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Dokumentenidentifikation DE69917858T2 09.06.2005
EP-Veröffentlichungsnummer 0000998915
Titel Verwendung eines Silicongummis zur Stabilisierung von Ascorbinsäure und neue Zusammensetzungen, die diese Komponenten enthalten
Anmelder L'OREAL, Paris, FR
Erfinder Afriat, Isabelle, 75003 Paris, FR
Vertreter BEETZ & PARTNER Patentanwälte, 80538 München
DE-Aktenzeichen 69917858
Vertragsstaaten AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LI, LU, MC, NL, PT, SE
Sprache des Dokument FR
EP-Anmeldetag 30.07.1999
EP-Aktenzeichen 994019552
EP-Offenlegungsdatum 10.05.2000
EP date of grant 09.06.2004
Veröffentlichungstag im Patentblatt 09.06.2005
IPC-Hauptklasse A61K 7/48

Beschreibung[de]

Die Erfindung betrifft die Verwendung eines Silicongummis zur Stabilisierung von Ascorbinsäure und neue Zusammensetzungen, die diese Komponenten enthalten und die insbesondere in der Kosmetik und Dermatologie verwendbar sind.

Die Erfindung bezieht sich ferner auf die Verwendung dieser Zusammensetzung zur kosmetischen Behandlung der Haut sowie zur Herstellung einer Creme oder einer Salbe, die für die dermatologische Behandlung der Haut vorgesehen ist.

Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zur kosmetischen Behandlung, das darin besteht, diese Zusammensetzungen auf die Haut aufzutragen.

Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können auf topischem Wege auf das menschliche Gesicht einschließlich der Augenpartie, auf den Körper sowie auf die Kopfhaut angewandt werden.

Es wird seit langem versucht, Ascorbinsäure oder Vitamin C aufgrund ihrer vorteilhaften Eigenschaften in geeigneten galenischen Darreichungsformen zu stabilisieren.

Ascorbinsäure besitzt nämlich zahlreiche biologische Funktionen, wie beispielsweise die Anregung der Kollagensynthese, den Schutz der Hautgewebe gegen äußere Angriffe (UV-Strahlung, Verschmutzung), die Depigmentierung, die Wirksamkeit gegen freie Radikale und die Kompensation von Vitamin E-Mangel. Einige dieser vorteilhaften Eigenschaften wurden insbesondere von ENGLAND und SEIFTER in dem Artikel 'The biochemical functions of ascorbic acid' angegeben, der in Band 6 von Ann. Rev. Nutri. (1986), Seiten 365–406 erschienen ist.

Ascorbinsäure ist jedoch aufgrund ihrer chemischen Struktur (&agr;-Ketolacton) sehr empfindlich gegenüber der Einwirkung von Umweltparametern, wie Licht, Sauerstoff und Wasser (bedingt durch dessen pH-Wert und die Anwesenheit von Metallspuren). Dies führt mit der Zeit unausweichlich zu einer Zersetzung der Ascorbinsäure in Lösung. Außerdem neigen Emulsionen, die Ascorbinsäure enthalten, dazu, instabil zu werden, d. h., sie trennen sich im Laufe der Zeit in zwei Phasen.

Dieses Problem wurde im Stand der Technik unterschiedlich behandelt. Die Autoren der Druckschrift US-A-5140043 haben zur Verminderung oder Verlangsamung der Zersetzung von Ascorbinsäure in Lösung empfohlen, die Ascorbinsäure zu stabilisieren, indem sie in wässrig-alkoholische Lösungen eingebracht wird, die aus mindestens 80% Wasser bestehen und einen pH-Wert unter 3,5 aufweisen. Aufgrund der starken Azidität dieser Lösungen kann ihre Verwendung in der Kosmetik und/oder Pharmazie kaum in Betracht gezogen werden. Eine wiederholte Anwendung dieser Lösungen kann nämlich das Gleichgewicht der Haut stören und insbesondere die Haut irritieren oder sogar verätzen.

