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Dokumentenidentifikation DE69914158T2 14.10.2004
EP-Veröffentlichungsnummer 0000998907
Titel Adenosin enthaltendes Haartonikum
Anmelder Shiseido Co. Ltd., Tokio/Tokyo, JP
Erfinder Tajima, Masahiro, Yokohama-shi, Kanagawa 223-8553, JP;
Shimatani, Youichi, Tokyo 104-8010, JP;
Ogou, Masashi, Tokyo 104-8010, JP
Vertreter Henkel, Feiler & Hänzel, 81675 München
DE-Aktenzeichen 69914158
Vertragsstaaten DE, FR, GB, IT
Sprache des Dokument EN
EP-Anmeldetag 25.10.1999
EP-Aktenzeichen 994026490
EP-Offenlegungsdatum 10.05.2000
EP date of grant 14.01.2004
Veröffentlichungstag im Patentblatt 14.10.2004
IPC-Hauptklasse A61K 7/06

Beschreibung[de]
HINTERGRUND DER ERFINDUNG 1. Gebiet der Erfindung

Die vorliegende Erfindung ist eine Erfindung, die in das Gebiet von Haartonika gehört. Insbesondere betrifft sie eine Haartonikumzusammensetzung, die Haarpflegewirkungen, wie eine überlegene Wirkung der Prophylaxe von Haarausfall, eine überlegene Wirkung der Förderung von Haarwachstum, ausübt. Die Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung wird speziell auf pharmazeutischen, quasi-pharmazeutischen oder kosmetischen Gebieten verwendet.

2. Beschreibung der verwandten Technik

In der gegenwärtigen Gesellschaft, in der der prozentuale Anteil von älteren Bürgern in der Bevölkerung wächst und Stress hoch ist, sind Menschen zunehmend der Gefahr eines Haarverlusts ausgesetzt.

Im allgemeinen wird angenommen, dass Haarverlust durch die Aktivierung von männlichen Hormonen in den Haarfollikeln, Haarbalgdrüsen und anderen Teilen des Körpers, die Abnahme der Durchblutung der Haarpapillen und Haarfollikel, Hypersteatose, Anomalitäten der Kopfhaut aufgrund der Erzeugung von Peroxiden und dergleichen, schlechte Ernährung und dergleichen verursacht wird.

Daher wurden bisher herkömmliche Haartonikumzusammensetzungen im allgemeinen mit Inhaltsstoffen, die zur Ausschaltung oder Verminderung dieser Ursachen wirken, formuliert.

Beispielsweise wurden zur Verbesserung der Blutzirkulation in der Kopfhaut Vasodilatatoren, wie Swertia-Kräuterextrakt, Vitamin E und seine Derivate, Acetylcholinderivate, und Hautfunktionsfördermittel, wie Cepharanthin, formuliert. Zur Unterdrückung einer aufgrund einer Hypersteatose auftretenden und dergleichen Entzündung der Kopfhaut wurden Antipyrotika, wie Shikon-Extrakt, formuliert. Zur Unterdrückung von männlichen Hormonen wurden weibliche Hormone, wie Estradiol, formuliert. Ferner wurden zur Anreicherung der Haarfollikel und dergleichen Aminosäuren, wie Serin und Methion, Vitamine, wie Vitamin B6, und dergleichen formuliert. Diese werden zum Zweck der Prophylaxe von Haarverlust, der Förderung von Haarwachstum und dergleichen verwendet.

Die DE-A-19 545 107 offenbart die Verwendung von Adenosin in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Erhöhung der Zellproliferation in humaner Haut.

