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Dokumentenidentifikation DE60304626T2 21.12.2006
EP-Veröffentlichungsnummer 0001374851
Titel Kosmetische und/oder dermatologische Verwendung einer Zusammensetzung, die mindestens einen oxidationsempfindlichen hydrophilen durch mindestens ein Copolymer stabilisierten Wirkstoff aus Maleinsäureanhydrid enthält
Anmelder L'OREAL, Paris, FR
Erfinder Biatry, Bruno, 94300 Vincennes, FR
Vertreter BEETZ & PARTNER Patentanwälte, 80538 München
DE-Aktenzeichen 60304626
Vertragsstaaten AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LI, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR
Sprache des Dokument FR
EP-Anmeldetag 23.05.2003
EP-Aktenzeichen 032912339
EP-Offenlegungsdatum 02.01.2004
EP date of grant 19.04.2006
Veröffentlichungstag im Patentblatt 21.12.2006
IPC-Hauptklasse A61Q 5/08(2006.01)A, F, I, 20060317, B, H, EP
IPC-Nebenklasse A61Q 19/02(2006.01)A, L, I, 20060317, B, H, EP   A61K 8/67(2006.01)A, L, I, 20060317, B, H, EP   A61K 8/34(2006.01)A, L, I, 20060317, B, H, EP   A61K 8/49(2006.01)A, L, I, 20060317, B, H, EP   A61K 8/81(2006.01)A, L, I, 20060317, B, H, EP   A61K 8/11(2006.01)A, L, I, 20060317, B, H, EP   A61Q 19/00(2006.01)A, L, I, 20060317, B, H, EP   A61Q 19/08(2006.01)A, L, I, 20060317, B, H, EP   

Beschreibung[de]

Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf die kosmetische und/oder dermatologische Verwendung von Zusammensetzungen, die in einem physiologisch akzeptablen Medium, das eine wässerige Phase umfasst, mindestens einen hydrophilen, oxidationsempfindlichen Wirkstoff und mindestens ein Maleinsäureanhydrid-Copolymer enthalten.

In kosmetische Zusammensetzungen können bekanntlich verschiedene Wirkstoffe eingearbeitet werden, die die Haut und/oder die Haare in spezieller Weise behandeln sollen. Einige dieser Wirkstoffe haben jedoch den Nachteil, dass sie in einem wässerigen Medium instabil sind und sich insbesondere aufgrund von Oxidationsphänomenen in Kontakt mit Wasser leicht zersetzen. Sie verlieren daher schnell ihre Aktivität und außerdem läuft diese Instabilität der gewünschten Wirkung entgegen.

Wegen ihrer zahlreichen günstigen Wirkungen wird seit langem versucht, die Ascorbinsäure oder Vitamin C zu formulieren. Die Ascorbinsäure stimuliert insbesondere die Synthese des Bindegewebes und besonders des Collagens, verstärkt die Abwehrmechanismen des Hautgewebes gegen äußere Angriffe, wie UV-Strahlung und Umweltverschmutzung, kompensiert den Vitamin E-Mangel der Haut, depigmentiert die Haut und wirkt als Radikalfänger für freie Radikale. Wegen dieser beiden letzten Eigenschaften ist sie ein hervorragender Kandidat als kosmetischer oder dermatologischer Wirkstoff, um die Hautalterung zu bekämpfen oder ihr vorzubeugen. Wegen ihrer chemischen Struktur (alpha-Ketolacton) ist die Ascorbinsäure leider sehr empfindlich gegenüber bestimmten Umwelteinflüssen und besonders Oxidationsphänomenen. Wenn die Ascorbinsäure bei Vorhandensein solcher Parameter formuliert ist, zersetzt sie sich daher schnell, besonders in Gegenwart von Sauerstoff, Licht und Metallionen und in Abhängigkeit von der Temperatur oder auch bestimmten pH-Bedingungen (Pharm. Acta. Helv., 1969, 44, 611-667; STP Pharma, 1985, 4, 281-286).

Im Stand der Technik wurden mehrere Lösungen in Betracht gezogne, um die Zersetzung der Ascorbinsäure zu vermindern und/oder hinauszuzögern.

Es wurde vorgeschlagen, die Ascorbinsäure in Form eines chemischen Derivats (Magnesiumascorbylphosphat oder Estern von Fettsäuren und Ascorbinsäure) zu verwenden, die Bioverfügbarkeit dieser Derivate ist jedoch nur gering (J. Am. Acad. Dermatol., 1996, 34, 29-33).