Im Übrigen ist der Artikel mit dem Titel 'Stability of ascorbic acid' von B. R. Hajratwala bekannt, der am 15. März 1985 in der Zeitschrift Revue Sciences Pharmaceutiques erschienen ist. In diesem Artikel wird insbesondere gelehrt, die Ascorbinsäure in saurer wässriger Lösung durch Einarbeiten eines grenzflächenaktiven Stoffs zu stabilisieren, bei dem es sich um einen ethoxylierten Sorbitanester handelt. Der Autor führt insbesondere aus, dass bei pH 3,4 und 25°C durch Zusatz dieses Stoffes die Geschwindigkeit der Oxidation und somit die Zersetzung der Ascorbinsäure in Lösung vermindert werden kann. Dieses Dokument lehrt ferner die Verwendung eines Chelatbildners, wie Ethylendiamintetraessigsäure (EDTA), sowie die Konditionierung unter Stickstoff und in Abwesenheit von Licht, um die Stabilität der Ascorbinsäure in wässriger Lösung zu verbessern. Wenn eine solche saure wässrige Lösung auf die Haut aufgebracht wird, weist sie die gleichen Nachteile auf, die oben für die sauren wässrig-alkoholischen Lösungen beschrieben wurden. Darüber hinaus ist die erzielte Stabilität noch nicht ausreichend.

Es wurden weitere Formen der Stabilisierung der Ascorbinsäure insbesondere durch Umhüllen (in der Druckschrift FR-A-1600826 beschriebene Technik) oder durch Granulieren der Ascorbinsäure (in der Druckschrift JP-A-53-127819 dargestellte Technik, für die Lebensmittelindustrie) in Betracht gezogen. Diese Techniken sind jedoch zum einen kostspielig und können zum anderen die Ascorbinsäure, beispielsweise beim Erwärmen, verändern und/oder zu kosmetisch kaum verwendbaren Zusammensetzungen führen, wie es bei Granulat der Fall ist.

Aus der Druckschrift FR-A-1489249 ist im Übrigen die Verwendung von Metallsalzen von phosphorylierter Ascorbinsäure, insbesondere Magnesiumascorbylphosphat, in kosmetischen Zusammensetzungen bekannt. Die letztgenannte Verbindung weist eine Wirksamkeit auf, die der Wirksamkeit von Ascorbinsäure, von der sie abgeleitet ist, ähnlich ist; sie weist jedoch einige Nachteile auf, wodurch sie kaum auf die Haut anwendbar ist. Da das Magnesiumascorbylphosphat insbesondere nur bei einem basischen pH-Wert (pH 8 bis pH 9) stabil ist, muss es in eine basische Zusammensetzung eingebracht werden, die für die Haut (deren pH-Wert ungefähr bei 5,5 liegt) irritierend sein kann.

In der Druckschrift EP-A-0 670 157 ist eine Emulsion beschrieben worden, die eine wässrige Phase aufweist, die Ascorbinsäure enthält und die einen sauren pH-Wert von höchstens 3,5 aufweist.

Zusammensetzungen auf der Basis von Carbonsäurepolyolen in Kombination mit speziellen Emollientien und Ascorbinsäure sind in der Druckschrift WO98/22075 beschrieben worden. Der für diese Zusammensetzungen empfohlene pH-Wert liegt im Bereich von 7 bis 8. Solche sauren oder basischen pH-Werte können nachteilig sein.

Mit keinem der bislang vorgebrachten Vorschläge konnte also eine Lösung für die mit der Instabilität von Ascorbinsäure in Lösung verbundenen technischen Probleme in einer galenischen Form, die wirksam und für die Kosmetik und/oder Dermatologie geeignet ist, und zu einem mit den industriellen Anforderungen kompatiblen Kostenaufwand gefunden werden.

Es besteht daher noch immer ein Bedürfnis nach einer in der Kosmetik und Dermatologie verwendbaren Zusammensetzung, die stabilisierte Ascorbinsäure in freier Form, d. h. ohne zusätzliche, insbesondere ohne stabilisierende Gruppe, enthält und die nach der Anwendung keine Irritation der Haut hervorruft.

