepackt werden, um die topische Aufbringung effizienter und weniger schmutzend zu machen. Perspiration und Geruchskontrolle, welche von diesen Produkten vorgesehen werden, können hervorragend sein. Viele dieser Cremes sind jedoch für eine große Anzahl von Anwendern von transpirationshemmenden Mitteln kosmetisch unannehmbar. Die Aufbringung dieser Cremes kann schmutzend, schwierig ausbreitbar und abwaschbar sein, und sogar wenn ein Creme-Applikator verwendet wird, fühlen sich die von der Aufbringung betroffenen Flächen während mehrerer Minuten nach der Aufbringung häufig naß oder klebrig an. Diese Zusammensetzungen sind besonders schwierig gleichmäßig über haarige Regionen der Haut zu verteilen. Viele Anwender haben deswegen Stückformen transpirationshemmender Mittel wegen der Leichtigkeit der Verabreichung und dem trockeneren Hautgefühl unmittelbar nach der Verabreichung bevorzugt, obwohl die Stückformen transpirationshemmender Mittel typischerweise einen unerwünscht hohen Rückstand auf der Haut zurücklassen.

Ein Verfahren zur Herstellung von verbesserten transpirationshemmenden Cremes beinhaltete die Formulierung von teilchenförmigen transpirationshemmenden Wirkstoffen in einer Mischung von flüchtigen und nicht-flüchtigen Siliconen und anderen Trägern. Die Verwendung von derartigen flüchtigen Lösungsmitteln in diesen Mischungen hilft dabei, die Klebrigkeit zu verringern, die Eintrocknungszeiten nach der Aufbringung auf die Haut zu verbessern, die Leichtigkeit der Ausbreitung zu verbessern und die Abwaschmerkmale zu verbessern. Um die physikalische Stabilität dieser Cremes beizubehalten, werden jedoch häufig anorganische Verdickungsmittel, wie Bentonit-Tone, Hektorit-Tone, kolloidales oder Quarzstaub-Siliciumdioxid, benötigt. Die anorganischen Verdickungsmittel geben dem Produkt jedoch eine körnige Textur und sind nicht besonders effektiv bei der Beibehaltung der physikalischen Stabilität, wenn höhere Konzentrationen an flüchtigen Silicon- oder Nicht-Silicon-Lösungsmitteln oder an nicht-flüchtigen Silicon- oder Nicht-Silicon-Lösungsmitteln niederer Viskosität verwendet werden. Diese physikalische Instabilität führt zu einer Lösungsmittel-Synärese (Ausschwitzen von Lösungsmittel aus der Cremematrix) während der Verpackung, Lagerung oder dem Versand.

Die Produktinstabilität in der Form von Lösungsmittel-Synärese kann in diesen weichen Cremes einfach durch Formulieren des Produktes zu einer härteren, herkömmlicheren transpirationshemmenden Stückform minimiert oder eliminiert werden. Viele Verbraucher bevorzugen jedoch die Kosmetika mit geringerem Rückstand, assoziiert mit den weichen Cremes, speziell wenn diese Cremes mit einer Creme-Applikatorvorrichtung aufgebracht werden, welche eine perforierte Haube aufweist, durch welche die weiche Creme extrudiert bzw. ausgedrückt und auf die Haut aufgebracht wird. Transpirationshemmende Stückformen sind zu hart, um durch die meisten perforierten Hauben extrudiert zu werden und führen typischerweise zu einem höheren sichtbaren Rückstand auf der Haut als weiche transpirationshemmende Cremes.

Andere Verfahren zur Herstellung von weichen transpirationshemmenden Cremes beinhalten die Verwendung von Zusammensetzungen, umfassend ein flüchtiges Silicon-Lösungsmittel, geeignetes Gelbildungsmittel und transpirationshemmenden Wirkstoff, wobei die Zusammensetzungen durch ausgewählte Verarbeitungsverfahren hergestellt werden. Komponenten der Zusammensetzungen werden miteinander vermischt und auf oberhalb des Schmelzpunkts des Gelbildungsmittels erwärmt und danach auf unterhalb des normalen Verfestigungspunktes der Zusammensetzung gekühlt, während die Zusammensetzung einem kontinuierlichen Mischen oder Scheren unterzogen wird. Die kontinuierliche Mischung oder Scherung hindert das Produkt an der Ausbildung einer festen Matrix an seinem normalen Verfestigungspunkt und bildet somit eine weiche cremige Matrix bei kontinuierlichem Mischen unterhalb ihres normalen Verfestigungspunktes. Das kontinuierliche Mischen hindert somit die Zusammensetzung an der Verfestigung zu einem härteren Gel-Stück und wandelt selbige daher anstattdessen in eine weiche Creme um. Diese Zusammensetzungen neigen jedoch dazu, während der Aufbewahrung physikalisch instabil zu sein und führen zu einer wesentlichen Lösungsmittel-Synärese während Aufbewahrung, Versand oder sogar während der Anwendung der weichen Creme bei Aufbringung durch eine perforierte Haube.

Kürzlich sind transpirationshemmende Cremes offenbart worden, welche sich nicht auf die Verwendung von anorganischen oder polymeren Verdickungsmitteln verlassen und eine verbesserte Kosmetik, Produktstabilität und/oder verringerte Lösungsmittel-Synärese vorsehen. Diese neueren Cremes sind typischerweise wasserfreie Systeme, welche einen Penetrationskraftwert von etwa 75 Gramm·Kraft bis etwa 500 Gramm·Kraft, einen Delta-Spannungswert von etwa 300 dyne/cm2 bis etwa 8000 dyne/cm2, wie gemessen nach Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung, und einen statischen Fließspannungswert von mindestens etwa 1000 dyne/cm2, wie gemessen nach Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung, aufweisen. Diese neueren Cremes sind weich genug für eine Aufbringung durch eine perforierte Haube, wirken aber als transpirationshemmende Stückformen dahingehend, daß sie eine minimale oder gar keine Lösungsmittel-Synärese während der Aufbewahrung aufweisen. Wenn vor der Aufbringung Spannung auf die neuen transpirationshemmenden Cremes angewandt wird, vorzugsweise durch Extrudieren der Creme durch eine perforierte Haube oder eine andere Scherkraft vermittelnde Einrichtung, wird die Creme stärker fluidartig und leichter topisch auf die Haut anzuwenden. Diese neueren Cremes sind wirksam bei der Beibehaltung der Produktstabilität und Minimierung der Lösungsmittel-Synärese, speziell bei Verwendung in Kombination mit höheren Konzentrationen an flüchtigen Lösungsmitteln oder nicht-flüchtigen Lösungsmitteln von geringerer Viskosität.

Es ist jedoch festgestellt worden, daß obwohl diese neueren transpirationshemmenden Cremes bemerkenswert stabil sind und eine gute Ausbreitbarkeit besitzen, sie besonders anfällig für eine Lösungsmittel-Synärese oder Produktauftrennung während und nach der Anwendung durch eine perforierte Haube oder eine andere Scherkraft vermittelnde Einrichtung sind, was manchmal zum Entweichen (weeping) von Lösungsmittel in und um die Perforationen der perforierten Spitze während der Aufbewahrung bis zur nächsten Anwendung führt. Es wird angenommen, daß die Lösungsmittel-Synärese aus dem Restdruck innerhalb der Zusammensetzung resultiert, der nach der Anwendung aus einer abgepackten Dispensiervorrichtung durch eine perforierte Haube bestehen bleibt.

Es ist nun festgestellt worden, daß die Lösungsmittel-Synärese aus den obenstehend beschriebenen Cremes und anderen ähnlichen Zusammensetzungen weiter minimiert oder eliminiert werden kann durch Auswählen einer Kombination von Packungsmerkmalen, welche dabei helfen, den Restdruck zu reduzieren oder zu eliminieren und somit die Lösungsmittel-Synärese, welche aus derartigen Restdrücken resultiert, zu reduzieren oder eliminieren.

Es ist deshalb ein Ziel der vorliegenden Erfindung, eine abgepackte transpirationshemmende Cremezusammensetzung mit verbesserter Stabilität und Ausbreitungsleistung vorzusehen. Es ist noch ein anderes Ziel der vorliegenden Erfindung, eine solche abgepackte Zusammensetzung vorzusehen, wobei die abgepackte Konfiguration, enthaltend die transpirationshemmende Cremezusammensetzung, Lösungsmittel-Synärese während oder nach der Extrusion der Zusammensetzung durch die perforierte Haube reduziert oder eliminiert.

Zusammenfassung der Erfindung

Die vorliegende Erfindung richtet sich auf abgepackte transpirationshemmende Cremezusammensetzungen, wobei die transpirationshemmende Creme einen Penetrationskraftwert von etwa 75 Gramm·Kraft bis etwa 500 Gramm·Kraft aufweist und etwa 10 bis etwa 80 Gew.-% eines flüssigen Trägers; etwa 0,5 bis 35 Gew.-% eines transpirationshemmenden Wirkstoffs; und etwa 0,1 bis etwa 40 Gew.-% eines Gelierungsmittels umfaßt. Die transpirationshemmende Creme ist innerhalb einer Dispensierverpackung gemäß den Ansprüchen 1 und 14 enthalten.

Die Dispensierverpackungen sind selektiv konfiguriert, um den Restdruck auf die abgepackten transpirationshemmenden Cremes während und nach Extrusion zu minimieren, was dann dabei hilft, Lösungsmittel-Synärese zu minimieren. Die vorliegende Erfindung richtet sich auf diejenigen Zusammensetzungen, welche ausgewählte Packungskonfigurationen umfassen, entworfen, um solche Restdrücke zu minimieren, wobei derartige Konfigurationen: ausgewählte 1) minimale Einziehdistanzen (Dmin-Werte), 2) steife oder starre Behälterkörper, so daß unter 3 psi Innendruck der Radius einer kleinen Achse einer Querschnittsfläche des Behälterkörpers sich um nicht mehr als etwa 0,051 cm ausdehnt, 3) konvexe perforierte Hauben, welche im wesentlichen der Hauptachse und kleinen Achse der Hebevorrichtung oder Plattform entsprechen, über oder auf welcher die transpirationshemmende Creme positioniert ist, 4) und andere ausgewählte Konfigurationen, welche hierin beschrieben sind, einschließen.

Kurze Beschreibung der Zeichnungen

Die 1 ist eine Graphik, welche die statischen Fließspannungs- und die Delta-Spannungswerte einer bevorzugten Ausführungsform der abgepackten transpirationshemmenden Cremezusammensetzung der vorliegenden Erfindung nach Extrusion durch die in 2 gezeigte perforierte Haube zeigt. Die senkrechte Achse repräsentiert die Produktviskosisät (Pascal·Sek.), wie gemessen mittels eines 'Rheometrics Dynamic Stress'-Rheometers. Die horizontale Achse repräsentiert die an die Zusammensetzung angewandte Spannung (dyne/cm2). Für die Probenzusammensetzung, welche durch die Graphik repräsentiert wird, zeigt die Graphik einen statistischen Fließspannungswert (Punkt "A" auf der horizontalen Achse) von etwa 13 200 dyne/cm2, einen dynamischen Fließspannungswert (Punkt "B" auf der horizontalen Achse) von etwa 16 200 dyne/cm2 und einen Delta-Spannungswert (Intervall "C" auf der horizontalen Achse) von etwa 3000 dyne/cm2.

Die 2A, 2B und 2C veranschaulichen eine zur Verwendung hierin geeignete, perforierte Haube, welche ebenfalls zur Definierung der hierin beschriebenen Rheologiemethodik für die Definierung der bevorzugten Delta-Spannungs- und statistischen Fließspannungswerte von transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen nach Extrusion durch eine perforierte Haube verwendet wird. Die veranschaulichte Haube besitzt kreisförmige Öffnungen (A) mit Durchmessern von 2,5, 2,4 und 1,9 mm; einen Öffnungsabstand (B) von 0,76 bis 1,8 mm; eine Hauben-Hauptachse (C) von 52,1 mm; eine kleinere Achse bzw. Nebenachse der Haube (D) von 33,0 mm; einen Hauben-Krümmungsradius (E) (größer) von 57,1 mm; einen Hauben-Krümmungsradius (F) (kleiner) von 22,9 mm; und eine Haubendicke (G) von 0,79 mm bis 0,89 mm.

Ausführliche Beschreibung der Erfindung

Die abgepackten transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung enthalten transpirationshemmenden Wirkstoff dispergiert oder gehalten in einem geeigneten flüssigen Träger, vorzugsweise innerhalb einer kontinuierlichen wasserunlöslichen oder lipophilen Phase. Diese transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen sind innerhalb einer Dispensierverpackung enthalten, welche eine ausgewählte Konfiguration besitzt, die entworfen ist, um Lösungsmittel-Synärese und Produktauftrennung während oder nach der Extrusion des Produktes aus der Packung zu reduzieren oder zu eliminieren.

Der Begriff "wasserfrei", wie hierin verwendet, bedeutet daß die transpirationshemmende Cremezusammensetzung der vorliegenden Erfindung und die essentiellen oder wahlfreien Komponenten davon vorzugsweise im wesentlichen frei von zugesetztem oder freiem Wasser sind. Von einem Standpunkt der Formulierung her bedeutet dies, daß die transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung vorzugsweise weniger als etwa 2 Gew.-%, bevorzugt weniger als etwa 1 Gew.-%, weiter bevorzugt weniger als etwa 0,5 Gew.-%, am stärksten bevorzugt 0 Gew.-% freies oder zugegebenes Wasser enthalten. Die hierin nachstehend beschriebenen bevorzugten "wasserfreien flüssigen Träger" enthalten in gleicher Weise nicht mehr als die obenstehend beschriebenen Prozentgehalte an freiem oder zugesetztem Wasser.

Die Begriffe "Scherkraft vermittelnde Einrichtung" und "perforierte Haube" werden hierin austauschbar verwendet und beziehen sich auf die konvexe, perforierte Haube der Dispensierverpackung hierin, wobei die perforierte Haube eine Mehrzahl von Öffnungen, Löchern oder Mündungen (hierin nachstehend kollektiv bezeichnet als Löcher oder Öffnungen) aufweist, durch welche die hierin beschriebenen transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen extrudiert werden, und wobei während einer derartigen Extrusion die perforierte Haube die Zusammensetzung einer Scherung, welche im allgemeinen ungenügend ist, um die Zusammensetzung wesentlich zu verflüssigen, vorzugsweise einer Scherkraft kleiner als der dynamische Spannungswert der Zusammensetzung, weiter bevorzugt einer Scherkraft kleiner als der statische Spannungswert der Zusammensetzung, unterwirft. Beispiele von derartigen perforierten Hauben oder Scherkraft vermittelnden Einrichtungen werden in größerer Ausführlichkeit hierin nachstehend beschrieben.