Der Instabilität der Ascorbinsäure gegenüber Sauerstoff kann entgegen getreten werden, indem spezielle Verpackungen eingesetzt werden, beispielsweise Verpackungen mit zwei Abteilungen unter inerter Atmosphäre, wie sie in dem Patent US 5,935,584 beschrieben wurden, oder durch Verwendung von zweiphasigen Emulsionen, wobei eine Phase aus einem trockenen Pulver besteht, das die Ascorbinsäure umfasst, und die zweite Phase eine flüssige Phase ist. Das Mischen beider Phasen erfolgt dann bei der Verwendung (WO 98/43598). Diese Lösungen sind jedoch hinsichtlich der Kosten und der Komplexität der Herstellungsverfahren und wegen der deutlichen Beschränkungen bei der Verwendung nachteilig.

Eine weitere im Stand der Technik vorgeschlagene Lösung besteht darin, Glycole oder Polyole in hoher Konzentration zu verwenden, um die Löslichkeit von Sauerstoff in der Formulierung herabzusetzen und dadurch die Ascorbinsäure zu schützen (WO 96/24325, EP 0755 674, US 5,981,578). Die Polyole können gegebenenfalls in Liposomen eingebracht werden, was beispielsweise in dem Patent US 6,020,367 beschrieben wurde. Diese Lösungen haben jedoch den Nachteil, dass sie zu klebrigen Formulierungen führen, deren kosmetische Eigenschaften nur schwierig verbessert werden können. Die Gegenwart dieser Verbindungen in hohen Konzentrationen kann im Übrigen Irritationen hervorrufen.

Die Ascorbinsäure kann ferner in wasserfreien Medien, wie Siliconen (US 6,194,452) formuliert werden, die befähigt sind, um die Ascorbinsäure eine wasserfreie Barriere zu bilden. Ein Hauptnachteil dieser Lösungen besteht in der mangelnden Frische bei der Anwendung.

Aus der Druckschrift US-A-6103267 ist außerdem eine stabilisierte Zusammensetzung bekannt, die Ascorbinsäure und eine in einer wässrigen Phase dispergierte Ölphase enthält, wobei die wässrige Phase die Ascorbinsäure und ein wasserlösliches Polymer enthält, darunter das Methylvinylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymer. Hinsichtlich der Stabilität ergibt ein solches Polymer keine zufrieden stellenden Ergebnisse.

Es besteht daher ein Bedürfnis nach einer Zusammensetzung, die insbesondere in der Kosmetik verwendbar ist und in der ein hydrophiler und in einem oxidierenden Medium instabiler Wirkstoff stabilisiert wird, die bei der Anwendung angenehm ist, die nach dem Aufbringen keinerlei Hautirritationen hervorruft und die mit den Anforderungen einer industriellen Durchführung des Herstellungsverfahrens kompatibel ist.

Die Hautalterung, die physiologisch ist, kann durch Umweltfaktoren beschleunigt werden, beispielsweise eine wiederholte Exposition der Haut gegenüber Sonnenlicht und insbesondere UV-A-Strahlung und gegenüber Umweltverschmutzung, insbesondere Partikeln von Dieselkraftstoff oder Zigarettenrauch. Durch die Einwirkung der Umwelt auf die Bestandteile der Haut (Fasern, Zellen, Enzyme) und auf das von der Haut abgesonderte Sebum werden insbesondere freie Sauerstoffradikale gebildet. Diese Radikale führen nun zu erheblichen oxidativen Schäden, insbesondere in den Zellmembranen (Permeabilität der Membranen), den Zellkernen (Zerstörung der DNA) und den Geweben, besonders dem Bindegewebe (Zerstörung von Elastinfasern und Collagenfasern). Diese Schäden führen insbesondere zu einem Verlust der Festigkeit und der Elastizität der Haut.

Die Ascorbinsäure, die die freien Radikale abfängt, schützt die biologischen Moleküle. Nach dem Aufbringen auf topischem Wege kann sie sich in der Haut anreichern und die Ascorbinsäurekonzentration wiederherstellen, die beispielsweise durch eine UV-Exposition gestört wurde. Außerdem kann sie die Haut vor Schäden durch UV-Strahlung (British Journal of Dermatology 127, 1992, S.247-253) oder vor umweltbedingten Stress schützen.