In der Druckschrift FR-1 600 826 ist die Stabilisierung von Ascorbinsäure in fester Form durch Umhüllen mit einem Siloxanpolymer bei der Herstellung von Tabletten beschrieben worden.

Die Patentanmeldung WO98/00102 offenbart Zusammensetzungen, in denen die Ascorbinsäure durch Dimethylisosorbid stabilisiert ist. Zur Verbesserung ihres Aussehens und Steigerung ihrer Stabilität kann ein nicht vernetztes Siliconöl in die Zusammensetzung eingearbeitet werden.

In der Druckschrift EP 0 704 205 sind wasserfreie Zusammensetzungen zum Schminken beschrieben worden, die einen Silicongummi enthalten. Diese Zusammensetzungen sind wasserfest und sehr homogen.

Die Anmelderin hat nun unerwartet festgestellt, dass durch die Verwendung eines Silicongummis die Ascorbinsäure stabilisiert werden kann. Die Verwendung eines Silicongummis ist deshalb besonders interessant, da die Ascorbinsäure in einer Zusammensetzung verwendet werden kann, die die Haut weder reizt noch verätzt. Die erfindungsgemäße Zusammensetzung wird daher von den Anwendern sehr gut vertragen. Die erfindungsgemäße Zusammensetzung hat außerdem den Vorteil, dass sie angenehm, aber nicht fettig ist.

Da die Ascorbinsäure in die erfindungsgemäße Zusammensetzung zudem in freier, protonierter Form eingebracht werden kann, sind im Vergleich mit den Präparaten des Standes der Technik, die im Kontakt mit der Haut hydrolysierbare 'Derivate' der Ascorbinsäure enthalten, wirksamere Behandlungen möglich.

Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können insbesondere in Form von Milchen oder Cremes verwendet werden, die insbesondere in der Kosmetik und Dermatologie eingesetzt werden können. Sie haben eine leichte Textur und sie verteilen sich gut. Außerdem führen sie bei der Anwendung zu einem Frischegefühl und sofort zu einem strahlenden Teint. Außerdem können mit diesen Zusammensetzungen Unebenheiten und Unzulänglichkeiten der Haut geglättet werden.

Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen haben außerdem den Vorteil, dass alle Arten von hydrophilen oder lipophilen Wirkstoffen eingebracht werden können, da der pH-Wert der Zusammensetzungen neutral oder schwach sauer ist.

Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind ferner insbesondere bei Raumtemperatur (20°C) sehr stabil.

Die Erfindung hat daher im Wesentlichen die Verwendung eines Silicongummis zur Stabilisierung von Ascorbinsäure oder eines Ascorbinsäuresalzes in einer Zusammensetzung zur topischen Anwendung zum Gegenstand.

Im Rahmen der vorliegenden Erfindung werden unter 'Ascorbinsäure' oder Vitamin C die protonierte Ascorbinsäure in freiem Zustand oder eines ihrer Salze verstanden.

Im Rahmen der vorliegenden Erfindung werden mit dem Ausdruck 'Silicongummi' nicht vernetzte, lineare Polydimethylsiloxane bezeichnet, die hydroxyliert oder phenyliert sein können und die die Konsistenz eines dickflüssigen Öls oder eines transparenten Feststoffes besitzen, im Gegensatz zu Alkyl-, Alkoxydimethiconen, die, wenn sie fest sind, ein wachsiges, opakes Aussehen haben und die auch wie ein klares Öl aussehen können, wenn ihr Schmelzpunkt unter Raumtemperatur liegt.

Der Silicongummi kann unter den Polydiorganosiloxanen mit einer Molmasse von 100000 bis 2000000 und insbesondere 100000 und 1500000 ausgewählt werden.

Die Silicongummis weisen vorzugsweise eine Viskosität von mindestens 200000 cSt (0,2 m2/s) und vorzugsweise über 300000 cSt (0,3 m2/s) auf, wobei die Viskosität bei 25°C mit einem BROOKFIELD Viskosimeter ermittelt wird.