Die US-A-4 839 164 betrifft eine kosmetische Zusammensetzung zur Erhöhung des Eindringens von topisch angewendeten Inhaltsstoffen in die Zellen der Haut, wobei die Zusammensetzung

  • (a) mindestens einen Inhaltsstoff, der aus der aus Retinylpalmitat, Pantethin, einem kosmetisch akzeptablen Pantethinester, Superoxiddismutase und epidermalem Wachstumsfaktor bestehenden Gruppe ausgewählt ist
  • (b) eine Menge von Trehalose, die zur Erhöhung des Eindringens des mindestens einen Inhaltsstoffes in die Haut wirksam ist und
  • (c) ein kosmetisch akzeptables Vehikel umfasst.

Die JP-A-604 89 25 offenbart eine Zusammensetzung zur Prophylaxe vor grauen Haaren, die

  • (a) einen Melanocytentyrosinaseaktivität fördernden Stoff und
  • (b) mindestens eine Verbindung, die aus Adenosin-5'-triphosphat, Adenosin-5'-diphosphat, Adenosin-5'-monophosphat und Salzen derselben und Derivaten derselben, Säugetierplazentaextrakten und Vertebratenhypophysenextrakten ausgewählt ist, enthält.

Die US-A-4 088 756 offenbart eine pharmazeutische Zusammensetzung zur Behandlung von Proliferationshautkrankheiten, die einen pharmazeutischen Träger und mindestens eine aktive Verbindung, die aus &agr;-, &bgr;1- und &bgr;2-adrenergen Mitteln ausgewählt ist, und orale hypoglykämische Mittel umfasst.

Die JP-A-231 14 11 offenbart ein Haarkulturmittel, das Adenosin-5'-diphosphorsäure und/oder ein Salz derselben als essentielle Komponente enthält.

Die GB-A-1 408 036 betrifft eine Haarzubereitung zur Aufrechterhaltung und Förderung von Haarwachstum, die zusätzlich Adenosin-mono-, di-, oder triphosphat als weitere energieliefernde Substanz enthalten kann.

Obwohl, wie oben erklärt, verschiedene Versuche gemacht wurden, haben herkömmliche Haartonika nicht notwendigerweise ausreichende Haarpflegewirkungen, wie eine Prophylaxe von Haarausfall und eine Förderung von Haarwachstum.

Dieses beruht wahrscheinlich auf der Tatsache, dass mehrere Ursachen für Haarverlust vorhanden sind oder der Mechanismus von Haarwachstum extrem kompliziert ist. In Anbetracht der Verschiedenheit von Gründen für Haarverlust und der Komplexität des Mechanismus von Haarwachstum ist die Bereitstellung einer neuen Haartonikumzusammensetzung mit überlegenen Haarpflegewirkungen erwünscht.

ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG

Demgemäß sind die Aufgaben der vorliegenden Erfindung die Lösung der Probleme des Stands der Technik und die Bereitstellung einer neuen Haartonikumzusammensetzung mit überlegenen Haarpflegewirkungen.

Gemäß der vorliegenden Erfindung erfolgt die Bereitstellung einer Haartonikumzusammensetzung, die Adenosin als Wirkstoff und einen Träger für dasselbe umfasst.

KURZE BESCHREIBUNG DER ZEICHNUNGEN

Die vorliegende Erfindung wird aus der unten durchgeführten Beschreibung unter Bezug auf die begleitende Zeichnung von 1, die ein die Ergebnisse der durchblutungsfördernden Wirkung von Adenosin darstellender Graph ist, besser verstanden.

BESCHREIBUNG DER BEVORZUGTEN AUSFÜHRUNGSFORMEN

Die Erfinder der vorliegenden Erfindung haben in breitem Umfang Untersuchungen an verschiedenen Substanzen zur Lösung des Problems durchgeführt und haben als Ergebnis festgestellt, dass Adenosin überlegene Haarpflegewirkungen, wie eine Wirkung der Prophylaxe von Haarverlust und eine Wirkung der Förderung von Haarwachstum, ausübt, wodurch die vorliegende Erfindung erreicht wurde.

Das bedeutet, dass die vorliegende Erfindung eine Haartonikumzusammensetzung, die Adenosin als Wirkstoff enthält, bereitstellt.