Neben dieser Aktivität wirkt die Ascorbinsäure inhibierend auf die durch UV-Strahlung ausgelöste Sekretion der entzündungsfördernden Cytokine IL1a und IL6 (Journal of Investigative Dermatology, 108(3), 1997, S. 302-308). Sie ist daher als beruhigender Stoff bei Sonnenerythemen besonders interessant.

Die Aufgabe der vorliegenden Erfindung besteht darin, eine Zusammensetzung anzugeben, die einen oxidationsempfindlichen Wirkstoff enthält, der unter Ascorbinsäure und ihren Derivaten ausgewählt ist, die sowohl hinsichtlich der haptischen Eigenschaften als auch im Hinblick auf die Verträglichkeit gute kosmetische Eigenschaften aufweist, deren längere Aufbewahrung keine besonderen Maßnahmen erfordert und die die Wirkung des Wirkstoffes als Radikalfänger für freie Radikale erhalten kann, um den schädlichen Wirkungen der UV-Strahlung und/oder der Umweltverschmutzung auf der Haut vorbeugen oder sie bekämpfen zu können, insbesondere den Verlust der Festigkeit und/oder der Elastizität der Haut.

Die Anmelderin hat zufällig festgestellt, dass durch die Verwendung von Copolymeren von Maleinsäureanhydrid in Zusammensetzungen, deren wässerige Phase einen oxidationsempfindlichen Wirkstoff, wie Ascorbinsäure, enthält, diese Aufgabe gelöst werden kann.

Nach Kenntnis der Anmelderin wurden solche Polymere, die Maleinsäureanhydrideinheiten enthalten, bis jetzt noch nie mit hydrophilen, gegenüber Zersetzung durch Oxidation empfindlichen Wirkstoffen kombiniert, um deren Stabilität zu verbessern. Dies trifft insbesondere auf Ascorbinsäure zu.

Die vorliegende Erfindung bezieht sich daher auf die kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung zur Vorbeugung oder Bekämpfung der schädlichen Wirkungen der UV-Strahlung und/oder der Umweltverschmutzung auf der Haut, wobei die Zusammensetzung mindestens einen oxidationsempfindlichen, hydrophilen Wirkstoff, der unter Ascorbinsäure und ihren Derivaten ausgewählt ist, und mindestens ein Copolymer von Maleinsäureanhydrid, das ein oder mehrere Comonomere von Maleinsäureanhydrid und ein oder mehrere Comonomere enthält, die unter Olefinen mit 2 bis 20 Kohlenstoffatomen und Styrol ausgewählt sind, in einem physiologisch akzeptablen, eine wässerige Phase umfassenden Medium enthält. Das Copolymer ist in einer Menge enthalten, die ausreichend ist, um den oxidationsempfindlichen hydrophilen Wirkstoff zu stabilisieren. Der oxidationsempfindliche Wirkstoff und das Copolymer liegen vorzugsweise beide in der wässerigen Phase vor.

Die vorliegende Erfindung betrifft ferner die kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung zur Vorbeugung oder Bekämpfung des Verlustes der Festigkeit und/oder der Elastizität der Haut, wobei die Zusammensetzung mindestens einen oxidationsempfindlichen, hydrophilen Wirkstoff, der unter Ascorbinsäure und ihren Derivaten ausgewählt ist, und mindestens ein Copolymer von Maleinsäureanhydrid, das ein oder mehrere Comonomere von Maleinsäureanhydrid und ein oder mehrere Comonomere aufweist, die unter Olefinen mit 2 bis 20 Kohlenstoffatomen und Styrol ausgewählt sind, in einem physiologisch akzeptablen, eine wässerige Phase umfassenden Medium enthält.

Die Erfindung bezieht sich auch auf die Verwendung einer Kombination aus mindestens einem oxidationsempfindlichen, hydrophilen Wirkstoff, der unter Ascorbinsäure und ihren Derivaten ausgewählt ist, und mindestens einem Copolymer von Maleinsäureanhydrid, das ein oder mehrere Comonomere von Maleinsäureanhydrid und ein oder mehrere Comonomere aufweist, die unter Olefinen mit 2 bis 20 Kohlenstoffatomen und Styrol ausgewählt sind, als Radikalfänger für freie Radikale in einer kosmetischen Zusammensetzung, die eine wässerige Phase enthält.