Der Begriff "Umgebungsbedingungen", wie hierin verwendet, bezieht sich auf die umgebenden Bedingungen unter etwa einer Atmosphäre Druck, bei etwa 50% relativer Feuchtigkeit und bei etwa 25°C.

Der Begriff "im wesentlichen frei von polymeren oder anorganischen Verdickungsmitteln", wie hierin verwendet, bezieht sich auf bevorzugte Ausführungsformen der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung und bedeutet, daß die Zusammensetzungen vorzugsweise weniger als eine effektive Menge derartiger Mittel enthalten, wenn sie allein verwendet werden, um irgendeine Verdickungs- oder meßbare Viskositätserhöhung an die Zusammensetzung zu vermitteln. In diesem Zusammenhang beziehen die polymeren und anorganischen Verdickungsmittel lediglich auf Materialien, welche unter Umgebungsbedingungen fest sind. Im allgemeinen enthalten die Zusammensetzungen vorzugsweise weniger als 5 Gew.-%, weiter bevorzugt weniger als 2 Gew.-%, stärker bevorzugt weniger als 1 Gew.-%, noch weiter bevorzugt weniger als 0,5 Gew.-% und am stärksten bevorzugt 0 Gew.-% der Zusammensetzung an derartigen Verdickungsmitteln. Beispiele von anorganischen Verdickungsmitteln, auf welche die obenstehend beschriebenen negativen aber bevorzugten Einschränkungen zutreffen, schließen feinverteilte oder kolloidale Siliciumdioxide, Quarzstaub und Silicate ein, welche Montmorillonit-Tone und hydrophob behandelte Montmorillonite, z. B. Bentonite, Hectorite und kolloidale Magnesiumsilicate, einschließen. Beispiele von polymeren Verdickungsmitteln, auf welche die obenstehend beschriebenen negativen aber bevorzugten Einschränkungen ebenfalls zutreffen, schließen Polymere ein, welche auf dem Fachgebiet der transpirationshemmenden Mittel oder persönlichen Pflege zur Verwendung bei der Verleihung von Verdickungsvorteilen an eine Zusammensetzung gut bekannt sind, wobei spezifische Beispiele hierfür hydriertes Butylen/Ethylen/Styrol-Copolymer, Polyethylen, Acrylsäure-Polymere, Ethylen-Acrylat-Copolymere und andere polymere Verdickungsmittel einschließen, welche beschrieben sind in "Rheological Properties of Cosmetics and Toiletries", herausgegeben von Dennis Laba, veröffentlicht von Marcel Dekker, In., New York (1993), wobei die Beschreibung hierin durch den Bezug darauf einbezogen ist. Alle derartigen, vorzugsweise ausgeschlossenen, polymeren und anorganischen Verdickungsmittel sind unter Umgebungsbedingungen Feststoffe.

Der Begriff "Querschnitt", wie hierin verwendet, bezieht sich, es sei denn es ist anderweitig angegeben, auf einen Querschnitt des Behälterkörpers, wie hierin definiert, wobei der Querschnitt senkrecht zu der sich der Länge nach erstreckenden Achse des Behälterkörpers steht.

Die abgepackten transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können die wesentlichen Elemente und Einschränkungen der Erfindung, welche hierin beschrieben werden, ebenso wie jedwede der hierin beschriebenen zusätzlichen oder wahlfreien Bestandteile, Komponenten oder Einschränkungen umfassen, daraus bestehen oder im wesentlichen daraus bestehen.

Alle Prozentsätze, Teile und Verhältnisse beziehen sich auf das Gewicht der Gesamtzusammensetzung, es sei denn es ist abweichend angegeben. Alle derartigen Gewichte, sofern sie die aufgezählten Bestandteile betreffen, basieren auf dem Wirkstoffspiegel und schließen deswegen keine Lösungsmittel oder Nebenprodukte ein, welche in kommerziell erhältlichen Materialien eingeschlossen sein können, es sei denn es ist abweichend angegeben.

Abgepackte Zusammensetzung

Die abgepackte transpirationshemmende Cremezusammensetzung der vorliegenden Erfindung ist eine Kombination der hierin beschriebenen transpirationshemmenden Cremezusammensetzung und einer Verpackung, wie hierin definiert, für die topische Dispensierung der transpirationshemmenden Cremezusammensetzung an den Unterarm oder eine andere Hautfläche. Diese Kombination führt zu einer verbesserten Ausbreitung der Zusammensetzung auf der Haut und reduziert oder eliminiert die Lösungsmittel-Synärese während und nach der Anwendung der Zusammensetzung.

Die Dispensier-Verpackung der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfaßt 1) einen Behälterkörper mit einer Innenkammer von im allgemeinen gleichmäßigem oder symmetrischem Querschnitt, welche die transpirationshemmende Cremezusammensetzung enthält und eine sich der Länge nach erstreckende Achse besitzt, 2) eine Hebevorrichtung mit einem Querschnitt, der kongruent ist zu und eingebaut ist für die axiale Bewegung innerhalb der Innenkammer, 3) eine perforierte Haube, welche an einem Dispensierende des Behälterkörpers befestigt oder angebracht ist und eine Vielzahl von Öffnungen besitzt, welche sich durch die Dicke der konvexen Haube erstrecken, 4) ein Mittel zum axialen Vorrücken der Hebevorrichtung gegen die perforierte Haube; und 5) ein Mittel zum axialen Reversieren der Hebevorrichtung weg von der perforierten Haube, wobei das Mittel zum axialen Vorrücken der Hebevorrichtung und das wahlfreie Mittel zum axialen Reversieren der Hebevorrichtung kooperieren können, um die Hebevorrichtung eine minimale Distanz Dmin (cm) wegzuziehen für jedes vorbestimmte Inkrement einer axialen Vorwärtsbewegung der Hebevorrichtung durch das Mittel für das axiale Vorrücken. Die minimale Einziehdistanz wird bestimmt durch einen der Ausdrücke Dmin = [Vmax – Vrest]/A oder Dmin = kv·(Py – Ys)/A, wobei jeder Ausdruck hierin nachstehend ausführlich beschrieben wird.

Der Behälterkörper der Dispensierverpackung besitzt mindestens eine Querschnittsfläche mit einem Verhältnis einer Hauptachse zu einer kleineren Achse von etwa 1 : 1 bis etwa 5 : 1, vorzugsweise etwa 1,5 : 1 bis etwa 4 : 1, weiter bevorzugt etwa 1,7 : 1 bis etwa 2,5 : 1. Der innere Oberflächenbereich des Behälterkörpers beläuft sich auf etwa 5 cm2 bis etwa 30 cm2, vorzugsweise etwa 5 cm2 bis etwa 20 cm2, weiter bevorzugt etwa 10 cm2 bis etwa 20 cm2, wobei der Innenoberflächenbereich die Oberfläche (cm2) des Innenraums der Verpackung von der Oberseite der Hebevorrichtung bis zum ersten Rand der ersten Perforation in der perforierten Haube ist.

Der Behälterkörper hat eine starre oder steife Struktur, welche sich während der Extrusion der transpirationshemmenden Cremezusammensetzung nicht ohne weiteres ausdehnt. Der Behälterkörper ist ausreichend steif oder starr, so daß unter 3 psi (Pfund pro Quadratinch) Innendruck der Radius einer kleineren Achse einer Querschnittsfläche des Behälterkörpers sich um nicht mehr als etwa 0,051 cm, vorzugsweise weniger als 0,015 cm, weiter bevorzugt weniger als etwa 0,010 cm, am stärksten bevorzugt Null cm ausdehnt. Es ist festgestellt worden, daß derartige starre oder steife Strukturen dabei helfen, die Lösungsmittel-Synärese während und nach der Extrusion der transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen hierin weiter zu minimieren.

Die perforierte Haube der Dispensierverpackung ist eine konvexe Oberfläche, vorzugsweise eine starre Oberfläche mit einer Vielzahl von Öffnungen, welche sich durch die Dicke der Haube erstrecken, und durch welche die transpirationshemmende Cremezusammensetzung extrudiert wird und auf die beabsichtigte Seite zur Aufbringung auf die Haut fließt. Die perforierte Haube ist an dem Dispensierende des Behälterkörpers angebracht oder befestigt und besitzt eine konvexe Konfiguration, welche sich von dem Behälterkörper hinweg erstreckt oder hervorragt, und welche ein Verhältnis von einer Hauptachse zu einer kleineren Achse der Querschnittsfläche, wie hierin beschrieben, für den Behälterkörper besitzt.

Die Öffnungen in der perforierten Haube repräsentieren etwa 15% bis etwa 80%, vorzugsweise etwa 30% bis etwa 60%, weiter bevorzugt etwa 39% bis etwa 50% des Oberflächenbereichs der perforierten Haube. In diesem Zusammenhang entspricht der Oberflächenbereich der perforierten Haube dem Oberflächenbereich, wie ersichtlich und gemessen aus einer topographischen Ansicht der perforierten Kappe. Die konvexe Konfiguration der perforierten Haube weist vorzugsweise einen Krümmungsradius von etwa 25 mm bis etwa 127 mm, weiter bevorzugt von etwa 57 mm bis etwa 69 mm für eine Hauptabmessung; einen Krümmungsradius von vorzugsweise etwa 12 mm bis etwa 39 mm, weiter bevorzugt etwa 22 mm bis etwa 28 mm für eine kleinere Abmessung; eine durchschnittliche Öffnungsfläche von vorzugsweise etwa 0,12 cm2 bis etwa 0,50 cm2, weiter bevorzugt etwa 0,2 cm2 bis etwa 0,35 cm2, wobei die Öffnungsflächen eine kreisförmige oder nicht-kreisförmige Konfiguration aufweisen können, vorzugsweise eine kreisförmige Konfiguration mit einem durchschnittlichen kreisförmigen Durchmesser von vorzugsweise etwa 1,9 mm bis etwa 2,6 mm, weiter bevorzugt etwa 0,6 mm bis etwa 26 mm; einen durchschnittlichen Zwischenraum-Abstand von vorzugsweise etwa 0,076 cm bis etwa 0,419 cm; eine perforierte Haubendicke von vorzugsweise etwa 0,25 mm bis etwa 1,53 mm, weiter bevorzugt etwa 0,7 mm bis etwa 0,97 mm; einer Hauben-Hauptachse von vorzugsweise etwa 38 mm bis etwa 77 mm, weiter bevorzugt etwa 52 mm bis etwa 69 mm; und eine Hauben-Nebenachse bzw. kleinere Achse der Haube von vorzugsweise etwa 12 mm bis etwa 51 mm, weiter bevorzugt etwa 18 mm bis etwa 40 mm, auf.

Die Dispensierverpackung umfaßt ebenfalls ein Mittel zum anfänglichen Unterdrucksetzen oder axialen Vorrücken der transpirationshemmenden Cremezusammensetzung innerhalb des Behälterkörpers gegen die perforierte Haube, um somit eine diskrete Menge der transpirationshemmenden Cremezusammensetzung zu zwingen, durch die Vielzahl von Öffnungen in der perforierten Haube und heraus aus dem Behälterkörper extrudiert zu werden. Solche Mittel sind auf dem Fachgebiet der Verpackungen und der transpirationshemmenden Mittel gut bekannt, und schließen Mechanismen wie Förderschnecken oder andere ähnlich funktionierende Systeme ein, welche eine Hebevorrichtung oder Plattform antreiben oder drücken, um die transpirationshemmende Cremezusammensetzung in einer im wesentlichen unidirektionalen Weise gegen die perforierte Haube am Dispensierende der Verpackung vorzutreiben. Die Hebevorrichtung oder Plattform repräsentiert typischerweise den Boden der Dispensierverpackung, auf oder über welchem sich die transpirationshemmende Cremezusammensetzung vor dem Dispensieren befindet.

Die Hebevorrichtung oder Plattform innerhalb der Dispensierverpackung besitzt vorzugsweise eine gerundete konvexe Konfiguration, welche im wesentlichen zu der gerundeten, konvexen Konfiguration der perforierten Haube am Dispensierende der Verpackung paßt. Die Hebevorrichtung besitzt vorzugsweise eine kleinere Krümmungsachse innerhalb von etwa 10°, vorzugsweise innerhalb etwa 2°, weiter bevorzugt innerhalb etwa 1° der kleineren Krümmungsachse der perforierten Haube, und eine Hauptkrümmungsachse innerhalb von etwa 10°, vorzugsweise innerhalb etwa 2°, weiter bevorzugt innerhalb etwa 1° der Hauptkrümmungsachse der perforierten Haube. Es ist festgestellt worden, daß eine wesentliche Anpassung dieser zwei Oberflächen dabei hilft, Lösungsmittel-Synärese während und nach Extrusion weiter zu vermindern.

Die Dispensierverpackung umfaßt vorzugsweise ebenfalls ein Mittel zum Zurückziehen von Produkt aus der perforierten Haube nach der Extrusion, wodurch ein restlicher Innendruck verringert oder eliminiert wird. Ein derartiges Mittel reduziert den restlichen Innendruck vorzugsweise um mindestens etwa 80%, vorzugsweise mindestens etwa 90%, vorzugsweise um 100%.

Bevorzugte Druckverringerungsmittel schließen reversierende Mechanismen ein, welche die vortreibende Hebevorrichtung oder Plattform, nach dem Vorrücken gegen die perforierte Haube und dem Dispensieren der gewünschten Menge der Zusammensetzung, um eine geeignete Minimumdistanz zurückziehen, wodurch vorzugsweise der restliche Innendruck auf die abgepackte Zusammensetzung auf unter die Innendruckschwelle verringert wird, bei welcher eine Lösungsmittel-Synärese auftritt. Beispiele von Dispensierverpackungen, welche geeignete Mechanismen umfassen, sind im U.S.-Patent 5 000 356, erteilt an Johnson et al., am 19. März 1991, und U.S.-Patent 4 865 231, erteilt an Wiercinski am 12. September 1989, beschrieben, wobei diese Patente hierin in ihrer Gesamtheit durch den Bezug darauf einbezogen sind.