Die Erfindung betrifft daher die Verwendung von Adenosin für die Herstellung einer kosmetischen Zusammensetzung zur Prophylaxe von Haarverlust oder zur Förderung von Haarwachstum.

Die Erfindung betrifft ferner die Verwendung von Adenosin für die Herstellung eines Medikaments zur Verhinderung von Haarverlust oder Förderung von Haarwachstum.

Es wird angemerkt, dass in der vorliegenden Erfindung "Haarpflege" in dem Sinne, dass sie eine Wirkung der Prophylaxe von Haarverlust und eine Wirkung der Förderung von Haarwachstum umfasst, verwendet wird. Ferner kann die Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung als Zusammensetzung zur äußerlichen Anwendung auf die Haut, wie eine medizinische kosmetische Zusammensetzung für Haarpflege, verwendet werden.

Die vorliegende Erfindung wird nun im Detail erklärt.

Die Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung enthält, wie oben erklärt, Adenosin als Wirkstoff.

Die Adenosine, die als aktiver Inhaltsstoff in der Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung formuliert werden können, sind eine Art eines Ribonucleosids und enthalten ein Purinderivat, Adenin, an dem Basenteil desselben.

Der Gehalt des Adenosins in der Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung kann in Abhängigkeit von der Form, dem Anwendungsverfahren und dergleichen der Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung verändert werden, ist jedoch im allgemeinen 0,01 bis 20,0 Gew.-%, vorzugsweise 0,1 bis 10,0 Gew.-%. Wenn der Gehalt weniger als 0,01 Gew.-% des Gesamtgewichts der Haartonikumzusammensetzung ist, wird die gewünschte Wirkung der vorliegenden Erfindung tendenziell nicht ausreichend erhalten und daher ist dieses nicht wünschenswert, während, wenn die Menge mehr als 20,0 Gew.-% ist, eine deutliche Tendenz zur Verursachung von Problemen bei der Zubereitung besteht, und daher das wieder nicht gewünscht ist.

Die Art von Zubereitung, die die Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung einnehmen kann, ist nicht besonders beschränkt, sofern es eine Art von Zubereitung, die auf die Haut, insbesondere die Kopfhaut, aufgebracht werden kann, ist. Beispielsweise kann eine Flüssigkeit, Emulsion, Salbe und dergleichen gewählt werden. Ferner kann die Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung eine beliebige Form, wie ein Tonikum, eine Haarcreme, ein Schaum, Shampoo, eine Spülung und dergleichen annehmen.

Die Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung kann, falls nötig, zusätzlich zu den obigen essentiellen Inhaltsstoffen und bis zu einem Ausmaß, das die gewünschte Wirkung der vorliegenden Erfindung nicht beeinträchtigt, verschiedene Inhaltsstoffe, die üblicherweise in Kosmetika quasi-Pharmazeutika, Pharmazeutika und dergleichen verwendet werden, wie Öle, Befeuchtungsmittel, Dickungsmittel, antibakterielle Mittel, Arzneimittel, Antioxidantien, UV-Blocker, Duftmittel, Färbemittel, Netzmittel, Wasser und Ethanol, enthalten.

Als Öl können beispielsweise festes Paraffin, flüssiges Paraffin, Siliconöl, Squalan, Glycerylmonooleat, Olivenöl, ein höherer Alkohol, eine höhere aliphatische Säure, Isopropylmyristat und dergleichen erwähnt werden.

Als Befeuchtungsmittel können beispielsweise ein mehrwertiger Alkohol, beispielsweise Glycerin, Propylenglykol, Hyaluronsäure, Maltit, Atelocollagen, Natriumlactat und dergleichen erwähnt werden.

Als Dickungsmittel können beispielsweise ein Quittenschleim, Carboxyvinylpolymer, Xanthangummi und dergleichen erwähnt werden.