Der Silicongummi ist insbesondere unter den Silicongummis der folgenden Formel (I) ausgewählt:

worin bedeuten:

R2 -CH3, -OH oder -C6H5,

R3 -CH3, -OH, -C6H5 oder -OSi(CH3)3,

x Null oder eine ganze Zahl und

y eine ganze Zahl, mit der Maßgabe, dass y oder x und y ganze Zahlen sind, die so ausgewählt sind, dass die gewichtsmittlere Molmasse über 100000 und vorzugsweise im Bereich von 100000 bis 1500000 liegt.

Erfindungsgemäß bevorzugte Silicongummis sind unter den Dimethiconen (Polydimethylsiloxanen) und Dimethiconolen (Polydimethylsiloxanen mit endständigen Hydroxygruppen) ausgewählt.

Der Silicongummi kann alleine oder im Gemisch verwendet werden, insbesondere im Gemisch mit einem Lösungsmittel, das unter den flüchtigen Siliconen, Polydimethylsiloxanen in Ölform, Polyphenylmethylsiloxanen in Ölform, Isoparaffinen, Methylenchlorid, Pentan, Dodecan, Tridecan, Tetradecan oder deren Gemischen ausgewählt ist.

Die Silicongummis sind von den Anbietern im Allgemeinen gegebenenfalls vorsolubilisiert in einer Menge von 5 bis 20% und vorzugsweise 10 bis 15% in einem geradkettigen oder cyclischen, flüchtigen oder nicht flüchtigen Polydimethylsiloxan mit niedriger Molmasse im Handel erhältlich.

Von den Silicongummis sind beispielsweise das Dimethicon (96% in Cyclomethicon), das von der Firma RHONE POULENC unter der Bezeichnung 'Mirasil DM-500000®' im Handel ist, das Dimethicon, das unter der Bezeichnung 'AK 300000®' von WACKER erhältlich ist, und die Dimethiconole zu nennen, die von der Firma DOW CORNING unter den Bezeichnungen 'Q2-1403®', 'Q2-1401®' und 'Q2-1503®' angeboten werden.

Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist eine als Emulsion vorliegende Zusammensetzung zur topischen Anwendung, die Ascorbinsäure oder eines ihrer Salze, einen Silicongummi und einen siliconhaltigen Emulgator (emulgierendes Silicon) enthalten und einen pH-Wert im Bereich von 4 bis 7 und vorzugsweise 5,5 bis 6,5 aufweisen.

Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können insbesondere Wasser-in-Öl-Emulsionen oder Öl-in-Wasser-Emulsionen sein.

Bei den Silicongummis handelt es sich um die oben beschriebenen Silicongummis. Der Silicongummi kann alleine oder im Gemisch verwendet werden, insbesondere im Gemisch mit einem Lösungsmittel, das unter den flüchtigen Siliconen, Polydimethylsiloxanölen, Polyphenylmethylsiloxanölen oder deren Gemischen ausgewählt ist.

Die Ascorbinsäure liegt in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen in einer Konzentration von 0,1 bis 20 Gew.-% und vorzugsweise von 2 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vor.

Der Silicongummi liegt in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen in einer Wirkstoffkonzentration von 1 bis 20 Gew.-% und vorzugsweise von 2 bis 15 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vor.

Nach einer besonders bevorzugten Ausführungsform der Erfindung enthält die Zusammensetzung ferner mindestens ein Polyol. Das Polyol kann unter Glycerin, Sorbit oder Glykolen und insbesondere Propylenglykol, Butylenglykol und den Polyethylenglykolen ausgewählt werden.

Nach einer speziellen Ausführungsform der Erfindung liegen das Polyol oder die Polyole vollständig oder teilweise in komplexierter Form mit einem Acrylpolymer oder Methacrylpolymer vor. Das Polymer kann auch gebundenes Wasser enthalten, d. h. mit einem Gemisch von Wasser und Polyol(en) komplexiert sein. Unter Acrylpolymer oder Methacrylpolymer wird ein Homopolymer oder ein Copolymer von Acrylsäure oder Methacrylsäure oder ein Homopolymer oder ein Copolymer eines Acrylsäurederivats oder eines Methacrylsäurederivats verstanden.