Ein Schlüsselmerkmal der Dispensierverpackung hierin ist das Ausmaß der Verringerung des Innen-Restdrucks für jedwede gegebene Kombination aus einer Dispensierverpackung und einer transpirationshemmenden Cremezusammensetzung nach jeder inkrementalen und diskreten Extrusion von transpirationshemmender Creme aus der Dispensierverpackung. Eine Druckreduktion kann bewirkt werden durch Zurückziehen der Hebevorrichtung oder Plattform um eine gewählte minimale Einziehdistanz (Dmin) oder eine Distanz, welche die minimale Einziehdistanz übersteigt, um den Innenrestdruck auf die transpirationshemmende Cremezusammensetzung auf unterhalb des Druckes zu verringern, bei welchem Lösungsmittel-Synärese auftritt.

Die abgepackten transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung besitzen deshalb eine minimale Einziehdistanz (Dmin), um bei der Erzielung der gewünschten Restdruck-Entlastung zu unterstützen, wobei die Einziehdistanz sich auf mindestens etwa den Dmin Wert, wie hierin definiert, belaufen muß, aber diesen auch überschreiten kann.

Die minimale Einziehdistanz (Dmin) wie obenstehend beschrieben, kann durch einen von zwei Ausdrücken bestimmt oder anderweitig charakterisiert werden, wobei der erste von ihnen durch den folgenden Ausdruck repräsentiert wird: Dmin = (Vmax – Vrest)/A worin Dmin die minimale Einziehdistanz (cm) ist, Vmax die maximale volumetrische Deformation (cm3) des Behälterkörpers während der Extrusion ist, Vrest die volumetrische Deformation (cm3) des Behälterkörpers vor der Extrusion ist, und "A" die Querschnittsfläche (cm2) des Behälterkörpers ist. Die maximale volumetrische Deformation Vmax wird hierin definiert als der volumetrische Unterschied (cm3) zwischen dem Volumen des Behälterkörpers während der Extrusion und dem Volumen des Behälterkörpers, wenn dieser vor dem Befüllen leer ist, wohingegen der Begriff "Vrest", wie hierin verwendet, sich auf den volumetrischen Unterschied (cm3), falls vorhanden, zwischen dem gefüllten und ungefüllten Volumen des Behälterkörpers vor jedweder Extrusion bezieht. Beide volumetrischen Werte werden für jedwedes abgepackte System hierin vom Fachmann ohne weiteres gemessen oder anderweitig bestimmt, wobei herkömmliche, routinemäßige oder anderweitig bekannte Meßtechniken angewandt werden.

Die minimale Einziehdistanz (Dmin) kann für jedwede gegebene abgepackte transpirationshemmende Cremezusammensetzung auch durch den folgenden Ausdruck bestimmt werden: Dmin = kv·(Py – Ys)/A worin "A" die Querschnittsfläche (cm2) des Behälterkörpers ist, kv der volumetrische Komplianz-Koeffizient (cm3/psi) der Dispensierverpackung ist, Py der Produkt-Fließdruck (psi) ist und Ys die statische Fließspannung (psi) (hierin nachstehend definiert) der Zusammensetzung ist.

Methodik: Volumetrischer Koeffizient

Der volumetrische Komplianz-Koeffizient (kv) kann bestimmt werden durch Injizieren einer bekannten Menge von Fluid in die Dispensierverpackung und danach Messen des resultierenden Innendrucks, alles in Übereinstimmung mit der nachfolgenden Methodik.

Der Bodenbereich des Behälterkörpers (Hebevorrichtung entfernt) der Dispensierverpackung wird in ein weiches Harz getaucht bzw. gegossen, um ihn zu versiegeln. Das Harz sollte den Behälterkörper ausreichend versiegeln, um die Integrität des Behälterkörpers während des Testens aufrechtzuerhalten, aber weich genug sein, um volumetrische Deformationen des Behälterkörpers während dem Testen nicht zu beeinflussen. Eine flexible Membran wird in die perforierte Haube eingesetzt und versiegelt, um die Öffnungen in der Haube während des Testens ausreichend zu verschließen. Die flexible Membran sollte ausreichend weich und flexibel sein, um die volumetrischen Messungen des Behälterkörpers während des Tests nicht signifikant zu beeinflussen, während ebenfalls ein ausreichender Abschluß vorgesehen wird, um die Integrität des Behälterkörpers während des Testens aufrechtzuerhalten. Der Behälterkörper wird angebohrt und geklopft, um ein Fluid-Verbindungsstück und einen Druck-Transducer aufzunehmen, und danach wird der Druck-Transducer an das Fluid-Ver-bindungsstück angeschlossen. Eine Spritze wird an den Behälterkörper durch ein beliebiges Anbringungsverfahren angeschlossen, welches keine zusätzliche Komplianz in das System einbringt, d. h. es wird kein flexibler Schlauch verwendet. Die Spritze muß bemessen sein, um mindestens die maximale volumetrische Deformation des Behälterkörpers während der normalen Verwendung anzunähern.

Das resultierende geschlossene System wird mit Wasser (Umgebungstemperatur) gefüllt, so daß keine Luftblasen innerhalb des Systems vorliegen, und dann wird Wasser aus der Spritze in den Behälterkörper bei 0,1–1 cm3 großen Zuwächsen bzw. Inkrementen injiziert, und die entsprechenden, daraus resultierenden Innendrücke werden aufgezeichnet. Der volumetrische Komplianz-Koeffizient kv kann dann als die inverse Steigung der Kurve bzw. Linie berechnet werden, welche definiert wird durch den aufgezeichneten inkrementalen Druck und die entsprechenden injizierten Fluidvolumina.

Methodik: Produktfließdruck

Der Produktfließdruck ist der Druck, bei dem das Produkt zu fließen beginnt und ist eine Funktion sowohl der Dispensierverpackungsmerkmale als auch der Produkt-Rheologie. Der Produktfließdruck (Py) wird gemessen unter Verwendung einer Dispensierverpackung und eines Zugspannungs/Kompressions-Testers, wie einem Instron 8511 mit einer 50 lbf Belastungszelle. Die Dispen-sier-verpackung wird auf die Belastungszelle gebracht, und die Verpackungs-Hebevorrichtung wird langsam (0,0635 cm/s) vorgerückt, und die zum Vorrücken der Hebevorrichtung benötigte Kraft wird auf einem geeigneten Datenerfassungsgerät aufgezeichnet. Der Produktfließdruck ist die gemessene maximale Gleichgewichtszustandskraft, welche erfordert wird, um die Hebevorrichtung vorzurücken, dividiert durch die Querschnittsfläche der Dispensierverpackung.

Es ist festgestellt worden, daß Lösungsmittel-Synärese oder Phasentrennung der transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen, während sie innerhalb der Dispensierverpackung befindlich sind, minimiert oder eliminiert werden können, wenn die transpirationshemmende Cremezusammensetzung in die hierin definierte Dispensierverpackung eingebracht wird. Eine derartige Lösungsmittel-Synärese oder Phasentrennung kann als Ergebnis eines Restdrucks innerhalb der abgepackten Zusammensetzung nach Extrusion auftreten. Dieser Restdruck kann durch Reversieren der Vorrückungs-Hebevorrichtung weg von der perforierten Haube nach einer Extrusion um eine minimale Einziehdistanz (Dmin), wie durch einen der hierin obenstehend beschriebenen Ausdrücke bestimmt, minimiert werden. Es ist ebenfalls festgestellt worden, daß in Übereinstimmung mit einem der hierin obenstehend beschriebenen Ausdrücke, eine Lösungsmittel-Synärese oder Produktauftrennung der abgepackten Zusammensetzung ferner minimiert oder eliminiert wird durch Erhöhen der Steifigkeit des Behälterkörpers (wodurch der volumetrische Komplianz-Koeffizient verringert wird), durch Erhöhen der offenen Fläche in der perforierten Haube (wodurch der Produkt-Fließdruck verringert wird) und/oder durch Anpassen der konvexen Konfiguration der Hebevorrichtung, um im wesentlichen der Konfiguration der konvexen perforierten Haube zu entsprechen.

Rheologie

Die transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind vorzugsweise wasserfrei und besitzen vorzugsweise ein Rheologieprofil, das dabei hilft, die Produktstabilität und -leistung zu verbessern. Das Rheologieprofil, wie hierin definiert, ist eine Kombination aus den Werten von Produkthärte (Penetrationskraft), Delta-Spannung (dyne/cm2) und statischer Fließspannung (dyne/cm2) für die transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen. Verfahren zum Messen oder Bestimmen jedes dieser Merkmale des bevorzugten Rheologieprofils werden hierin nachstehend ausführlich beschrieben. Rheologie-Methodiken werden bei 27°C, 15% relativer Feuchtigkeit, ausgeführt, es sei denn es ist abweichend angegeben.

1 Methodik: Delta-Spannung und statische Fließspannung

Um die Delta-Spannungs- und statischen Fließspannungswerte für die bevorzugten transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung zu bestimmen, werden die Zusammensetzungen unter Verwendung eines 'Rheometrics Dynamic Stress'-Rheometers (erhältlich von Rheometrics Inc., Piscatawany, New Jersey, USA) analysiert, wobei die Datenerfassung und Analyse durchgeführt wird unter Verwendung von Rhios Software 4.2.2 (ebenfalls erhältlich von Rheometrics Inc., Piscatawany, New Jersey, USA). Das Rheometer ist in einem Parallelplatten-Design konfiguriert, wobei eine 25-mm-Oberseitenplatte verwendet wird (erhältlich als Teil-Nr. LS-PELT-IP25 von Rheometrics Inc., Piscatawany, New Jersey, USA). Die Temperatursteuerung wird auf 37°C eingestellt. Die Analyse der transpirationshemmenden Creme wird in dem "Stress Sweep: steady sweep"-Standardtestmodus durchgeführt. Die Rheometer-Einstellungen bestehen in Anfangsspannung (1,0 dyne/cm2), Endspannung (63 930 dyne/cm2), Spannungszuwachs (100 dyne/cm2) und Maximalzeit pro Datenpunkt (5 Sekunden).

Der Ausdruck "statische Fließspannung", wie hierin verwendet, bezieht sich, gemäß der hierin beschriebenen Analyseverfahren, auf die Minimalmenge der Spannung (dyne/cm2), welche auf die transpirationshemmende Cremezusammensetzung angewandt werden muß, um die obere Platte des "Rheometrics Dynamic Stress"-Rheometers um eine Distanz von etwa 4,2 Mikroradian zu bewegen. Mit anderen Worten repräsentiert die statische Fließspannung den Punkt in einer "stress sweep"-Analyse (hierin beschrieben) eines Produkts, an welchem Punkt das Rheometer zum ersten Mal fähig zur Messung der Produktviskosität ist.

Der Begriff "Delta-Spannung", wie hierin verwendet, wird bestimmt durch Subtrahieren der statischen Fließspannung von der dynamischen Fließspannung einer Zusammensetzung. Die dynamische Fließspannung ist der Punkt, an dem die gemessene Viskosität beginnt, rasch zu sinken. Dies kann leicht bestimmt werden durch Herausfinden des letzten Spannungswertes, an welchem das Inkrement zwischen den Spannungswerten sich auf 100 dyne/cm2 beläuft. Mit anderen Worten repräsentiert die Delta-Spannung der Zusammensetzung das Inkrement-Ausmaß an Spannung, welches auf die Zusammensetzung über die statische Fließspannung der Zusammensetzung hinaus angewandt werden muß, um die Zusammensetzung nach Extrusion im wesentlichen zu verflüssigen.

Die bevorzugten transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung werden zuerst hinsichtlich der Rheologiemerkmale vor Extrusion (z. B. Auswertung eines abgepackten Produkts) durch eine definierte perforierte Haube ausgewertet. Ein 28-Gauge-Metalldraht wird verwendet, um einen dünnen Abschnitt (etwa 1 mm dick) von der abgepackten transpirationshemmenden Creme abzuschneiden. Während und nach dem Abschneiden wird darauf geachtet, daß die Produktscheibe einer minimalen Scherung unterzogen wird, und insbesondere, daß ihr nicht gestattet wird, sich aufzurollen bzw. zu kräuseln oder anderweitig zu einer Gestalt zu rekonfigurieren, verschieden von derjenigen des Abschnitts, wie er von der abgepackten Zusammensetzung entnommen wurde. Der Abschnitt wird achtsam flach auf die untere Platte des Rheometers gebracht, wobei darauf geachtet wird, die Anwendung von Scherspannung auf den Abschnitt während des Aufbringens zu minimieren. Die Fläche des aufgebrachten Abschnitts ist mindestens etwa die Größe der oberen Platte, um einen passenden Kontakt zwischen den zwei Platten während des Testens zu gewährleisten. Die obere Platte wird dann in Richtung auf die untere Platte abgesenkt und etwa 2 mm oberhalb der unteren Platte, und deshalb etwa 1 mm von dem Produktabschnitt, welcher flach auf der unteren Platte liegt, positioniert. Die obere Platte wird weiter bei einer minimalen Geschwindigkeit in Richtung auf die untere Platte abgesenkt und etwa 1,000 (± 0,002) mm oberhalb der unteren Platte positioniert, an welchem Punkt die Produktscheibe sanft zwischen jeder der oberen und unteren Platten positioniert ist und jede von diesen kontaktiert. Überschüssiges Produkt, welches sich aus und um die parallel positionierten Platten herum erstreckt, wird vorsichtig unter Verwendung eines Spatels entfernt, und dabei wird darauf geachtet, das zwischen den Platten positionierte Produkt einer minimalen oder gar keinen weiteren Scherung durch den Spatel zu unterziehen. Das Lösungsmittel-Schutzkissen auf dem Rheometer ist mit dem Typ an flüssigem Träger gesättigt, welcher demjenigen im Testprodukt entspricht. Der Lösungsmittelschutz wird über die parallelen Platten gesenkt, um einen Lösungsmittelverlust aus dem Testprodukt, welches zwischen den Platten positioniert ist, während der Analyse zu verhindern. Das Produkt ist nun bereit für die Rheologie-Analyse und die Bestimmung der dynamischen Spannung, statischen Fließspannung und Delta-Spannung.