Als antibakterielles Mittel können Hinokitiol, Hexachlorophen, Benzalkoniumchlorid, Cetylpyridiniumchlorid, Undecylensäure, Trichlorcarbanilid, Bithionol und dergleichen erwähnt werden.

Als Arzneimittel können Vasodilatatoren, wie Nicotinamid, Benzylnicotinat, Vitamin E oder seine Derivate, beispielsweise Vitamin E-Acetat, Swertia-Kräuterextrakt, Calproniumchlorid und Acetylcholin; Hautfunktionsfördermittel, wie Cepharanthin; Glycyrrhetinsäure oder ihre Derivate; Antipyrotika, wie Shikon-Extrakt; weibliche Hormone, wie Estradiol und Östrogen; Aminosäuren, wie Serin, Methionin und Arginin; Vitamine, wie Vitamin A, Vitamin B1, Vitamin B6, Biotin, Pantothensäure oder ihre Derivate; und Nucleinsäuren, wie Adenin, Cytosin, Thymin und Guanin, erwähnt werden.

Ferner können, falls nötig, Arzneimittel, wie Salicylsäure, Zink oder seine Derivate und Milchsäure oder ihre Alkylester; kühlende Mittel, wie Menthol; und organische Säuren, wie Citronensäure, bis zu einem Ausmaß, das nicht die gewünschte Wirkung der vorliegenden Erfindung vermindert, eingemischt werden.

Die Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung kann durch direktes Auftragen oder Sprühen auf die Haut transdermal verabreicht werden. Ferner variiert die Dosis der Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung in Abhängigkeit von dem Alter, den individuellen Unterschieden, den Zuständen der Krankheit, der Form der Haartonikumzusammensetzung und dergleichen und kann nicht klar spezifiziert werden, aber bei Verabreichung an Menschen ist die Dosis eine, durch die Adenosin in einer Menge von üblicherweise 0,01 bis 100,0 mg, vorzugsweise 0,1 bis 10,0 mg, pro kg Körpergewicht pro Tag verabreicht wird. Diese Menge wird vorzugsweise 1-mal täglich verabreicht oder auf zwei bis vier Anwendungen an einem Tag aufgeteilt.

Die Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung hat sowohl eine überlegene Wirkung der Prophylaxe von Haarverlust und eine überlegene Wirkung der Förderung von Haarwachstum und eine überlegene Haarpflegewirkung bei Menschen und anderen Säugetieren und ist als pharmazeutische, quasi-pharmazeutische oder kosmetische Zusammensetzung zur Haarpflege nutzbar.

BEISPIELE

Die vorliegende Erfindung wird nun mit größerer Genauigkeit unter Bezug auf die folgenden Beispiele erklärt. In den folgenden Beispielen und dergleichen bedeutet "%" Gew.-%, sofern es nicht anders angezeigt wird.

Zuerst werden Formulierungen der Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung als Beispiele angegeben: Beispiel 1: Herstellung einer flüssigen Haartonikumzusammensetzung Inhaltsstoff Gehalt (Gew.-%) Adenosin 3,0 70%iges Ethanol 90,0 Hydriertes Rizinusöl-Ethylenoxid (40 mol)-Addukt 1,0 Ionenaustauschwasser Rest

Herstellungsverfahren

Adenosin wurde mit 70%igem Ethanol, hydriertes Rizinusöl-Ethylenoxid (40 mol)-Addukt und einem Teil des Ionenaustauschwassers gemischt und gerührt, damit eine Lösung erhalten wird. Der Rest des Ionenaustauschwassers wurde der erhaltenen Lösung zugesetzt, die wieder gerührt wurde, wodurch die flüssige Haartonikumzusammensetzung 1 erhalten wurde.