Von den Homopolymeren, die mit den Polyolen und Wasser Komplexe bilden, können die Homopolymere genannt werden, die unter den Bezeichnungen Norgel und Lubrajel CG von der Firma Guardian im Handel angeboten werden. Bei diesen Polymeren handelt es sich um Polyglycerylacrylate, die mit über 65% Glycerin und/oder Propylenglykol und weniger als 35 Gew.-% gebundenem Wasser komplexiert sind. Diese Polymere bringen das Polyol und das Wasser in komplexierter Form ein und sind gegebenenfalls bei der Gelierung der Zusammensetzung beteiligt.

Das Polyol kann in einer Konzentration von 5 bis 40% und vorzugsweise 15 bis 30%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthalten sein.

Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können auch mindestens ein Siliconöl enthalten. Diese können insbesondere unter den flüchtigen Siliconen wie Cyclopentadimethylsiloxan, Cyclotetradimethylsiloxan, Polydimethylsiloxanen, Polyphenyltrimethylsiloxanen und fluorierten Siliconen ausgewählt werden.

Das Siliconöl kann in einer Konzentration von 2 bis 40% und vorzugsweise 10 bis 35 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthalten sein.

Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten ferner auch mindestens ein emulgierendes Silicon.

Die emulgierenden Silicone können unter den Dimethiconcopolyolen und Alkyldimethiconcopolyolen ausgewählt werden. Von den Emulgatoren, die in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen verwendet werden können, kommen das Polyglycerin-4-isostearat/Cetyldimethiconcopolyol/Hexyllaurat-Gemisch, das unter der Bezeichnung 'Abil WE 09®' von der Firma Goldschmidt angeboten wird, das Cetyldimethiconcopolyol, das von der Firma Goldschmidt unter der Bezeichnung 'Abil EM 90®' verkauft wird, und das Cyclomethicon/Dimethiconcopolyol-Gemisch, das unter der Bezeichnung 'Q2-3225C' oder 'Q2-5225C' von der Firma Dow Corning im Handel ist, in Betracht.

Nach einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung wird ein Alkyldimethiconcopolyol und insbesondere das Cetyldimethiconcopolyol verwendet. Der Emulgator ist vorzugsweise in einer Menge von 0,1 bis 10% und besser 0,5 bis 5% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung enthalten.

Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können ferner eine oder mehrere Fettsubstanzen enthalten, die unter den Siliconwachsen oder Siliconharzen, fluorierten Ölen, Ölen tierischer Herkunft, Ölen pflanzlicher Herkunft, Mineralölen oder synthetischen Ölen ausgewählt sind. Von den Wachsen können insbesondere Siliconwachse, wie Alkoxydimethylsiloxane und besonders Stearoxypolydimethylsiloxane, Alkylpolysiloxane und Polydimethylsiloxane mit Mercaptofunktion verwendet werden. Von den Harzen werden insbesondere Siliconharze wie Trimethylsiloxysilicate verwendet.

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann ferner in der Kosmetik und Dermatologie übliche Zusatzstoffe enthalten, wie grenzflächenaktive Stoffe, insbesondere schäumende grenzflächenaktive Stoffe, hydrophile oder lipophile Wirkstoffe, die von Ascorbinsäure verschieden sind, Konservierungsmittel, Antioxidantien, Lösungsmittel, Parfums, Füllstoffe, Filter, Geruchsabsorber, Farbmittel und Lipidvesikel. Die Mengenanteile der verschiedenen Zusatzstoffe entsprechen den herkömmlich auf den jeweiligen Gebieten verwendeten Mengenanteilen und machen beispielsweise 0,01 bis 15 Gew.-% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung aus.