Ein weiterer Aspekt der Erfindung bezieht sich auf die Verwendung mindestens eines oxidationsempfindlichen, hydrophilen Wirkstoffs, der unter Ascorbinsäure und/oder ihren Derivaten ausgewählt ist, und mindestens eines Copolymers von Maleinsäureanhydrid, das ein oder mehrere Comonomere von Maleinsäureanhydrid und ein oder mehrere Comonomere aufweist, die unter Olefinen mit 2 bis 20 Kohlenstoffatomen und Styrol ausgewählt sind, zur Herstellung einer dermatologischen Zusammensetzung, die eine wässrige Phase enthält und die zur Vorbeugung und/oder Bekämpfung der schädlichen Wirkungen der UV-Strahlung und/oder der Umweltverschmutzung auf der Haut vorgesehen ist.

Unter dem Ausdruck "Umweltverschmutzung" werden sowohl die "äußere" Umweltverschmutzung, die beispielsweise von Partikeln aus Dieselkraftstoff, Ozon oder Schwermetallen verursacht wird, als auch die "innere" Umweltverschmutzung verstanden, die insbesondere durch die Abgabe von Lösungsmitteln aus Anstrichmitteln, Teppichklebern, Isolierstoffen oder Tapeten (wie beispielsweise Toluol, Styrol, Xylol oder Benzaldehyd) oder auch von Zigarettenrauch herrühren können. Alle diese Schadstoffe können nämlich direkt oder indirekt freie Radikale bilden.

Gemäß der Erfindung ist unter einem hydrophilen Wirkstoff eine Verbindung zu verstehen, die bei Umgebungstemperatur (25 °C) eine Löslichkeit in Wasser von mindestens 0,25 % aufweist.

Erfindungsgemäß werden unter einem oxidationsempfindlichen hydrophilen Wirkstoff alle Wirkstoffe natürlicher oder synthetischer Herkunft verstanden, die durch Oxidation zersetzt werden können. Dieses Oxidationsphänomen kann verschiedene Ursachen haben, es kann insbesondere durch die Gegenwart von Sauerstoff, Licht, Metallionen, erhöhte Temperatur oder bestimmte pH-Bedingungen verursacht werden.

Es können beispielsweise die folgenden Derivate von Ascorbinsäure angegeben werden, wobei die Aufzählung nicht einschränkend zu verstehen ist: ihre Salze oder Ester, insbesondere das 5,6-Di-O-dimethylsilylascorbat (von der Firma Sté Exsymol unter der Referenz PRO-AA erhältlich), das Kaliumsalz von d1-alpha-Tocopheryl-d1-ascorbylphosphat (von der Firma Sté Senju Pharmaceutical unter der Referenz SEPIVITAL EPC erhältlich), Magnesiumascorbylphosphat, Natriumascorbylphosphat (von der Firma Sté Roche unter der Referenz Stay-C 50 erhältlich) und Ascorbylglucosid (von der Firma Hayashibara im Handel).

Nach einem besonders vorteilhaften Aspekt handelt es sich bei dem oxidationsempfindlichen, hydrophilen Wirkstoff um die Ascorbinsäure.

Erfindungsgemäß werden unter einem Copolymer von Maleinsäureanhydrid alle Polymere verstanden, die durch Copolymerisation eines oder mehrerer Comonomere von Maleinsäureanhydrid und eines oder mehrerer Comonomere hergestellt werden, die unter den Olefinen mit 2 bis 20 Kohlenstoffatomen, wie Octadecen, Ethylen, Isobutylen, Diisobutylen, Isooctylen, und Styrol ausgewählt sind, wobei die Maleinsäureanhydrid-Comonomere gegebenenfalls ganz oder teilweise hydrolysiert sind. Vorzugsweise werden hydrophile Polymere verwendet, d.h. Polymere mit einer Löslichkeit in Wasser von mindestens 2 g/l.

Für die Durchführung der Erfindung besonders gut geeignete Copolymere sind Copolymere, die durch Copolymerisation einer oder mehrerer Einheiten von Maleinsäureanhydrid hergestellt wurden, bei denen die Maleinsäureanhydrideinheiten in hydrolysierter Form vorliegen, vorzugsweise in Form der Alkalisalze, beispielsweise als Ammoniumsalze, Natriumsalze, Kaliumsalze oder Lithiumsalze.

Nach einem vorteilhaften Aspekt der Erfindung besitzt das Copolymer einen molaren Anteil der Maleinsäureanhydrideinheit von 0,1 bis 1 und vorzugsweise 0,4 bis 0,9.