Beispiel 2: Herstellung einer flüssigen Haartonikumzusammensetzung (Vergleichsbeispiel) Inhaltsstoff Gehalt (Gew.-%) Adenosin-5'-phosphat 0,5 70%iges Ethanol 90,0 Natriumoleat 0,01 Dodecylbenzolsulfonsäure 0,4 Hydriertes Rizinusöl-Ethylenoxid (40 mol)-Addukt 0,5 Ionenaustauschwasser Rest

Herstellungsverfahren

Adenosin-5'-phosphat wurde mit 70%igem Ethanol, Natriumoleat, Dodecylbenzolsulfonsäure, hydriertes Rizinusöl-Ethylenoxid (40 mol)-Addukt und einem Teil des Ionenaustauschwassers gemischt und gerührt, damit eine Lösung erhalten wird. Der Rest des Ionenaustauschwassers wurde der erhaltenen Lösung zugesetzt, die wieder gerührt wurde, wodurch die flüssige Haartonikumzusammensetzung 2 erhalten wurde.

Beispiele 3 und 4: Herstellung einer flüssigen Haartonikumzusammensetzung (Vergleichsbeispiel) Inhaltsstoff Gehalt (Gew.-%) 2-Natriumadenosin-5'-phosphat oder 2-Kaliumadenosin-5'-phosphat 1,0 70%iges Ethanol 90,0 Sorbitansesquioleat 0,4 Hydriertes Rizinusöl-Ethylenoxid (40 mol)-Addukt 0,6 Ionenaustauschwasser Rest

Herstellungsverfahren

2-Natriumadenosin-5'-phosphat oder 2-Kaliumadenosin-5'-phosphat wurde mit 70%igem Ethanol, Sorbitansesquioleat, hydriertes Rizinusöl-Ethylenoxid (40 mol)-Addukt, und einem Teil des Ionenaustauschwassers gemischt und gerührt, um es zu lösen. Der Rest des Ionenaustauschwassers wurde zu der erhaltenen Lösung zugesetzt, die wieder gerührt wurde, damit sie vermischt wird und dadurch die flüssigen Haartonika 3 und 4 erhalten werden.

Beispiel 5: Herstellung einer flüssigen Haartonikumzusammensetzung (Vergleichsbeispiel) Inhaltsstoff Gehalt (Gew.-%) Natriumadenosin-5'-phosphatdihydrat 0,3 70%iges Ethanol 90,0 Lauroyltaurin 0,1 Cetylpyridiniumchlorid 0,01 Hydriertes Rizinusöl-Ethylenoxid (40 mol)-Addukt 0,89 Ionenaustauschwasser Rest

Herstellungsverfahren

Natriumadenosin-5'-phosphatdihydrat wurde mit dem 70%igen Ethanol, Lauroyltaurin, Cetylpyridiniumchlorid, hydriertes Rizinusöl-Ethylenoxid (40 mol)-Addukt und einem Teil des Ionenaustauschwassers gemischt und gerührt, damit eine Lösung erhalten wird. Der Rest des Ionenaustauschwassers wurde der erhaltenen Lösung zugesetzt, die wieder gerührt wurde, wodurch die flüssige Haartonikumzusammensetzung 5 erhalten wurde.

Als Nächstes wurden die Wirkungen der Förderung von Haarwachstum der Haartonikumzusammensetzungen 1 bis 5, die in den Beispielen 1 bis 5 erhalten wurden, bewertet. Weiter wurden die Haarpflegewirkungen der Haartonikumzusammensetzungen 1 und 3 bewertet.

Test für die Wirkung zur Förderung von Haarwachstum

Als Versuchstiere wurden C3H/HeNCrJ-Mäuse in der Ruhephase des Haarzyklus verwendet. Der Test wurde gemäß dem Verfahren von Ogawa et. al (Normal and Abnormal Epidermal Differentiation, M. Seiji und I. A. Bernstein, Hrsg., Seiten 159 bis 170, 1982, Tokyo University Press) durchgeführt.