Die bevorzugten transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen werden auch hinsichtlich der Rheologiemerkmale ausgewertet, unmittelbar nachdem die Zusammensetzung durch eine perforierte Haube extrudiert wird. Die in dieser Analyse verwendete perforierte Haube besitzt die allgemeine Konfiguration der in 2 gezeigten perforierten Haube. Um Produkt für eine derartige Auswertung vorzubereiten, wird das Produkt zuerst durch die perforierte Haube extrudiert, bis etwa 1 bis etwa 3 mm Produkt aus der Außenseite der perforierten Haube hervorreichen. Das extrudierte Produkt wird vorsichtig von der Oberfläche der Haube unter Verwendung eines Spatels entfernt, und das entfernte Produkt wird in der Mitte der unteren Platte aufgebracht, wobei stets darauf geachtet wird, das Produkt einer minimalen oder gar keinen Scherung zu unterziehen. Das Produkt sollte eine Fläche von mindestens etwa der Größe der oberen Platte aufweisen, um einen passenden Kontakt zwischen den zwei Platten sicherzustellen. Die obere Platte wird zu etwa 2 mm abgesenkt, und dann bei einer minimalen Geschwindigkeit weiter auf etwa 0,500 (± 0,002) mm abgesenkt. Überschüssiges Produkt, welches aus und um die parallel positionierten Platten herum austritt, wird vorsichtig unter Verwendung eines Spatels entfernt, wobei wiederum darauf geachtet wird, das zwischen den Platten positionierte Produkt einer minimalen oder gar keinen weiteren Scherung durch den Spatel zu unterziehen. Der Lösungsmittelschutz wird über die parallelen Platten abgesenkt, um einen Lösungsmittelverlust während der Analyse zu verhindern. Der Lösungsmittelschutz sollte mit der gewählten Trägerflüssigkeit gesättigt sein, entsprechend dem Typ von Träger im Testprodukt vor der Einbringung des Testproduktes auf das Instrument. Das so zwischen den parallelen Platten positionierte, extrudierte Produkt ist nun bereit für eine Rheologie-Analyse und die Bestimmung der dynamischen Spannung, statischen Fließspannung und Delta-Spannung.

Produktproben vor der Extrusion und Produktproben nach der Extrusion durch die perforierte Haube werden einem rheologischen Test und einer Auswertung in Übereinstimmung mit der obenstehend beschriebenen Methodik unterzogen. Daten aus der obenstehend beschriebenen Analyse können als Viskosität (Pascals) auf einer logarithmischen Skala gegen linear angewandte Spannung (dyne/cm2) aufgetragen werden, wofür ein Beispiel in der 1 hierin gezeigt wird. Der Anfangspunkt, an welchem das Instrument eine Viskosität mißt, ist die statische Fließspannung (d. h. die niedrigste Spannung, bei welcher das Instrument eine von Null verschiedene Viskosität anzeigt). Die dynamische Fließspannung ist der Punkt, an welchem die gemessene Viskosität beginnt, rasch zu sinken. Dies kann leicht durch Herausfinden des letzten Spannungswertes bestimmt werden, an welchem das Inkrement zwischen den Spannungswerten 100 dyne/cm2 beträgt. Die Delta-Spannung wird dann durch Subtrahieren der statischen Fließspannung von der dynamischen Fließspannung bestimmt.

2. Methodik: Produkthärte

Die transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung werden hinsichtlich der Produkthärte (Gramm·Kraft) ausgewertet und begrifflich als Penetrationskraftwerte definiert. Die Penetrationskraftwerte sind eine Wiedergabe, wie weit ein definierter Penetrationskonus durch eine transpirationshemmende Cremezusammensetzung unter den folgenden Testbedingungen vordringen wird. Höhere Werte repräsentieren ein härteres Produkt, und niedrigere Werte repräsentieren ein weicheres Produkt. Diese Werte werden bei 27°C, 15% relativer Feuchtigkeit, unter Verwendung eines TA-XT2-Textur-Analysators gemessen, der erhältlich ist von Texture Technology Corp. Scarsdale, New Jersey, USA. Der Penetrationskraftwert, wie hierin verwendet, repräsentiert die Kraft, welche benötigt wird, um einen standardmäßigen 45°-Winkel-Penetrationskonus um eine Distanz von 10 mm bei einer Geschwindigkeit von 2 mm/s durch die Zusammensetzung zu bewegen. Der Standardkonus ist von Texture Technology Corp. als Teil-Nr. TA-15 erhältlich und besitzt eine Gesamtkonuslänge von etwa 24,7 mm, eine gewinkelte Konuslänge von etwa 18,3 mm und einen Maximaldurchmesser der gewinkelten Oberfläche des Konus von etwa 15,5 mm. Der Konus ist eine Konstruktion aus glattem nicht-rostendem Stahl und wiegt etwa 17,8 Gramm.

3. Rheologieprofil

Die transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen besitzen vorzugsweise ein Rheologieprofil, wie definiert durch drei Rheologiemerkmale – Produkthärte, statische Fließspannung und Delta-Spannung. In bezug auf das erste Rheologiemerkmal ist die Produkthärte charakterisiert als ein Penetrationskraftwert von etwa 75 Gramm·Kraft bis etwa 500 Gramm·Kraft, vorzugsweise etwa 100 Gramm·Kraft bis 400 Gramm·Kraft, weiter bevorzugt etwa 150 Gramm·Kraft bis etwa 250 Gramm·Kraft.

Das zweite bevorzugte Rheologiemerkmal der transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen ist ein statischer Fließspannungswert, wie gemessen nach Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung, und vorzugsweise ebenfalls wie gemessen vor einer derartigen Extrusion. Die Zusammensetzungen besitzen einen statischen Fließspannungswert, wie gemessen nach Extrusion, von mindestens etwa 1000 dyne/cm2, vorzugsweise mindestens etwa 3000 dyne/cm2, noch weiter bevorzugt mindestens etwa 4000 dyne/cm2 und am stärksten bevorzugt mindestens etwa 10 000 dyne/cm2. Die Zusammensetzung besitzt vorzugsweise ebenfalls einen maximalen statischen Fließspannungswert, wie gemessen nach Extrusion, von weniger als etwa 63 000 dyne/cm2, weiter bevorzugt weniger als etwa 35 000 dyne/cm2.

Die Zusammensetzungen besitzen ebenfalls vorzugsweise einen statischen Fließspannungswert vor der Extrusion von mindestens etwa 4000 dyne/cm2, weiter bevorzugt mindestens etwa 8000 dyne/cm2, noch weiter bevorzugt mindestens etwa 40 000 dyne/cm2. Die maximalen statischen Fließspannungswerte für die Zusammensetzung vor der Extrusion sind vorzugsweise geringer als etwa 120 000 dyne/cm2, weiter bevorzugt geringer als etwa 63 000 dyne/cm2.

Stark bevorzugt werden Zusammensetzungen mit einem statischen Fließspannungswert, wie gemessen nach Extrusion, von etwa 4000 dyne/cm2 bis etwa 35 000 dyne/cm2. Ebenfalls stark bevorzugt werden Zusammensetzungen mit einer statischen Fließspannung wie gemessen vor der Extrusion, von etwa 4000 dyne/cm2 bis etwa 63 000 dyne/cm2.

Produkte mit einem statischen Fließspannungswert unterhalb der hierin zitierten Minimalspiegel können vor der Anwendung durch den Endverbraucher zu sehr dünnscheren, oder sind anderweitig physikalisch unstabil, speziell während einer verlängerten Aufbewahrung in einer geschlossenen Applikatorverpackung oder während eines unsanften Versands zu Verteilern oder Verbrauchern. Diese Produktinstabilität oder übermäßige Ausdünnung der Produktmatrix kann zu Lösungsmittel-Synärese aus der Zusammensetzung während Verpackung, Versand oder längerer Aufbewahrung führen.

Das zweite bevorzugte Rheologiemerkmal der transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen ist ein ausgewählter Bereich von Delta-Spannungswerten, wobei die Delta-Spannungswerte entweder vor oder nach Extrusion durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung gemessen werden. Der Delta-Spannungswert der Zusammensetzung beträgt etwa 300 dyne/cm2 bis etwa 8000 dyne/cm2, vorzugsweise etwa 1000 dyne/cm2 bis etwa 6000 dyne/cm2, weiter bevorzugt etwa 1000 dyne/cm2 bis etwa 5000 dyne/cm2. Eine Delta-Spannung unterhalb des Minimalspiegels kann zu Lösungsmittelsynärese während der Extrusion durch eine perforierte Haube oder andere Scherkraft vermittelnde Einrichtung führen, wohingegen ein Wert oberhalb des zitierten Maximums zu einem Produktzerfall während der Extrusion, zu nicht-gleichmäßiger Verteilung auf der Haut und zu verringerter Verteilbarkeit auf der Haut, speziell auf haarigen Bereichen der Haut, führen kann. Eine Synärese während der Extrusion der Zusammensetzung durch eine perforierte Haube führt zu einer aufgetrennten, schmutzenden und übermäßig flüssigen Zusammensetzung, welche topisch auf die Haut abgegeben wird. Die hierin zitierten Delta-Spannungswerte sehen deshalb einen verbesserten Fluß der transpirationshemmenden Creme durch eine perforierte Haube oder andere Scherkraft-vermittelnde Einrichtung vor und sorgen darüber hinaus für ein glattes cremiges Produkt nach Extrusion, welches minimale oder gar keine Lösungsmittel-Synärese zeigt, gleichmäßig über die Haut verteilt wird und besonders gut über und durch haarige Regionen der Haut verteilt wird.

Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung werden vorzugsweise hinsichtlich Delta-Spannungs- und Fließspannungswerten nach der Extrusion der Zusammensetzung charakterisiert, obwohl die Zusammensetzungen alternativerweise durch Delta-Spannungs- und Fließspannungswerte vor einer derartigen Extrusion charakterisiert werden können. Die Zusammensetzungen können auch hinsichtlich Delta-Spannungs- und Fließspannungswerten vor und nach Extrusion charakterisiert werden.

Aus Zwecken der Definierung der bevorzugten Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung werden die Delta-Spannungs- und statistischen Fließspannungsmerkmale für extrudierte Zusammensetzungen gemäß der hierin beschriebenen Rheologiemethodik gemessen. Eine solche Methodik erfordert eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung, welche die allgemeine perforierte Hauben-Konfiguration aufweist, wie veranschaulicht in der 2, wobei die perforierte Haube kreisförmige Öffnungen in der veranschaulichten Konfiguration mit Durchmessern von 2,5, 2,4 und 1,9 mm; einen Öffnungsabstand von 0,76 bis 1,8 mm; eine Haubenhauptachse von 52,1 mm; eine kleinere Achse der Haube von 33,0 mm; einen Hauben-Krümmungsradius (größer) von 57,1 mm; einen Hauben-Krümmungsradius (kleiner) von 22,9 mm; und eine Haubendicke von 0,79 mm bis 0,89 mm aufweist.

Es ist herausgefunden worden, daß durch Steuern des bevorzugten Rheologieprofils der transpirationshemmenden Cremezusammensetzung auf innerhalb der hierin beschriebenen engen Bereiche hierdurch ein Weg zur Verbesserung der Produktstabilität, -ästhetik und -leistung in einer transpirationshemmenden Cremezusammensetzung, ohne Zurückgreifen auf polymere oder anorganische Verdickungsmittel, vorgesehen wird.

Transpirationshemmender Wirkstoff

Die abgepackten transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen einen transpirationshemmenden Wirkstoff, geeignet zur Aufbringung auf menschliche Haut. Der transpirationshemmende Wirkstoff kann solubilisiert sein oder in der Form von teilchenförmigen Feststoffen vorliegen. Der transpirationshemmende Wirkstoff ist vorzugsweise ein solcher, welcher im wesentlichen als dispergierte feste Partikulate in einem wasserfreien oder im wesentlichen wasserfreien System unsolubilisiert bleibt. Die Konzentration an Wirkstoff in der Zusammensetzung sollte ausreichend sein, um die gewünschte Geruchs- und Feuchtigkeitskontrolle durch die gewählten transpirationshemmende Cremeformulierung vorzusehen.

Die transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen umfassen vorzugsweise den transpirationshemmenden Wirkstoff bei Konzentrationen von etwa 0,5 bis etwa 35 Gew.-%, weiter bevorzugt etwa 5 bis etwa 30 Gew.-%, noch weiter bevorzugt von etwa 10 bis etwa 26 Gew.-% der unabgepackten Zusammensetzung. Diese Gewichtsprozentsätze sind auf Basis eines wasserfreien Metallsalzes unter Ausschluß von Wasser und jedweden Komplexierungsmitteln, wie Glycin, Glycinsalzen oder anderen Komplexierungsmitteln, berechnet. Der transpirationshemmende Wirkstoff liegt vorzugsweise in der Form von dispergierten festen Teilchen mit einer/einem bevorzugten durchschnittlichen Teilchengröße oder Durchmesser von etwa 1 &mgr;m bis etwa 100 &mgr;m, weiter bevorzugt etwa 1 &mgr;m bis etwa 50 &mgr;m, vor.

Der transpirationshemmende Wirkstoff zur Verwendung in den abgepackten transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen schließt jedwede Verbindung, Zusammensetzung oder anderes Material mit transpirationshemmender Aktivität ein. Bevorzugte transpirationshemmende Wirkstoffe schließen die adstringierenden Metallsalze, speziell die anorganischen und organischen Salze von Aluminium, Zirkonium und Zink, sowie Mischungen hiervon, ein. Besonders bevorzugt sind die Aluminium- und Zirkoniumsalze, wie Aluminiumhalogenide, Aluminiumhydroxyhalogenide, Zirkonyloxyhalogenide, Zirkonylhydroxyhalogenide und Mischungen hiervon.

Bevorzugte Aluminiumsalze zur Verwendung in der transpirationshemmenden Cremezusammensetzung schließen diejenigen ein, welche der Formel: Al2(OH)aClb·xH2O entsprechen, worin a etwa 2 bis etwa 5 ist; die Summe von a und b etwa 6 ist; x etwa 1 bis etwa 6 ist; und worin a, b und x nicht-ganzzahlige Werte aufweisen können. Besonders bevorzugt sind die Aluminiumchlorhydroxide, bezeichnet als "5/6-basisches Chlorhydroxid", worin a = 5, und "2/3-basisches Chlorhydroxid", worin a = 4. Verfahren zur Herstellung von Aluminiumsalzen werden offenbart im U.S.-Patent 3 887 692, Gilman, erteilt am 3. Juni 1975; U.S.-Patent 3 904 741, Jones et al., erteilt am 9. September 1975; U.S.-Patent 4 359 456, Gosling et al., erteilt am 16. November 1982; und der britischen Patentschrift 2 048 229, Fitzgerald et al., veröffentlicht am 10. Dezember 1980, welche alle hierin durch den Bezug darauf einbezogen sind. Mischungen von Aluminiumsalzen werden in der britischen Patentschrift 1 347 950, Shin et al., veröffentlicht am 27. Februar 1974, beschrieben, wobei diese Beschreibung ebenfalls hierin durch Bezug darauf einbezogen ist.