Von den hydrophilen Wirkstoffen können die Proteine oder Proteinhydrolysate, Aminosäuren, Allantoin, Zucker und Zuckerderivate, Stärke, Hyaluronsäure oder Pflanzenextrakte, wie die Extrakte von Ginko biloba oder Ginseng, verwendet werden.

Von den lipophilen Wirkstoffen können beispielsweise Tocopherol (Vitamin E) und seine Derivate, essentielle Fettsäuren, Ceramide und etherische Öle eingesetzt werden.

Von den Füllstoffen sind Nylonpulver und Mikrokugeln (Acrylates Copolymer) zu nennen.

Bei den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen kann es sich also um kosmetische und/oder dermatologische Zusammensetzungen handeln.

Die Erfindung bezieht sich auch auf die Verwendung der oben beschriebenen Zusammensetzung zur kosmetischen Behandlung der Haut, insbesondere um die Haut zu stärken, zu regenerieren, die Falten und/oder Fältchen der Haut zu glätten, den Teint strahlender erscheinen zu lassen, die Pigmentflecken der Haut zu entfernen und/oder die schädlichen Wirkungen der UV-Strahlung zu bekämpfen und/oder das Hautgewebe gegen die Angriffe aus der Umgebung (Verschmutzung) zu stärken.

Die Erfindung bezieht sich auch auf die Verwendung der oben beschriebenen Zusammensetzung zur Herstellung einer Creme, der für die dermatologische Behandlung vorgesehen ist.

Ein Gegenstand der Erfindung ist schließlich auch ein Verfahren zur kosmetischen Behandlung, das darin besteht, eine erfindungsgemäße Zusammensetzung auf die Haut einschließlich der Augenpartie aufzutragen.

Weitere Vorteile und Eigenschaften der Erfindung gehen noch besser aus den folgenden Beispielen hervor, die zur Erläuterung angegeben werden. Beispiel 1: Wasser-in-Öl-Emulsion

Phase A
• entmineralisiertes Wasser 25,05% • Glycerin 24% • Propylenglykol 7% • Konservierungsmittel 0,2% • Vitamin C 5% • Magnesiumsulfat 2% • Acrylates Copolymer (Mikrokugeln) 0,75%
Phase B • DC2 5225C (emulgierendes Silicon in Siliconöl) 8% • Siliconöl 20 cSt 23% • Silicon AK 300000 (Silicongummi) 5%

Die Zusammensetzung wird folgendermaßen hergestellt:

Beide Phasen werden getrennt voneinander hergestellt; die Phase A wird unter Rühren in die Phase B eingearbeitet.

Es wird eine weiße, glänzende und stabile Creme erhalten. Durch die Zusammensetzung können die Unebenheiten der Gesichtshaut geglättet werden; der Teint wird strahlender. Beispiel 2: Wasser-in-Öl-Emulsion

Phase A
• entmineralisiertes Wasser 25,05% • Glycerin 24% • Propylenglykol 7% • Konservierungsmittel 0,2% • Vitamin C 5% • Magnesiumsulfat 2% • Acrylates Copolymer (Mikrokugeln) 0,75%
Phase B • Cetyldimethiconcopolyol (Abil EM90) 0,8% • Siliconöl 20 cSt 23% • Cyclomethicon 7,2% • AK 300000 (Silicongummi) 5%

Die Zusammensetzung wird gemäß Beispiel 1 hergestellt.

Es wird eine weiße, glänzende und stabile Creme erhalten. Durch die Zusammensetzung können die Unebenheiten der Haut geglättet werden; der Teint wird strahlender. Vergleichsbeispiel 2: Wasser-in-Öl-Emulsion

Phase A
• entmineralisiertes Wasser 25,05% • Glycerin 24% • Propylenglykol 7% • Konservierungsmittel 0,2% • Vitamin C 5% • Magnesiumsulfat 2% • Acrylates Copolymer (Mikrokugeln) 0,75%
Phase B • Cetyldimethiconcopolyol (Abil EM90) 0,8% • Siliconöl 20 cSt 28% • Cyclomethicon 7,2%