Das bedeutet, dass sechs Gruppen von jeweils 10 Mäusen vorbereitet wurden. Das Haar wurde von dem Rücken der Mäuse durch Scheren und Rasierapparate abgeschnitten, dann wurden die Testproben (Haartonikumzusammensetzungen 1 bis 5) oder eine Kontrollprobe (70%ige Ethanollösung) auf die rasierten Teile der Mäuse in den Gruppen 1-mal täglich in Mengen von jeweils 0,1 ml aufgebracht. Die Fläche von nachgewachsenem Haar wurde nach 25 Tagen gemessen.

Die Ergebnisse werden in Tabelle 1, in der numerische Werte Mittelwerte bedeuten, gezeigt.

Tabelle 1

Wie aus Tabelle 1 klar ist, übt die Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung eine deutliche Wirkung in dem Test für die Wirkung der Förderung von Haarwachstum an Mäusen aus. Es wurde festgestellt, dass die Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung eine überlegene Wirkung der Förderung von Haarwachstum hat.

Haarpflegewirkungstest

Die Haarpflegewirkung, einschließlich der Wirkung der Prophylaxe von Haarverlust und der Wirkung der Förderung von Haarwachstum, der Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung wurde durch Anwendung eines Trichogrammtests auf menschliche Probanden durch das folgende Verfahren untersucht. Die Testproben waren die Haartonikumzusammensetzungen 1 und 3, die für den obigen Haarwachstumstest verwendet wurden, während die Kontrollprobe 70%iges Ethanol war.

Das bedeutet, dass die Haartonikumzusammensetzungen 1 und 3 und 70%iges Ethanol als Kontrolle jeweils auf die Kopfhäute von 100 männlichen Testprobanden 2-mal täglich in 2 ml-Mengen jedes Mal während durchgehender sechs Monate aufgebracht wurden. 100 Haare wurden von jedem Testprobanden direkt vor Aufbringung und direkt nach Ende der Aufbringung nach sechs Monaten ausgerissen. Die Haarwurzeln der ausgerissenen Haare wurden unter einem Mikroskop betrachtet, wobei ausgehend vom Zustand der Haarwurzeln die Zahl von Haarwurzeln in der Ruhephase gezählt wurde und der Anteil der Haarwurzeln in der Ruhephase bestimmt wurde.

Die Haarpflegewirkungen der Testproben (d. h. der Haartonikumzusammensetzungen 1 und 3) und der Kontrollprobe (70%iges Ethanol) wurden durch die Veränderung des Anteils der Haarwurzeln in der Ruhephase verglichen. Haarwurzeln in der Ruhephase sind Haarwurzeln von Haar, die zu wachsen aufgehört haben, Bei Personen, die Haarverlust beklagen, wird ein größerer Anteil von derartigen Haarwurzeln in der Ruhephase als bei normalen Personen beobachtet.

Die Haarpflegewirkung wurde auf der Grundlage der folgenden Kriterien bewertet:

Kriterien

effektiv: Mindestens 40% der Testprobanden weisen eine mindestens 20%ige Verringerung des Anteils der Haarwurzeln in der Ruhephase auf.

Einigermaßen effektiv: Mindestens 20% der Testprobanden weisen eine mindestens 20%ige Verringerung des Anteils der Haarwurzeln in der Ruhephase auf.

Ineffektiv: Weniger als 20% der Testprobanden weisen eine mindestens 20%ige Verringerung des Anteils der Haarwurzeln in der Ruhephase auf.

Die Ergebnisse werden in Tabelle 2 gezeigt:

Tabelle 2

Aus den Ergebnissen von Tabelle 2 wurde klar, dass eine Haartonikumzusammensetzung der vorliegenden Erfindung, die Adenosin enthält, eine deutliche Haarpflegewirkung in Trichogrammtests an Menschen ausübt.