Bevorzugte Zirkoniumsalze zur Verwendung in der transpirationshemmenden Cremezusammensetzung schließen diejenigen ein, welche der Formel: ZrO(OH)2–aCla·xH2O entsprechen, worin a etwa 1,5 bis etwa 1,87 ist; x etwa 1 bis etwa 7 ist; und worin a und x beide nicht-ganzzahlige Werte aufweisen können. Diese Zirkoniumsalze werden im belgischen Patent 825 146, Schmitz, erteilt am 4. August 1975, beschrieben, wobei die Beschreibung hierin durch den Bezug darauf einbezogen ist. Besonders bevorzugte Zirkoniumsalze sind diejenigen Komplexe, welche zusätzlich Aluminium und Glycin enthalten, üblicherweise bekannt als ZAG-Komplexe. Diese ZAG-Komplex enthalten Aluminiumchlorhydroxid und Zirkonylhydroxychlorid, entsprechend den obenstehend beschriebenen Formeln. Derartige ZAG-Komplexe werden beschrieben im U.S.-Patent 3 679 068, Luedders et al., erteilt am 12. Februar 1974; der GB-Patentanmeldung 2 144 992, Callaghan et al., veröffentlicht am 20. März 1985; und dem U.S.-Patent 4 120 948, Shelton, erteilt am 17. Oktober 1978, welche alle hierin durch den Bezug darauf einbezogen sind.

Die transpirationshemmende Cremezusammensetzung hierin kann auch formuliert werden, um andere dispergierte Feststoffe oder andere Materialien zusätzlich zu oder anstelle des transpirationshemmenden Wirkstoffs zu umfassen. Derartige andere dispergierte Feststoffe oder andere Materialien schließen jedwedes Material ein, welches für die topische Aufbringung auf menschliche Haut bekannt oder anderweitig geeignet ist. Die transpirationshemmende Cremezusammensetzung kann auch als eine kosmetische Creme formuliert sein, welche keine Wirkstoffmaterialien, teilchenförmig oder anderweitig, enthält.

Gelierungsmittel

Die abgepackten transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen vorzugsweise ein oder mehrere Gelierungsmittel, geeignet für die topische Aufbringung auf menschliche Haut. Bevorzugt sind diejenigen Gelierungsmittel, welche in der Zusammensetzung eine kristalline oder andere Gelierungsmittel-Matrix bilden können, innerhalb welcher ein flüssiger Träger oder eine andere flüssige Komponente der Zusammensetzung enthalten sind.

Die Konzentration der Gelierungsmittel in der Zusammensetzung kann mit jeder gewählten transpirationshemmenden Cremeformulierung, speziell mit jedem gewählten flüssigen Träger der Formulierung, variieren, aber solche Konzentrationen werden im allgemeinen im Bereich von etwa 0,1 bis etwa 40 Gew.-%, vorzugsweise etwa 1 bis etwa 25 Gew.-%, weiter bevorzugt von etwa 3 bis etwa 20 Gew.-%, noch weiter bevorzugt von etwa 3 bis etwa 12 Gew.-% der unabgepackten Zusammensetzung liegen.

Geeignete Gelierungsmittel zur Verwendung in der Zusammensetzung sind unter Umgebungsbedingungen typischerweise Feststoffe. Diese festen Gelierungsmittel besitzen vorzugsweise einen Schmelzpunkt von 60°C bis etwa 140°C, vorzugsweise von etwa 60°C bis etwa 120°C, weiter bevorzugt von etwa 70°C bis etwa 110°C. Das feste Gelierungsmittel wird typischerweise und vorzugsweise ein kristallines Material sein. In gleicher Weise wird die Gelierungsmittel-Matrix in der Zusammensetzung typischerweise und vorzugsweise eine kristalline Matrix sein.

Die Gelierungsmittel zur Verwendung in den transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen sind vorzugsweise diejenigen, welche schmelzen und eine homogene Flüssigkeit oder homogene flüssige Dispersion mit dem gewählten flüssigen Träger bilden können, und zwar bei den gewählten Gelierungsmittel- und flüssigen Träger-Konzentrationen, bei einer Verarbeitungstemperatur von etwa 28°C bis etwa 125°C. Das geschmolzene Gelierungsmittel wird typischerweise über den gesamten, gewählten flüssigen Träger hinweg dispergiert, um somit eine homogene Flüssigkeit zu bilden. Die homogene Flüssigkeit und andere essentielle und wahlfreie Bestandteile werden vorzugsweise gemäß des hierin beschriebenen Herstellungsverfahrens vereinigt, in die hierin zuvor definierte, ausgewählte Packungskonfiguration als eine fließfähige homogene Flüssigkeit eingebracht und dann verfestigen und die gewünschte Gelierungsmittel-Matrix innerhalb der Zusammensetzung ausbilden gelassen, wenn die Temperatur zu Umgebungstemperaturen zurückkehrt und unter den Verfestigungspunkt des gewählten Gelierungsmittels fällt.

Beim Auswählen einer Kombination von Gelierungsmittel und flüssigem Träger zur Verwendung in den transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen gestattet die ausgewählte Kombination vorzugsweise die Entwicklung einer Gelierungsmittel-Matrix innerhalb der Zusammensetzung, welche dabei helfen wird, die hierin beschriebenen, bevorzugten Delta-Spannungs- und statischen Fließspannungswerte zu vermitteln. Die Kombination aus flüssigem Träger und Gelierungsmittel wird des weiteren vorzugsweise so gewählt, daß eine Zusammensetzung mit der bevorzugten Produkthärte formuliert wird, mit minimaler oder gar keiner Zerstörung der Gelierungsmittel-Matrix, wenn selbige sich innerhalb der transpirationshemmenden Cremezusammensetzung während des Herstellungsverfahrens entwickelt. Das Aufrechterhalten der Gelierungsmittel-Matrix, wie selbige sich in der Zusammensetzung entwickelt, ist wichtig, um das hierin definierte gewünschte Rheologieprofil, speziell die Delta-Spannungs- und statischen Fließspannungswerte, zu erhalten. Die Kombination aus flüssigem Träger und Gelierungsmittel wird ebenfalls vorzugsweise so gewählt, daß sie die Minimierung der Gelierungsmittel-Kristallteilchengröße innerhalb der transpirationshemmenden Cremezusammensetzung unterstützt. Verfahren zur Minimierung der Gelierungsmittel-Teilchengröße in verschiedenen Zusammensetzungen sind allgemein im Fachgebiet bekannt, und die Steuerung einer derartigen Teilchengröße, um bei der Erzielung der gewünschten Rheologiemerkmale zu helfen, wird vom Durchschnittsfachmann auf dem Gebiet ohne übermäßigen experimentellen Aufwand leicht bewerkstelligt.

Gelierungsmittel zur Verwendung in der transpirationshemmenden Zusammensetzung schließen Fettalkohole, Ester von Fettalkoholen, Fettsäuren, Amide von Fettsäuren, Ester oder Ether von Fettsäuren einschließlich Triglyceriden, ethoxylierte Fettalkohole, ethoxylierte Fettsäuren, entsprechende Salze hiervon, Kombinationen hiervon und andere kristalline Gelierungsmittel ein, welche bekannt oder anderweitig effektiv bei der Vorsehung der gewünschten Gelierungsmittel-Matrix innerhalb der transpirationshemmenden Zusammensetzung sind. Sämtliche derartige Gelierungsmittel besitzen vorzugsweise eine Fettallcyl-Einheit mit etwa 14 bis etwa 60 Kohlenstoffatomen, weiter bevorzugt etwa 20 bis etwa 40 Kohlenstoffatomen, welche gesättigt oder ungesättigt, substituiert oder unsubstituiert, verzweigt oder linear oder cyclisch sein kann. Bevorzugte Fettalkyl-Einheiten sind gesättigt, weiter bevorzugt gesättigt und unsubstituiert.

Der Begriff "substituiert", wie hierin verwendet, bezieht sich auf chemische Einheiten, welche bekannt oder anderweitig effektiv zur Anheftung an Gelierungsmittel oder andere Verbindungen sind. Solche Substituenten schließen diejenigen ein, welche aufgezählt und beschrieben werden in C. Hansch und A. Leo, Substituent Constants for Correlation Analysis in Chemistry and Biology (1979), wobei die Aufzählung und die Beschreibung hierin durch den Bezug darauf einbezogen sind. Beispiele derartiger Substituenten schließen, ohne darauf eingeschränkt zu sein, Alkyl, Alkenyl, Alkoxy, Hydroxy, Oxo, Nitro, Amino, Aminoalkyl (z. B. Aminomethyl, etc.), Cyano, Halogen, Carboxy, Alkoxyaceyl (z. B. Carboethoxy, etc.), Thiol, Aryl, Cycloalkyl, Heteroaryl, Heterocycloalkyl (z. B. Piperidinyl, Morpholinyl, Pyrrolidinyl, etc.), Imino, Thioxo, Hydroxyalkyl, Aryloxy, Arylalkyl und Kombinationen hiervon ein.

Der Begriff "entsprechende Salze", wie hierin verwendet, bezieht sich auf kationische Salze, gebildet an einer beliebigen sauren (z. B. Carboxyl-)Gruppe, oder anionische Salze, gebildet an einer beliebigen basischen (z. B. Amino-)Gruppe, wobei jedes von ihnen geeignet zur topischen Anwendung auf menschliche Haut ist. Viele derartige Salze sind im Fachgebiet bekannt, wofür Beispiele beschrieben werden in der Welt-Patentveröffentlichung 87/05297, Johnston et al., veröffentlicht am 11. September 1987, wobei die Beschreibung hierin durch den Bezug darauf einbezogen ist.

Nicht-einschränkende Beispiele von geeigneten Estern von Fettalkoholen schließen Triisostearylcitrat, Ethylenglykol-di-12-hydroxystearat, Tristearylcitrat, Stearyloctanoat, Stearylheptanoat, Trilaurylcitrat und Kombinationen hiervon ein.

Geeignete Fettalkohole können in der Zusammensetzung bei Konzentrationen verwendet werden, welche vorzugsweise im Bereich von etwa 0,1 bis etwa 8 Gew.-%, weiter bevorzugt etwa 3 bis etwa 8 Gew.-%, noch weiter bevorzugt etwa 3 bis etwa 6 Gew.-% der Zusammensetzung liegen. Die Fettalkohol-Gelierungsmittel sind ebenfalls bevorzugt gesättigte, unsubstituierte einwertige Alkohole oder Kombinationen hiervon, welche einen Schmelzpunkt von vorzugsweise weniger als etwa 110°C aufweisen. Spezifische Beispiele von Fettalkohol-Gelierungsmitteln zur Verwendung in den transpirationshemmenden Zusammensetzungen, welche kommerziell erhältlich sind, schließen, ohne darauf eingeschränkt zu sein, Unilin 550, Unilin 700, Unilin 425, Unilin 400, Unilin 350 und Unilin 325 ein, welche alle von Petrolite geliefert werden.

Geeignete ethoxylierte Gelierungsmittel schließen, ohne darauf eingeschränkt zu sein, Unithox 325, Unithox 400 und Unithox 450, Unithox 480, Unithox 520, Unithox 550, Unithox 720, Unithox 750, von denen alle von Petrolite erhältlich sind, ein.

Geeignete Fettsäureester zur Verwendung als Gelierungsmittel schließen Esterwachse, Monoglyceride, Diglyceride, Triglyceride und Kombinationen hiervon ein. Bevorzugt sind die Glyceridester. Nicht-einschränkende Beispiele von geeigneten Esterwachsen schließen Stearylstearat, Stearylbehenat, Palmitylstearat, Stearyloctyldodecanol, Cetylester, Cetearylbehenat, Behenylbehenat, Ethylenglykoldistearat, Ethylenglykoldipalmitat, Bienenwachs und Kombinationen hiervon ein. Beispiele von kommerziellen Esterwachsen schließen Kester-Wachse von Koster Keunen, Crodamol SS von Croda und Demalcare SPS von Rhone Poulenc ein.

Bevorzugt werden Glyceryltribehenat und andere Triglyceride, worin mindestens etwa 75%, vorzugsweise etwa 100% der veresterten Fettsäure-Einheiten der anderen Triglyceride jeweils etwa 18 bis etwa 36 Kohlenstoffatome aufweisen und worin das Molverhältnis von Glyceryltribehenat zu den anderen Triglyceriden etwa 20 : 1 bis etwa 1 : 1, vorzugsweise etwa 10 : 1 bis etwa 3 : 1, weiter bevorzugt etwa 6 : 1 bis etwa 4 : 1 beträgt. Die veresterten Fettsäure-Einheiten können gesättigt oder ungesättigt, substituiert oder unsubstituiert, linear oder verzweigt sein, sind aber vorzugsweise lineare, gesättigte, unsubstituierte Ester-Einheiten, abgeleitet aus Fettsäurematerialien mit etwa 18 bis etwa 36 Kohlenstoffatomen. Das Triglycerid-Gelierungsmittel besitzt vorzugsweise einen bevorzugten Schmelzpunkt von weniger als etwa 110°C. Bevorzugte Konzentrationen der Triglycerid-Gelierungsmittel in der transpirationshemmenden Zusammensetzung liegen im Bereich von etwa 4 bis etwa 20 Gew.-%, weiter bevorzugt von etwa 4 bis etwa 10 Gew.-% der Zusammensetzung. Spezifische Beispiele von bevorzugten Triglycerid-Gelierungsmitteln schließen, ohne darauf eingeschränkt zu sein, Tristearin, Tribehenat, Behenylpalmityl-behenyltriglycerid, Palmitylstearyl-palmityltriglycerid, hydriertes Pflanzenöl, hydriertes Rapsöl, Castorwachs, Fischöle, Tripalmiten, Syncrowax HRC und Syncrowax HGL-C (Syncrowax ist erhältlich von Croda Inc.) ein. Andere geeignete Glyceride schließen, ohne darauf eingeschränkt zu sein, Glycerylstearat und Glyceryldistearat ein.

Geeignete Amid-Gelierungsmittel schließen Monoamid-Gelierungsmittel, Diamid-Gelierungsmittel, Triamid-Gelierungsmittel und Kombinationen hiervon ein, wofür nicht-einschränkende Beispiele Cocoamid MEA (Monoethanolamid), Stearamid, Oleamid, Oleamid MEA, Talgamidmonoethanolamid und die n-Acylaminosäureamid-Derivate einschließen, welche in U.S. Patent 5 429 816, erteilt an Hofrichter et al, am 4. Juli 1995, beschrieben werden, wobei diese Beschreibung hierin durch den Bezug darauf einbezogen ist.