Die Vorgehensweise zur Herstellung der Emulsion entspricht der Vorgehensweise von Beispiel 1. Man erhält eine dickflüssige Creme, die instabil ist und sich schnell in zwei Phasen trennt. Beispiel 3: Wasser-in-Öl-Emulsion

Phase A
• entmineralisiertes Wasser 20% • Glycerin 24% • Propylenglykol 13% • Vitamin C 5% • Magnesiumsulfat 2%
Phase B • Cetyldimethiconcopolyol (Abil EM90) 0,8% • Siliconöl 30,2% • Mirasol DM-500000 (Silicongummi) 5%

Die Zusammensetzung wird gemäß Beispiel 1 hergestellt.

Man erhält eine stabile, weiße Creme, durch die die Unebenheiten der Haut geglättet werden können; der Teint wird strahlender.


Anspruch[de]
  1. Verwendung eines Silicongummis, der unter den nicht vernetzten, linearen Polydimethylsiloxanen, die gegebenenfalls hydroxyliert oder phenyliert sind, ausgewählt ist, zur Stabilisierung von Ascorbinsäure oder eines Ascorbinsäuresalzes in einer Zusammensetzung zur topischen Anwendung, bei der es sich um eine Wasser-in-Öl-Emulsion oder eine Öl-in-Wasser-Emulsion handelt.
  2. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Silicongummi unter den Polydiorganosiloxanen mit einer Molmasse im Bereich von 100000 bis 2000000 und insbesondere im Bereich von 100000 und 1500000 ausgewählt ist.
  3. Verwendung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass der Silicongummi eine Viskosität von mindestens 0,2 m2/s und vorzugsweise mindestens 0,3 m2/s aufweist.
  4. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass der Silicongummi unter den Silicongummis der folgenden Formel (I) ausgewählt ist:
    worin bedeuten:

    R2 -CH3, -OH oder -C6H5,

    R3 -CH3, -OH, -C6H5 oder -OSi(CH3)3,

    x Null oder eine ganze Zahl, und

    y eine ganze Zahl, mit der Maßgabe, dass y oder x und y ganze Zahlen sind, die so ausgewählt sind, dass die gewichtsmittlere Molmasse über 100000 und vorzugsweise im Bereich von 100000 bis 1500000 liegt.
  5. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass der Silicongummi unter den Dimethiconen und Dimethiconolen ausgewählt ist.
  6. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass der Silicongummi alleine oder im Gemisch mit einem Lösungsmittel verwendet wird, das unter den flüchtigen Siliconen, Polydimethylsiloxanölen, Polyphenylmethylsiloxanölen oder deren Gemischen ausgewählt ist.
  7. Zusammensetzung zur topischen Anwendung in Form einer Wasser-in-Öl-Emulsion oder Öl-in-Wasser-Emulsion, dadurch gekennzeichnet, dass sie Ascorbinsäure oder eines ihrer Salze, einen Silicongummi, der unter den nicht vernetzten, linearen Polydimethylsiloxanen, die gegebenenfalls hydroxyliert oder phenyliert sind, ausgewählt ist, und ein emulgierendes Silicon enthält und einen pH-Wert im Bereich von 4 bis 7 aufweist.
  8. Zusammensetzung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass der Silicongummi unter den Polydiorganosiloxanen mit einer Molmasse im Bereich von 100000 bis 2000000 und vorzugsweise im Bereich von 100000 und 1500000 ausgewählt ist.
  9. Zusammensetzung nach Anspruch 7 oder 8, dadurch gekennzeichnet, dass der Silicongummi eine Viskosität von mindestens 0,2 m2/s und vorzugsweise mindestens 0,3 m2/s aufweist.
  10. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass der Silicongummi unter den Silicongummis der folgenden Formel (I) ausgewählt ist:
    worin bedeuten:

    R2 -CH3, -OH oder -C6H5,

    R3 -CH3, -OH, -C6H5 oder -OSi(CH3)3,

    x Null oder eine ganze Zahl, und

    y eine ganze Zahl, mit der Maßgabe, dass y oder x und y ganze Zahlen sind, die so ausgewählt sind, dass die gewichtsmittlere Molmasse über 100000 und vorzugsweise im Bereich von 100000 bis 1500000 liegt.
  11. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 10, dadurch gekennzeichnet, dass der Silicongummi unter den Dimethiconen und Dimethiconolen ausgewählt ist.
  12. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 11, dadurch gekennzeichnet, dass der Silicongummi alleine oder im Gemisch mit einem Lösungsmittel verwendet wird, das unter den flüchtigen Siliconen, Polydimethylsiloxanölen, Polyphenylmethylsiloxanölen oder deren Gemischen ausgewählt ist.
  13. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 12, dadurch gekennzeichnet, dass die Ascorbinsäure oder eines ihrer Salze in einer Konzentration von 0,1 bis 20 Gew.-% und vorzugsweise von 2 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthalten ist.
  14. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 13, dadurch gekennzeichnet, dass der Silicongummi in einer Wirkstoffkonzentration von 1 bis 20 Gew.-% und vorzugsweise von 2 bis 15 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt.
  15. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 14, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung ferner mindestens ein Polyol enthält.
  16. Zusammensetzung nach Anspruch 15, dadurch gekennzeichnet, dass das Polyol unter Glycerin, Sorbit oder Glykolen ausgewählt.
  17. Zusammensetzung nach Anspruch 15 oder 16, dadurch gekennzeichnet, dass das Polyol in einer Konzentration von 5 bis 40 Gew.-% und vorzugsweise von 15 bis 30 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthalten ist.
  18. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 17, dadurch gekennzeichnet, dass sie ferner mindestens ein Siliconöl enthält.
  19. Zusammensetzung nach Anspruch 18, dadurch gekennzeichnet, dass das Siliconöl unter den flüchtigen Siliconen, Polydimethylsiloxanen, Polyphenyltrimethylsiloxanen und fluorierten Siliconen ausgewählt ist.
  20. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 18 oder 19, dadurch gekennzeichnet, dass das Siliconöl in einer Konzentration von 2 bis 40 Gew.-% und vorzugsweise von 10 bis 35 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt.
  21. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 20, dadurch gekennzeichnet, dass der Emulgator ein Dimethiconcopolyol oder ein Alkyldimethiconcopolyol ist.
  22. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 21, dadurch gekennzeichnet, dass der Emulgator in einer Konzentration von 0,1 bis 10 Gew.-% und vorzugsweise von 0,5 bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthalten ist.
  23. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 22, dadurch gekennzeichnet, dass sie ferner eine oder mehrere Fettsubstanzen enthält, die unter den Siliconwachsen oder Siliconharzen, fluorierten Ölen, Ölen tierischer Herkunft, Ölen pflanzlicher Herkunft, Mineralölen oder synthetischen Ölen ausgewählt sind.
  24. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 23, dadurch gekennzeichnet, dass sie ferner mindestens einen Zusatzstoff enthält, der unter den grenzflächenaktiven Stoffen, hydrophilen oder lipophilen Wirkstoffen, Konservierungsmitteln, Antioxidantien, Lösungsmitteln, Parfums, Füllstoffen, Filtern, Geruchsabsorbern, Farbmitteln und Lipidvesikeln ausgewählt ist.
  25. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 24, dadurch gekennzeichnet, dass es sich um eine kosmetische und/oder dermatologische Zusammensetzung handelt.
  26. Verwendung einer Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 24 zur kosmetischen Behandlung der Haut, insbesondere um die Haut zu stärken, zu regenerieren, die Falten und/oder Fältchen der Haut zu glätten, den Teint strahlender erscheinen zu lassen, die Pigmentflecken der Haut zu entfernen und/oder die schädlichen Wirkungen der UV-Strahlung zu bekämpfen und/oder das Hautgewebe gegen die Angriffe aus der Umgebung zu stärken.
  27. Verwendung einer Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 25 für die Herstellung einer Creme für die dermatologische Behandlung.
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