Ferner war es klar, da eine Wirkung der Förderung von Haarwachstum auch bei der Haartonikumzusammensetzung, die Adenosin-5'-phosphat enthielt (Haartonikumzusammensetzung 2), beobachtet wurde, dass eine ähnliche Haarpflegewirkung auch in einem Adenosin-5'-phosphat enthaltenden Haartonikum beobachtet wird.

Zusätzlich zu den Beispielen 1 bis 5 werden Formulierungen von Haartonikumzusammensetzungen von anderen Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung als Beispiele gezeigt. Bei allen Haartonikumzusammensetzungen, die in den folgenden Beispielen erhalten wurden, wurde im wesentlichen dasselbe Vorhandensein von Wirkungen der Förderung von Haarwachstum und Haarpflegewirkungen wie bei den obigen flüssigen Haartonikumzusammensetzungen 1 bis 5 beobachtet.

Beispiel 6: Herstellung einer flüssigen Haartonikumzusammensetzung (Vergleichsbeispiel) Inhaltsstoff Gehalt (Gew.-%) (Phase A) 2-Natriumadenosin-5'-phosphat 1,0 Hydriertes Rizinusöl-Ethylenoxid (60 mol)-Addukt 2,0 Glycerin 10,0 Dipropylenglykol 10,0 1,3-Butylenglykol 5,0 Polyethylenglykol 1500 5,0 (Phase B) Cetylisooctanat 10,0 Squalan 5,0 Vaseline 2,0 Propylparaben 2,0 (Phase C) 1%ige wässrige Lösung von Carboxyvinylpolymer 30,0 Natriumhexametaphosphat 0,03 Ionenaustauschwasser 8,35 (Phase D) Ionenaustauschwasser 4,5 (Phase E) Kaliumhydroxid 0,12 Ionenaustauschwasser 5,0

Herstellungsverfahren

Phase A und Phase B wurden zur Lösung der Inhaltsstoffe bei 60°C erhitzt, dann gemischt und durch einen Homomischer prozessiert, wobei ein Gel erhalten wurde. Phase D wurde schrittweise dazugegeben und darin durch den Homomischer dispergiert.

Als Nächstes wurde die Lösung von Phase C dazugegeben und schließlich die Lösung von Phase E zugegeben und das Erhaltene durch einen Homomischer emulgiert, wobei eine Haartonikumzusammensetzung vom O/W-Emulsionstyp erhalten wurde.

Beispiel 7: Herstellung einer cremeförmigen Haartonikumzusammensetzung Inhaltsstoff Gehalt (Gew.-%) (Phase A) Flüssiges Paraffin 5,0 Cetostearylalkohol 5,5 Glycerylmonostearat 3,0 EO (20 mol)-2-Octyldodecylether 3,0 Propylparaben 0,3 Duftmittel 0,1 (Phase B) Adenosin 5,0 Glycerin 8,0 Dipropylenglykol 20,0 Polyethylenglykol 4000 5,0 Natriumdodecylsulfat 0,1 Natriumhexametaphosphat 0,005 Ionenaustauschwasser Rest

Herstellungsverfahren

Phase A und Phase B wurden zur Lösung der Inhaltsstoffe erhitzt, dann durch einen Homomischer emulgiert, wobei eine Haartonikumzusammensetzung im Cremezustand erhalten wurde.

Beispiel 8: Herstellung einer flüssigen Haartonikumzusammensetzung (Vergleichsbeispiel) Inhaltsstoff Gehalt (Gew.-%) Kaliumadenosin-5'-phosphat 0,5 Stearyldimethylaminoxid 0,5 Hydriertes Rizinusöl-Ethylenoxid (40 mol)-Addukt 1,0 95%iges Ethanol 54,0 Ionenaustauschwasser Rest

Herstellungsverfahren

Das Ionenaustauschwasser wurde dem 95%igen Ethanol zugegeben, und dann wurden das hydriertes Rizinusöl-Ethylenoxid (40 mol)-Addukt und Stearyldimethylaminoxid zugesetzt, dann wurde das Kaliumadenosin-5'-Phosphat zugesetzt und die Mischung gerührt, damit sie gelöst und die flüssige Haartonikumzusammensetzung erhalten wird.