Geeignete Fettsäure-Gelierungsmittel schließen, ohne darauf eingeschränkt zu sein, 12-Hydroxystearinsäure und Derivate hiervon, Behensäure, Erucasäure, Stearinsäure, C20- bis C40-Fettsäuren und verwandte Gelierungsmittel ein, wofür einige bevorzugte Beispiele offenbart werden in U.S.-Patent 5 429 816, erteilt an Hofrichter et al. am 4. Juli 1995; und U.S.-Patent 5 552 136, erteilt an Motley am 3. September 1996, wobei beide Offenbarungen hierin durch den Bezug darauf einbezogen sind. Einige kommerzielle Beispiele von Fettsäure-Gelierungsmitteln schließen, ohne darauf eingeschränkt zu sein, Unicid 400, erhältlich von Petrolite, ein.

Bevorzugte kristalline Gelierungsmittel zur Verwendung in der transpirationshemmenden Zusammensetzung schließen Kokosnußmonoethanolamid, Glyceryltribehenat, C18–36-Triglycerid, hydriertes Rapssamenöl, C20- bis C40-Alkohole, C20– bis C40-Pareth-3 und Kombinationen hiervon ein. Die Konzentration von Kokosnußmonoethanolamid in der Zusammensetzung liegt vorzugsweise im Bereich von etwa 5 bis etwa 20 Gew.-%, weiter bevorzugt etwa 5 bis etwa 15 Gew.-% der Zusammensetzung. Kokosnußmonoethanolamid wird besonders bevorzugt, wenn es in Zusammensetzungen, enthaltend ein flüchtiges Silicon-Lösungsmittel, speziell flüchtiges Cyclomethicon, und in Zusammensetzungen, enthaltend eine Kombination aus einem flüchtigen Silicon-Träger und einem nicht-flüchtigen Silicon (z. B. nicht-flüchtige Dimethicone) oder einem nicht-flüchtigen organischen Träger, verwendet wird.

Glyceryltribehenat und hydriertes Rapsöl sind ebenfalls bevorzugte Gelierungsmittel bei Verwendung in Gelierungsmittel-Systemen, enthaltend C20- bis C40-Fettalkohole und/oder C20- bis C40-Pareth-3, wobei das Gewichtsverhältnis von Glyceryltribehenat oder hydriertem Rapsöl zu C20- bis C40-Fettalkoholen und/oder C20- bis C40-Pareth-3 etwa 20 : 1 bis etwa 1 : 1, vorzugsweise etwa 10 : 1 bis etwa 3 : 1 beträgt. Diese Gelierungsmittel werden besonders bevorzugt bei Verwendung in Zusammensetzungen, enthaltend flüchtigen Siliconträger, speziell flüchtiges Cyclomethicon, und in Zusammensetzungen, enthaltend eine Kombination aus einem flüchtigen Siliconträger und einem nicht-flüchtigen Silicon (z. B. nicht-flüchtige Dimethicone) oder einem nicht-flüchtigen organischen Träger.

Einige der zur Verwendung in der transpirationshemmenden Cremezusammensetzung hierin geeigneten Gelierungsmittel werden ebenfalls beschrieben in U.S.-Patent 5 552 136, erteilt an Motley am 3. September 1996; und U.S.-Patent 5 429 816, erteilt an Hofrichter et al. am 4. Juli 1995; wobei die Beschreibungen hierin durch den Bezug darauf einbezogen sind.

Es ist festgestellt worden, daß die bevorzugten Gelierungsmittel zur Verwendung in der transpirationshemmenden Cremezusammensetzung der vorliegenden Erfindung diejenigen sind, welche eine kristalline Matrix innerhalb der Zusammensetzung bilden, welche ihrerseits das hierin beschriebene Rheologieprofil vorsieht (Delta-Spannung, statische Fließspannung, Penetrationskraft). Insbesondere sollte das bevorzugte Gelierungsmittel mit einem passenden flüssigen Träger kombiniert und in die Zusammensetzung so formuliert werden, daß ein kristallisiertes Gelierungsmittel gebildet wird, welches eine kristalline Matrix ausbildet, wobei die Größe der Gelierungsmittelkristalle in der Matrix vorzugsweise minimiert ist. Es ist ebenfalls wünschenswert, daß die Formulierung zur Entwicklung einer kristallinen Matrix innerhalb der Zusammensetzung bei minimaler oder gar keiner Anwendung jeglicher Scherkraft führt, welche ansonsten die Struktur der Matrix zerstören könnte. Bevorzugte Verfahren zur Herstellung dieser stärker erwünschten kristallinen Matrizes innerhalb der Zusammensetzung werden hierin nachstehend ausführlich beschrieben.

Das Gelierungsmittel-Material in der Zusammensetzung besitzt vorzugsweise eine durchschnittliche Teilchengröße innerhalb der Matrix von weniger als etwa 10 &mgr;m, weiter bevorzugt etwa 0,1 &mgr;m bis etwa 5 &mgr;m, noch weiter bevorzugt etwa 1 &mgr;m bis etwa 4 &mgr;m. Es ist festgestellt worden, daß diese kleineren kristallinen Teilchen speziell effektiv bei der Entwicklung des bevorzugten Rheologiemodells der hierin beschriebenen Zusammensetzung sind. Diese kleineren Teilchen bilden eine verbesserte kristalline Matrix, innerhalb welcher der dispergierte partikuläre transpirationshemmende Wirkstoff physikalisch über längere Zeitdauern hinweg an Ort und Stelle gehalten wird, und innerhalb welcher die flüssige Trägerkomponente der Zusammensetzung bei minimaler oder reduzierter Lösungsmittel-Synärese während Aufbewahrung, Transport und Extrusion durch eine perforierte Haube gehalten wird.

Flüssiger Träger

Die abgepackten transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen einen flüssigen Träger für das Gelierungsmittel, wie hierin zuvor beschrieben, wobei der flüssige Träger vorzugsweise wasserfrei ist und eine oder mehrere flüssige Träger umfaßt, welche jeweils oder gemeinsam einen Löslichkeitsparameter von typischerweise etwa 3 bis etwa 13, vorzugsweise etwa 5 bis etwa 11, weiter bevorzugt etwa 5 bis etwa 9 aufweisen. Der Begriff "flüssiger Träger" und "Träger" werden hierin austauschbar verwendet und beziehen sich auf die flüssige Trägerkomponente der Zusammensetzung, welche vorzugsweise eine homogene Flüssigkeit mit dem gewählten Gelierungsmittel während der Verarbeitung, wie hierin beschrieben, bildet.

Löslichkeitsparameter für ausgewählte flüssige Träger- oder andere Materialien und Einrichtungen bzw. Mittel zur Bestimmung derartiger Parameter sind auf dem Fachgebiet der transpirationshemmenden Mittel gut bekannt. Eine Beschreibung von Löslichkeitsparametern und Mitteln zur Bestimmung derselbigen wird von C.D. Vaughan, "Solubility Effects in Product, Package, Penetration and Preservation", 103, Cosmetics and Toiletries, 47–69, Oktober 1988; und C.D. Vaughan, "Using Solubility Parameters in Cosmetics Formulation", 36, J. Soc. Cosmetic Chemists, 319–333, September/Oktober, 198, beschrieben, wobei diese Beschreibungen durch den Bezug darauf hierin einbezogen sind.

Die Konzentrationen des flüssigen Trägers in der Zusammensetzung werden mit dem Typ des gewählten flüssigen Trägers, dem Typ des Gelierungsmittels, verwendet in Kombination mit dem flüssigen Träger, der Löslichkeit des gewählten Gelierungsmittels in dem gewählten Träger und so fort variieren. Bevorzugte Konzentrationen des flüssigen Trägers liegen im Bereich von etwa 10 bis etwa 80 Gew.-%, vorzugsweise etwa 20 bis etwa 70 Gew.-%, weiter bevorzugt etwa 45 bis etwa 70 Gew.-% der Zusammensetzung.

Der flüssige Träger umfaßt einen oder mehrere flüssige Träger, geeignet für topische Anwendung auf menschliche Haut, wobei der Träger oder die Kombination aus flüssigen Trägern unter Umgebungsbedingungen flüssig sind. Diese flüssigen Träger können organisch oder Silicon-haltig, flüchtig oder nicht-flüchtig, polar oder nicht-polar sein und sehen vorzugsweise die Form einer homogenen Flüssigkeit oder homogenen flüssigen Dispersion mit dem gewählten Gelierungsmittel bei der gewählten Gelierungsmittel-Konzentration bei einer Temperatur von etwa 28°C bis etwa 125°C vor. Der flüssige Träger besitzt vorzugsweise eine niedrige Viskosität, um eine verbesserte Ausbreitungsleistung auf der Haut vorzusehen, weiter bevorzugt weniger als etwa 50 cs (Centistokes), noch weiter bevorzugt weniger als etwa 10 cs. Der flüssige Träger ist vorzugsweise wasserfrei.

Der flüssige Träger umfaßt vorzugsweise einen oder mehrere flüchtige Träger, gegebenenfalls in Kombination mit einem nicht-flüchtigen Träger. In diesem Zusammenhang bezieht sich der Begriff "flüchtig" auf Träger mit einem meßbaren Dampfdruck unter Umgebungsbedingungen, und der Begriff "nicht-flüchtig" bezieht sich auf Träger, welche unter Umgebungsbedingungen keinen meßbaren Dampfdruck aufweisen.

Bevorzugte flüchtige flüssige Träger sind die flüchtigen Silicon-Träger, welche cyclische, lineare oder verzweigtkettige flüchtige Silicone einschließen. Nicht-einschränkende Beispiele von geeigneten flüchtigen Siliconen werden beschrieben in Todd et al., "Volatile Silicone Fluids for Cosmetics", Cosmetics and Toiletries, 91: 27–32 (1976), wobei die Beschreibungen hierin durch den Bezug darauf einbezogen sind. Bevorzugte flüchtige Silicon-Materialien sind diejenigen mit etwa 3 bis etwa 7, weiter bevorzugt etwa 4 bis etwa 5, Siliciumatomen. Cyclische Silicone werden bevorzugt.

Geeignete cyclische Silicone zur Verwendung in der transpirationshemmenden Cremezusam mensetzung schließen diejenigen flüchtigen Silicone ein, welche der Formel:

entsprechen, worin n etwa 3 bis etwa 7, vorzugsweise etwa 4 bis etwa 5, am stärksten bevorzugt 5 ist. Diese cyclischen Silicon-Materialien werden im allgemeinen Viskositätswerte von weniger als etwa 10 cs bei °C aufweisen.

Geeignete lineare Silicone, welche zur Verwendung in den transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen geeignet sind, schließen diejenigen flüchtigen linearen Silicone ein, welche der Formel:

entsprechen, worin n etwa 1 bis etwa 7, vorzugsweise etwa 2 bis etwa 3 ist. Diese linearen Silicon-Materialien werden im allgemeinen Viskositätswerte von weniger als etwa 5 cs bei 25°C aufweisen.

Spezifische Beispiele von flüchtigen, zur Verwendung in den transpirationshemmenden Zusammensetzungen geeigneten, Silicon-Trägern schließen, ohne darauf eingeschränkt zu sein, Cyclomethicone D-5 (kommerziell erhältlich von G.E. Silicones), Dow Corning 344, Dow Corning 345 und Dow Corning 200 (kommerziell erhältlich von Dow Corning Corp.), GE 7207 und 7158 (kommerziell erhältlich von General Electric Co.) und SWS-03314 (kommerziell erhältlich von SWS Silicones Corp.) ein.

Andere geeignete Träger zur Verwendung in der Zusammensetzung schließen nicht-flüchtige Silicon-Weichmacher ein, vorzugsweise nicht-flüchtige Silicon-Träger von geringer Viskosität, aufweisend eine Viskosität von weniger als etwa 500 cs, weiter bevorzugt etwa 5 cs bis etwa 50 cs, stärker bevorzugt etwa 5 cs bis etwa 20 cs. Diese Silicon-Weichmacher schließen, ohne jedoch darauf eingeschränkt zu sein, Polyalkylsiloxane, Polyalkylarylsiloxane und Polyethersiloxan-Copolymere ein. Beispiele von derartigen Weichmachern sind im Fachgebiet gut bekannt, wobei einige von ihnen beschrieben sind in 1 Cosmetics, Science and Technology, 27–104 (M. Balsam und E. Sagarin, Hrsg., 1972); U.S.-Patent 4 202 879, erteilt an Shelton am 13. Mai 1980; und U.S.-Patent 5 069 897, erteilt an Orr am 3. Dezember 1991, wobei diese Beschreibungen hierin durch den Bezug darauf einbezogen sind.

Organische Träger zur Verwendung in der Zusammensetzung schließen gesättigte oder ungesättigte, substituierte oder unsubstituierte, verzweigte oder lineare oder cyclische organische Verbindungen ein, welche unter Umgebungsbedingungen ebenfalls flüssig sind. Diese Träger schließen Kohlenwasserstofföle, Alkohole, organische Ester und Ether ein, welche unter Umgebungsbedingungen flüssig sind. Bevorzugte organische Träger schließen Mineralöl und andere Kohlenwasserstofföle ein, wofür einige Beispiele beschrieben werden im U.S.-Patent 5 019 375, erteilt an Tanner et al., am 28. Mai 1991, wobei diese Beschreibung hierin durch den Bezug darauf einbezogen ist. Andere geeignete organische flüssige Träger schließen Permethyl 99A, Permethyl 101A (Permethyl, erhältlich von Permethyl Corp.), Isopar M, Isopar V (Isopar ist erhältlich von Exxon), Isohexadecan, Diisopropyladipat, Butylstearat, Isododecan, leichtes Mineralöl, Petrolatum und andere ähnliche Materialien ein.

Stark bevorzugt sind flüssige Träger, umfassend eine Kombination aus flüchtigen und nichtflüchtigen Silicon-Trägern, speziell wenn derartige Kombinationen ebenfalls wasserfrei sind. Beispiele von derartigen bevorzugten Kombinationen werden im U.S.-Patent 5 156 834 (Beckmeyer et al.) beschrieben, wobei die Beschreibungen hierin durch den Bezug darauf einbezogen sind.

Wahlfreie Komponenten

Die abgepackten transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können ferner eine oder mehrere wahlfreie Komponenten umfassen, welche die physikalischen oder chemischen Merkmale der Zusammensetzungen modifizieren können oder als zusätzliche "aktive" Komponenten bei der Ablagerung auf die Haut dienen. Die Zusammensetzungen können ebenfalls ferner wahlfreie inerte Bestandteile umfassen. Viele solcher wahlfreien Materialien sind auf dem Fachgebiet der transpirationshemmenden Mittel bekannt und können in den abgepackten transpirationshemmenden Zusammensetzungen hierin verwendet werden, vorausgesetzt, daß solche wahlfreie Materialien mit den hierin beschriebenen essentiellen Materialien kompatibel sind oder die Produktleistung nicht anderweitig übermäßig beeinträchtigen.

Nicht-einschränkende Beispiele von wahlfreien Materialien schließen aktive Komponenten, wie Bakteriostatika und Fungiostatika, und "nicht-aktive" Komponenten wie Färbemittel, Duftstoffe, Emulgatoren, Chelatbildner, Verteilungsmittel, Konservierungsstoffe, Rückstand-Maskierungsmittel und Abwaschhilfen ein. Beispiele solcher wahlfreien Materialien werden beschrieben in U.S.-Patent 4 049 792, Elsnau, erteilt am 20. September 1977; kanadisches Patent 1 164 347, Beckmeyer et al., erteilt am 27. März 1984; U.S.-Patent 5 019 375, Tanner et al., erteilt am 28. Mai 1991; und U.S.-Patent 5 429 816, Hofrichter et al., erteilt am 4. Juli 1995; wobei die Beschreibungen hierin durch den Bezug darauf einbezogen sind.

Verfahren zur Herstellung

Die abgepackten transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können durch jedwede bekannte oder anderweitig effektive Technik zur Formulierung solcher Zusammensetzungen hergestellt werden, und werden vorzugsweise durch jedwede bekannte und anderweitig effektive Technik formuliert, welche zu einer transpirationshemmenden Cremezusammensetzung mit den bevorzugten, hierin zuvor beschriebenen, Rheologiemerkmalen führt. Eine Anwendung von Scherung wird vorzugsweise nicht auf das Produkt nach seinem Verfestigungspunkt angewandt. Derartige Verfahren beinhalten vorzugsweise die Formulierung der essentiellen Komponenten der Zusammensetzung zur Bildung einer weichen Creme mit der bevorzugten Härte, statischen Fließspannung und Delta-Spannung, welche hierin beschrieben wurden, wobei das Gel oder die kristalline Matrix innerhalb der weichen Creme vorzugsweise Gelierungsmittel-Kristalle umfaßt, aufweisend einen durchschnittlichen Teilchendurchmesser, welcher durch Verfahren minimiert ist, die auf dem Formulierungsfachgebiet zur Minimierung der kristallinen Teilchengröße in einer Zusammensetzung gut bekannt sind.

Der Verfestigungspunkt in dem hierin beschriebenen Herstellungsverfahren entspricht dem Punkt, an welchem die Zusammensetzung aufgrund von Gelierungsmittel-Kristallisation in Abwesenheit von anderen dispergierten Feststoffen in der Zusammensetzung trüb wird, oder wenn die scheinbare Viskosität während des hierin beschriebenen Verfestigungsverfahrens zunimmt. In diesem Zusammenhang bedeutet der Begriff "scheinbare Viskosität", daß die Viskosität der Zusammensetzung bei visueller Betrachtung während des Verfestigungsschrittes gestiegen zu sein scheint.

Die Herstellungsverfahren führen vorzugsweise zur Bildung von kristallinen Gelierungsmittelteilchen mit einem durchschnittlichen Teilchendurchmesser von weniger als etwa 10 &mgr;m, weiter bevorzugt etwa 0,1 &mgr;m bis etwa 5 &mgr;m, noch stärker bevorzugt etwa 1 &mgr;m bis etwa 4 &mgr;m. Die kristalline Teilchenmorphologie beinhaltet Plättchen, Kugeln, Nadeln usw. In diesem Zusammenhang betrifft der durchschnittliche Teilchendurchmesser den durchschnittlichen Teilchendurchmesser bei ungefähr dem schmalsten Querschnitt des kristallinen Teilchens.

Die kristalline Teilchengröße in den bevorzugten Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung kann durch im Fachgebiet gut bekannte Techniken bestimmt werden, was Lichtmikroskopie der Zusammensetzung einschließt, wobei die Zusammensetzung für Analysezwecke ohne transpirationshemmenden Wirkstoff oder andere feste Partikulate formuliert ist. Ohne eine derartige Reformulierung ist es schwieriger, kristalline Gelierungsmittel-Teilchengröße von der Teilchengröße zu unterscheiden, welche von anderen Nicht-Gelierungsmittel-Partikulaten beigetragen wird. Die reformulierte Zusammensetzung wird dann durch Lichtmikroskopie oder ein anderes ähnliches Verfahren ausgewertet.

Verfahren zur Herstellung der transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung schließen diejenigen Verfahren ein, welche im Fachgebiet gutbekannt für die Formulierung von Zusammensetzungen sind, welche kleine kristalline Gelierungsmittel-Teilchen enthalten. Derartige Verfahren schließen die Verwendung von Keimbildnern, die Formulierung mit ausgewählten Trägern oder Gelierungsmitteln oder Träger/Gelierungsmittel-Kombinationen, die Steuerung der Kristallisationsraten, einschließlich der Steuerung der Formulierungs- und Verarbeitungstemperaturen, und so weiter ein. Alle derartigen Verfahren sollten auf die Formulierung angewandt werden, um die Gelierungsmittel-Kristallteilchengröße zu steuern oder zu minimieren, um die gewünschte kristalline Matrix der Zusammensetzung und die daraus hervorgehenden, gewünschten Rheologiemerkmale zu bilden.

Ein bevorzugtes Verfahren zur Herstellung einer derartigen Zusammensetzung umfaßt einen Formulierungsschritt, gefolgt von einem gesteuerten Verfestigungsschritt. Der Formulierungsschritt beinhaltet die Herstellung einer fließfähigen Flüssigkeit, umfassend 1) etwa 5 bis etwa 35 Gew.-% eines teilchenförmigen transpirationshemmenden Wirkstoffs, etwa 0,1 bis etwa 20 Gew.-% eines kristallinen Gelierungsmittels und etwa 10 bis etwa 80% eines wasserfreien flüssigen Trägers für das kristalline Gelierungsmittel, wobei der wasserfreie flüssige Träger einen Löslichkeitsparameter von etwa 3 bis etwa 13 aufweist, vorzugsweise ein flüchtiger Silicon-Träger. Das Verfahren beinhaltet vorzugsweise das gründliche Vermischen aller essentiellen und wahlfreien Komponenten miteinander bei der gewünschten Temperatur, während minimale Menge an Wärme oder einer anderen Energie zugefügt werden, um alle zugesetzten Bestandteile zu verflüssigen und gründlich zu vermischen. Die Verarbeitungstemperaturen werden im allgemeinen im Bereich von etwa 28°C bis etwa 125°C, weiter bevorzugt etwa 35°C bis etwa 100°C, noch weiter bevorzugt etwa 50°C bis etwa 90°C liegen, werden aber mit dem Schmelzprofil der Bestandteile in der Mischung variieren. In diesem Kontext bedeutet der Begriff "Verflüssigen", daß im wesentlichen das gesamte Gelierungsmittel und Trägermaterial in der Zusammensetzung geschmolzen sind oder anderweitig in der Form einer kombinierten fließfähigen Flüssigkeit vorliegen, wobei die kombinierte fließfähige Flüssigkeit partikulären transpirationshemmenden Wirkstoff umfaßt, der im wesentlichen gleichmäßig über diese hinweg verteilt ist.

Der zweite wesentliche Schritt in dem bevorzugten Verfahren zur Herstellung der Zusammensetzungen beinhaltet die Verfestigung der hierin obenstehend beschriebenen, verflüssigten Mischung. Die Verfestigung beinhaltet vorzugsweise die Entfernung der Zusammensetzung von jedweder zugefügten Wärme- oder anderen Energiequelle und/oder erfolgt durch Unterziehen der verflüssigten Zusammensetzung unter eine aktive Kühlung. Es ist wünschenswert, daß sobald der Verfestigungsvorgang beginnt, die verflüssigte Zusammensetzung zur erforderlichen Härte bei minimaler oder gar keiner Zufügung von wesentlichen Ausmaßen an Scherkraft verfestigen gelassen wird, vorzugsweise ohne die Zufügung jedweder zusätzlichen Scherkraft. Es ist festgestellt worden, daß die Zufügung einer derartigen zusätzlichen Scherkraft während des Verfestigungsschrittes zu einem kristallinen Netzwerk führt, welches ungenügend ist, um das hierin beschriebene bevorzugte Rheologieprofil aufrechtzuhalten. Eine derartige zusätzliche Scherkraft kann das gewünschte kristalline Netzwerk zerstören, wenn sie nach dem Verfestigungspunkt angewandt wird, und es ist die Gegenwart eines derartigen kristallinen Strukturnetzwerks, welche in großem Maße für das hierin beschriebene Rheologieprofil und die daraus resultierenden Produktleistungs- und Stabilitätsvorteile verantwortlich ist.

Das bevorzugte Verfahren kann ferner die Zugabe von wahlfreien Materialien umfassen. Eine derartige Zugabe erfolgt vorzugsweise während des Formulierungsschrittes, wobei die wesentlichen und wahlfreien Bestandteile miteinander zur Bildung einer verflüssigten Mischung vermischt werden. Bei der Herstellung der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung muß darauf geachtet werden, sicherzustellen, daß die teilchenförmigen transpirationshemmenden Materialien relativ gleichmäßig über die gesamte Zusammensetzung hinweg verteilt werden.

Verfahren zur Anwendung

Die abgepackten transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können dann topisch auf die Haut nach Anwendung aus dem abgepackten System, welches hierin definiert ist, aufgebracht werden. Dieses Verfahren beinhaltet vorzugsweise die Aufbringung einer effektiven Menge der transpirationshemmenden Cremezusammensetzung auf den Unterarm oder eine andere Fläche der Haut, vorzugsweise von etwa 0,1 Gramm bis etwa 20 Gramm, weiter bevorzugt etwa 0,1 Gramm bis etwa 10 Gramm, noch stärker bevorzugt etwa 0,1 Gramm bis etwa 1 Gramm der Zusammensetzung auf die gewünschte Fläche der Haut. Die aufgebrachte Creme wird einmal oder mehrmals auf der von der Anwendung betroffenen Oberfläche während der Aufbringung unter Verwendung des hierin definierten abgepackten Systems gerieben, bis ein geringer oder gar kein sichtbarer Rückstand auf der von der Anwendung betroffenen Oberfläche vorliegt.

Diese Aufbringungsverfahren werden vorzugsweise auf die gewünschten Flächen angewandt, typischerweise auf den Unterarm oder eine andere Fläche der Haut, einmal bis zweimal täglich, vorzugsweise einmal täglich, um eine effektive Transpirationshemmung und Geruchskontrolle über eine verlängerte Dauer zu erzielen.

Es ist festgestellt worden, daß dieses Verfahren der Anwendung von Scherspannung auf die Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung besonders effektiv bei der Vorsehung einer gleichmäßigen Ausbreitung der Zusammensetzung auf die Haut ist, während eine verflüssigende Scherspannung auf die Zusammensetzung vorgesehen wird. Die Zusammensetzung wird rasch nach Extrusion aber während der topischen Anwendung auf die Haut zu einer cremigen Flüssigkeit geschert, welche sich glatt und gleichmäßig über die Haut ausbreitet, und insbesondere über die Haut und durch die Haare des Unterarms. Die verbesserte Ausbreitung führt zu einer verbesserten Deodorant- und Transpirationshemmungs-Wirksamkeit.

Beispiele

Die folgenden nicht-einschränkenden Beispiele veranschaulichen spezifische Ausführungsformen der abgepackten transpirationshemmenden Cremezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung, einschließlich Verfahren zur Herstellung und Anwendung.

Jede der beispielhaft veranschaulichten Zusammensetzungen wird hergestellt durch Vereinigen aller aufgezählten Komponenten und Erwärmen der Kombination auf 100°C unter Rühren zur Bildung einer warmen Flüssigkeit. Die erwärmte Flüssigkeit wird unter Rühren bis vor den Verfestigungspunkt abkühlen gelassen, an welchem Punkt die gekühlte, flüssige Zusammensetzung in ausgewählte Dispensier-Verpackungen, wie hierin definiert, abgefüllt und ohne weitere Bewegung oder eine andere angewandte Scherung abkühlen gelassen wird, um eine steife Creme innerhalb der entsprechenden Dispensierverpackung zu bilden.

Tabelle 1
Cyclisches Polydimethylsiloxan, enthaltend 5 Kohlenstoffe, geliefert von G.E. Silicones Geliefert von Westwood Chemical Corporation Unilin 425 von Petrolite Syncrowax HGL-C von Croda
Tabelle 2 Dow Corning 245-Fluid Dow Corning 200-Fluid, 10 Cst Viskosität gehärtetes Rapsöl mit hohem Erucasäure-Gehalt von Calgene Unithox 420 von Petrolite Cocosnussmonoethanolamid von Mona geliefert von Westwood Chemical Corporation

Jede der exemplifizierten Zusammensetzungen 1–12 wird dann separat in Dispensier-Verpackungen abgepackt, wie hierin definiert, welche weiter als Dispensier-Verpackungen 1.1 und 1.2 in der Tabelle 3 beschrieben sind. Jede der Dispensier-Verpackungen besitzt starre Behälterkörper (Radius der kleineren Achse dehnt sich um weniger als etwa 0,01 cm unter 3 psi Innendruck) und sieht einen Dmin-Wert vor, ebenfalls wie hierin definiert. Jede der Dispensier-Verpackungen besitzt auch eine konvexe perforierte Haube und eine konvexe Hebevorrichtung, wobei die Hauptkrümmungsachse der Hebevorrichtung innerhalb etwa 1° der Hauptkrümmungsachse der perforierten Haube ist, und die kleine Krümmungsachse der Hebevorrichtung innerhalb etwa 1° der kleinen Krümmungsachse der perforierten Haube ist.

Tabelle 3

Jedes der abgepackten Systeme bleibt über längere Zeitdauern physikalisch stabil und zeigt minimale oder gar keine Lösungsmittel-Synärese während oder unmittelbar nach Extrusion durch eine perforierte Haube. Die beispielhaft angegebenen Zusammensetzungen sind ebenfalls besonders effektiv hinsichtlich der gleichmäßigen Verteilung über die Haut, insbesondere über haarige Regionen der Haut, um eine verbesserte transpirationshemmende und desodorierende Wirksamkeit vorzusehen.