Beispiel 9: Herstellung einer flüssigen Haartonikumzusammensetzung (Vergleichsbeispiel) Inhaltsstoff Gehalt (Gew.-%) Natrium-N-cocolauryl-&bgr;-aminopropionat 0,2 2-Natriumadenosin-5'-phosphat 1,0 Natriumdodecylbenzolsulfonat 0,5 Hydriertes Rizinusöl-Ethylenoxid (40 mol)-Addukt 1,0 95%iges Ethanol 54,0 Ionenaustauschwasser Rest

Herstellungsverfahren

Das Ionenaustauschwasser wurde zu 95%igem Ethanol gegeben, dann wurden das hydriertes Rizinusöl-Ethylenoxid (40 mol)-Addukt, Natriumdodecylbenzolsulfonat und Natrium-N-cocolauryl-&bgr;-aminopropionat zugegeben, dann wurde das 2-Natriumadenosin-5'-phosphat zugegeben, und die Mischung wurde gerührt, damit sie gelöst und das flüssige Haartonikum erhalten wird.

Test für Durchblutungszunahme

Die durchblutungserhöhende Wirkung von Adenosin wurde unter den folgenden Bedingungen bewertet, mit der Kontrolle und Nicotinamid verglichen, wobei die Ergebnisse in 1 gezeigt werden.

Bestimmungsteil: menschlicher Oberarm Probe: 0,75% Adenosin, 0,75% Nicotinamid, Placebozubereitung

Testverfahren:
  • 1) Stehenlassen während 30 min in einem Raum mit konstanter Temperatur (25°C) und Feuchtigkeit.
  • 2) Messpositionen A, B und C mit einem Abstand vom Handgelenk von 5 cm oder mehr.
  • 3) Die Positionen wurden in Vorabbestimmungen durch ein Omega-Flow Flo-N1 (d. h. ein Laser-Doppler-Meter) mit drei Sondeneinstellungen und einer Durchblutungsmessvorrichtung unterzogen, wenn die Grunddurchblutung deutlich unterschiedlich war.
  • 4) 10 &mgr;l jeder Probe wurden mit 8 mm ∅ an den Bestimmungspunkten aufgebracht.
  • 5) Anzeigen der Ergebnisse.

Wie oben erklärt, erfolgt gemäß der vorliegenden Erfindung die Bereitstellung einer Haartonikumzusammensetzung mit überlegenen Haarpflegewirkungen, wie einer Wirkung der Prophylaxe von Haarverlust und einer Wirkung der Förderung von Haarwachstum, bei Menschen und anderen Säugetieren.


Anspruch[de]
  1. Verwendung von Adenosin zur Herstellung einer kosmetischen Zusammensetzung zur Prophylaxe von Haarausfall.
  2. Verwendung von Adenosin zur Herstellung einer kosmetischen Zusammensetzung zur Förderung des Haarwachstums.
  3. Verwendung gemäß den Ansprüchen 1 oder 2, wobei die Zusammensetzung auf die Kopfhaut appliziert wird.
  4. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei die Menge von Adenosin 0,01 bis 20 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtmenge der Zusammensetzung, beträgt.
  5. Verwendung von Adenosin zur Herstellung eines Medikaments zur Prophylaxe von Haarausfall.
  6. Verwendung von Adenosin zur Herstellung eines Medikaments zur Förderung des Haarwachstums.
  7. Verwendung gemäß den Ansprüchen 5 oder 6, wobei das Medikament auf die Kopfhaut appliziert wird.
  8. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 5 bis 7, wobei die Menge von Adenosin 0,01 bis 20 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtmenge des Medikaments, beträgt.
Es folgt ein Blatt Zeichnungen






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