Anspruch[de]
  1. Abgepackte transpirationshemmende Cremezusammensetzung mit einem Penetrationskraftwert von etwa 75 Gramm·Kraft bis etwa 500 Gramm·Kraft, wobei die Zusammensetzung umfaßt:

    (a) etwa 10 bis etwa 80 Gew.-% eines flüssigen Trägers;

    (b) etwa 0,5 bis etwa 35 Gew.-% eines transpirationshemmenden Wirkstoffs:

    (c) etwa 0,1 bis etwa 40 Gew.-% eines Gelierungsmittels; und

    (d) eine Dispensier-Verpackung, welche die transpirationshemmende Cremezusammensetzung enthält, wobei die Dispensier-Verpackung umfaßt

    (i) einen Behälterkörper mit einer Innenkammer, die eine sich der Länge nach erstreckende Achse besitzt und die transpirationshemmende Cremezusammensetzung enthält, und mit einer Querschnittsfläche der Innenkammer senkrecht zu der sich erstreckenden Achse mit einem Verhältnis von einer Hauptachse zu einer kleinen Achse der Querschnittsfläche von etwa 1,1 : 1 bis etwa 5 : 1;

    (ii) eine Hebevorrichtung mit einem Querschnitt kongruent zu und zur axialen Bewegung innerhalb der Innenkammer befestigt;

    (iii) eine perforierte Haube, welche an einem Dispensierende des Behälterkörpers befestigt ist und eine Vielzahl von Öffnungen besitzt, welche sich durch die Dicke der perforierten Haube erstrecken und welche etwa 15% bis etwa 80% der gesamten Oberfläche der perforierten Haube bedecken; und

    (iv) ein Mittel zum axialen Vorrücken der Hebevorrichtung gegen die perforierte Haube und ein Mittel zum axialen Reversieren der Hebevorrichtung weg von der perforierten Haube, wobei das Mittel zum axialen Vorrücken der Hebevorrichtung und das Mittel zum axialen Reversieren der Hebevorrichtung kooperieren, um die Hebevorrichtung von der perforierten Haube eine minimale Distanz wegzuziehen für jedes vorbestimmte Inkrement einer axialen Vorwärtsbewegung der Hebevorrichtung durch das Mittel für das axiale Vorrücken gegen die perforierte Haube, wobei die minimale Einziehdistanz bestimmt wird durch den Ausdruck Dmin = [Vmax – Vrest)/A worin, Dmin die minimale Einziehdistanz ist, Vmax die maximale volumetrische Deformation des Behälterkörpers während der Extrusion ist, Vrest die volumetrische Deformation des Behälterkörpers vor der Extrusion ist und "A" die Querschnittsfläche des Behälterkörpers ist.
  2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der Behälterkörper eine Innenoberfläche von etwa 5 cm2 bis etwa 30 cm2, ein Verhältnis von Hauptachse zu kleiner Achse der Querschnittsfläche des Behälterkörpers von etwa 1,7 : 1 bis etwa 2,5 : 1 besitzt, und wobei die Vielzahl an Öffnungen in der perforierten Haube eine Oberfläche besitzen, welche etwa 30% bis etwa 60% der Gesamtoberfläche der perforierten Haube bedeckt.
  3. Zusammensetzung nach Anspruch 2, wobei die Vielzahl an Öffnungen in der perforierten Haube eine Oberfläche besitzen, welche etwa 39% bis etwa 50% der Gesamtoberfläche der perforierten Haube bedeckt, und wobei der Behälterkörper eine Innenoberfläche von etwa 10 cm2 bis etwa 20 cm2 besitzt.
  4. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Hebevorrichtung eine konvexe Konfiguration besitzt mit einer Hauptkrümmungsachse innerhalb etwa 10° einer Hauptkrümmungsachse der perforierten Haube, und einer kleinen Krümmungsachse innerhalb etwa 10° einer kleinen Krümmungsachse der perforierten Haube.
  5. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der Behälterkörper einen Radius der kleinen Achse besitzt, welcher sich um nicht mehr als etwa 0,051 cm unter einem Innendruck von 3 psi ausdehnt.
  6. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der flüssige Träger ein flüchtiges Silikon umfaßt.
  7. Zusammensetzung nach Anspruch 6, wobei der flüssige Träger wasserfrei ist und eine Kombination aus flüchtigen und nicht-flüchtigen Silikonen umfaßt.
  8. Zusammensetzung nach Anspruch 6, wobei das Gelierungsmittel ein kristallines Gelierungsmittel ist, das Glyceryltribehenat und andere Triglyceride umfaßt, wobei mindestens etwa 75% der Fettsäureestereinheiten der anderen Triglyceride etwa 18 bis etwa 36 Kohlenstoffatome besitzen, und das Molverhältnis von Glyceryltribehenat zu den anderen Triglyceriden etwa 20 : 1 bis etwa 1 : 1 beträgt.
  9. Zusammensetzung nach Anspruch 8, wobei das Molverhältnis von Glyceryltribehenat zu den anderen Triglyceriden etwa 4 : 1 bis etwa 6 : 1 beträgt.
  10. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die transpirationshemmende Cremezusammensetzung einen Delta-Spannungswert von etwa 300 dyne/cm2 bis etwa 8.000 dyne/cm2, gemessen nach Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung, und einen statischen Fließspannungswert von mindestens etwa 1.000 dyne/cm2, gemessen nach Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung, besitzt.
  11. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der Delta-Spannungswert etwa 1.000 dyne/cm2 bis etwa 6.000 dyne/cm2 beträgt, gemessen nach Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung, und der statische Fließspannungswert etwa 4.000 dyne/cm2 bis etwa 63.000 dyne/cm2 beträgt, gemessen nach Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung.
  12. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der Delta-Spannungswert etwa 1.000 dyne/cm2 bis etwa 5.000 dyne/cm2 beträgt, gemessen nach Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung, und der statische Fließspannungswert etwa 4.000 dyne/cm2 bis etwa 35.000 dyne/cm2 beträgt, gemessen nach Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung.
  13. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Zusammensetzung einen statischen Fließspannungswert von mindestens etwa 4.000 dyne/cm2 besitzt, gemessen vor der Extrusion durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung, und einen Delta-Spannungswert von etwa 300 dyne/cm2 bis etwa 8.000 dyne/cm2, gemessen vor der Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung.
  14. Abgepackte transpirationshemmende Cremezusammensetzung mit einem Penetrationskraftwert von etwa 75 Gramm·Kraft bis etwa 500 Gramm·Kraft, wobei die Zusammensetzung umfaßt:

    (a) etwa 10 bis etwa 80 Gew.-% eines flüssigen Trägers;

    (b) etwa 0, 5 bis etwa 35 Gew.-% eines transpirationshemmenden Wirkstoffs:

    (c) etwa 0,1 bis etwa 40 Gew.-% eines Gelierungsmittels; und

    (d) eine Dispensier-Verpackung, welche die transpirationshemmende Cremezusammensetzung enthält, wobei die Dispensier-Verpackung umfaßt

    (i) einen Behälterkörper mit einer Innenkammer, die eine sich der Länge nach erstreckende Achse besitzt und die transpirationshemmende Cremezusammensetzung enthält, und mit einer Querschnittsfläche der Innenkammer senkrecht zu der sich erstreckenden Achse mit einem Verhältnis von einer Hauptachse zu einer kleinen Achse der Querschnittsfläche von etwa 1.1 bis etwa 5 : 1, wobei der Behälter einen Radius der kleinen Achse besitzt, welcher sich um nicht mehr als etwa 0,051 cm unter einem Innendruck von 3 psi ausdehnt;

    (ii) eine perforierte Haube, welche an einem Dispensierende des Behälterkörpers befestigt ist und eine Vielzahl von Öffnungen besitzt, welche sich durch die Dicke der perforierten Haube erstrecken und welche etwa 15% bis etwa 80% der gesamten Oberfläche der perforierten Haube bedecken; und

    (iii) eine Hebevorrichtung mit einem Querschnitt kongruent zu und zur axialen Bewegung innerhalb der Innenkammer befestigt;

    (iv) ein Mittel zum axialen Vorrücken der Hebevorrichtung gegen die perforierte Haube; wobei die transpirationshemmende Cremezusammensetzung innerhalb der Dispensierverpackung einen Penetrationskraftwert von etwa 75 Gramm Kraft bis etwa 500 Gramm·Kraft besitzt.
  15. Zusammensetzung nach Anspruch 14, wobei der Behälterkörper einen Radius der kleinen Achse besitzt, welcher sich um weniger als 0,01 cm unter einem Innendruck von 3 psi ausdehnt.
  16. Zusammensetzung nach Anspruch 14, wobei die Dispensierverpackung weiterhin ein Mittel zum axialen Reversieren der Hebevorrichtung weg von der perforierten Haube umfaßt, wobei das. Mittel zum axialen Vorrücken der Hebevorrichtung und das Mittel zum axialen Reversieren der Hebevorrichtung kooperieren, um die Hebevorrichtung von der perforierten Haube eine minimale Distanz wegzuziehen für jedes vorbestimmte Inkrement einer axialen Vorwärtsbewegung der Hebevorrichtung durch das Mittel für das axiale Vorrücken gegen die perforierte Haube.
  17. Zusammensetzung nach Anspruch 16, wobei die minimale Einziehdistanz bestimmt wird durch den Ausdruck Dmin = [Vmax – Vrest)/A, worin Dmin die minimale Einziehdistanz ist, Vmax die maximale volumetrische Deformation des Behälterkörpers während der Extrusion ist, Vrest die volumetrische Deformation des Behälterkörpers vor der Extrusion ist und "A" die Querschnittsfläche des Behälterkörpers ist.
  18. Zusammensetzung nach Anspruch 17, wobei der Behälterkörper eine Innenoberfläche von etwa 5 cm2 bis etwa 30 cm2, ein Verhältnis von Hauptachse zu kleiner Achse der Querschnittsfläche des Behälterkörpers von etwa 1,7 : 1 bis etwa 2,5 : 1 besitzt, und wobei die Vielzahl an Öffnungen in der perforierten Haube eine Oberfläche besitzen, welche etwa 30% bis etwa 60% der Gesamtoberfläche der perforierten Haube bedeckt.
  19. Zusammensetzung nach Anspruch 17, wobei die Vielzahl an Öffnungen in der perforierten Haube eine Oberfläche besitzen, welche etwa 39% bis etwa 50% der Gesamtoberfläche der perforierten Haube bedeckt, und wobei der Behälterkörper eine Innenoberfläche von etwa 10 cm2 bis etwa 20 cm2 besitzt.
  20. Zusammensetzung nach Anspruch 16, wobei die minimale Einziehdistanz bestimmt durch den Ausdruck Dmin = kv·(Py – Ys)/A, worin Dmin die minimale Einziehdistanz ist, kv der volumetrische Komplianz-Koeffizient ist, "A" die Querschnittsfläche des Behälterkörpers ist, Py der Produkt-Fließdruck der transpirationshemmenden Cremezusammensetzung ist, und Ys die statische Fließspannung der transpirationshemmenden Cremezusammensetzung ist.
  21. Zusammensetzung nach Anspruch 20, wobei der Behälterkörper eine Innenoberfläche von etwa 5 cm2 bis etwa 30 cm2, ein Verhältnis von Hauptachse zu kleiner Achse der Querschnittsfläche des Behälterkörpers von etwa 1,7 : 1 bis etwa 2,5 : 1 besitzt, und wobei die Vielzahl an Öffnungen in der perforierten Haube eine Oberfläche besitzen, welche etwa 30% bis etwa 60% der Gesamtoberfläche der perforierten Haube bedeckt.
  22. Zusammensetzung nach Anspruch 20, wobei die Vielzahl an Öffnungen in der perforierten Haube eine Oberfläche besitzen, welche etwa 39% bis etwa 50% der Gesamtoberfläche der perforierten Haube bedeckt, und wobei der Behälterkörper eine Innenoberfläche von etwa 10 cm2 bis etwa 20 cm2 besitzt.
  23. Zusammensetzung nach Anspruch 14, wobei der flüssige Träger ein flüchtiges Silikon umfaßt.
  24. Zusammensetzung nach Anspruch 23, wobei der flüssige Träger wasserfrei ist und eine Kombination aus flüchtigen und nicht-flüchtigen Silikonen umfaßt.
  25. Zusammensetzung nach Anspruch 23, wobei das Gelierungsmittel ein kristallines Gelierungsmittel ist, das Glyceryltribehenat und andere Triglyceride umfaßt, wobei mindestens etwa 75% der Fettsäureestereinheiten der anderen Triglyceride etwa 18 bis etwa 36 Kohlenstoffatome besitzen, und das Molverhältnis von Glyceryltribehenat zu den anderen Triglyceriden etwa 20 : 1 bis 1 : 1 beträgt.
  26. Zusammensetzung nach Anspruch 25, wobei das Molverhältnis von Glyceryltribehenat zu den anderen Triglyceriden etwa 4 : 1 bis etwa 6 : 1 beträgt.
  27. Zusammensetzung nach Anspruch 14, wobei die transpirationshemmende Cremezusammensetzung einen Delta-Spannungswert von etwa 300 dyne/cm2 bis etwa 8.000 dyne/cm2, gemessen nach Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung, und einen statischen Fließspannungswert von mindestens etwa 1.000 dyne/cm2, gemessen nach Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung, besitzt.
  28. Zusammensetzung nach Anspruch 14, wobei der Delta-Spannungswert etwa 1.000 dyne/cm2 bis etwa 6.000 dyne/cm2 beträgt, gemessen nach Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung und der statische Fließspannungswert etwa 4.000 dyne/cm2 bis etwa 63.000 dyne/cm2 beträgt, gemessen nach Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung.
  29. Zusammensetzung nach Anspruch 14, wobei der Delta-Spannungswert etwa 1.000 dyne/cm2 bis etwa 5.000 dyne/cm2 beträgt, gemessen nach Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung und der statische Fließspannungswert etwa 4.000 dyne/cm2 bis etwa 35.000 dyne/cm2 beträgt, gemessen nach Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung.
  30. Zusammensetzung nach Anspruch 14, wobei die Zusammensetzung einen statischen Fließspannungswert von mindestens etwa 4.000 dyne/cm2 besitzt, gemessen vor der Extrusion durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung, und einen Delta-Spannungswert von etwa 300 dyne/cm2 bis etwa 8.000 dyne/cm2, gemessen vor der Extrusion der Zusammensetzung durch eine Scherkraft vermittelnde Einrichtung.
Es folgen 2 Blatt Zeichnungen






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