Nach einem vorteilhaften Aspekt der Erfindung liegt das Molverhältnis eines Äquivalents der Maleinsäureanhydrideinheit und des oxidationsempfindlichen, hydrophilen Wirkstoffs im Bereich von 0,005 bis 10 und vorzugsweise 0,01 bis 1.

Die gewichtsmittlere Molmasse der Maleinsäureanhydrid-Copolymere liegt vorteilhaft im Bereich von 1.000 bis 500.000 und vorzugsweise 1.000 bis 50.000.

Bevorzugt wird ein Copolymer von Styrol und Maleinsäureanhydrid in einem Verhältnis 50/50 verwendet.

Es können beispielsweise das Styrol/Maleinsäureanhydrid-Copolymer (50/50) in Form des Ammoniumsalzes in einer Konzentration von 30 % in Wasser, das von der Firma ATOFINA unter der Referenz SMA1000H® im Handel erhältlich ist, oder das Styrol/Maleinsäureanhydrid-Copolymer (50/50) in Form des Natriumsalzes 40 %ig in Wasser verwendet werden, das unter der Referenz SMA1000HNa® von der Firma ATOFINA erhältlich ist.

Das Copolymer liegt in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung in einer Menge vor, die ausreichend ist, um den gewünschten Effekt zu erzielen, d. h. in einer Menge, die ausreichend ist, um den oxidationsempfindlichen, hydrophilen Wirkstoff zu stabilisieren. Das Copolymer ist vorzugsweise in einer Konzentration von 0,1 bis 40 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der wässerigen Phase, und insbesondere in einer Konzentration von 0,1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der wässerigen Phase, enthalten.

Die erfindungsgemäß verwendeten Zusammensetzungen sind für eine topische Anwendung auf die Haut und/oder die Hautanhangsgebilde vorgesehen und enthalten daher ein physiologisch akzeptables Medium, d. h. ein Medium, das mit den Hautgeweben, beispielsweise der Haut, der Kopfhaut, den Wimpern, den Augenbrauen, den Haaren, den Nägeln und den Schleimhäuten verträglich ist. Das physiologisch akzeptable Medium kann insbesondere aus Wasser und gegebenenfalls einem physiologisch akzeptablen organischen Lösungsmittel bestehen, das beispielsweise unter den niederen Alkoholen mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen und besondere 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, wie Ethanol, Isopropanol, Propanol und Butanol; Polyethylenglycolen mit 6 bis 80 Ethylenoxideinheiten; Polyolen, wie Propylenglycol, Isoprenglycol, Butylenglycol, Glycerin und Sorbit, ausgewählt ist.

Wenn das physiologisch akzeptable Medium ein wässeriges Medium ist, weist es im Allgemeinen einen mit der Haut verträglichen pH-Wert auf, der vorzugsweise im Bereich von 3 bis 9 und besser 3,5 bis 7, 5 liegt.

Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können in allen galenischen Formen vorliegen, die herkömmlich für eine topische Anwendung eingesetzt werden, besonders als wässerige Lösungen, wässerigalkoholische Lösungen, Öl-in-Wasser-Emulsionen (O/W), Wasser-in-Öl-Emulsionen (W/O) oder multiple Emulsionen (dreifach: W/O/W oder O/W/O), wässerige Gele oder Dispersionen einer Fettphase in einer wässerigen Phase mit Hilfe von Kügelchen, wobei es sich bei den Kügelchen um polymere Nanopartikel, wie Nanosphären und Nanokapseln, oder Lipidvesikel vom ionischen und/oder nichtionischen Typ (Liposomen, Niosomen, Oleosomen) handeln kann. Die Zusammensetzungen werden nach herkömmlichen Verfahren hergestellt.

Die erfindungsgemäß verwendeten Zusammensetzungen können außerdem mehr oder weniger fluide sein und wie eine weiße oder farbige Creme, eine Pomade, eine Milch, eine Lotion, ein Serum, eine Paste oder ein Schaum aussehen. Sie können gegebenenfalls auch als Aerosol auf die Haut aufgebracht werden. Sie können ferner in fester Form vorliegen, beispielsweise in Stiftform (Stick).

Wenn die erfindungsgemäß verwendete Zusammensetzung eine Ölphase enthält, enthält diese vorzugsweise mindestens ein Öl. Sie kann auch andere Fettsubstanzen enthalten.

Von den in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung verwendbaren Ölen können beispielsweise angegeben werden:

  • – Kohlenwasserstofföle tierischer Herkunft, wie Perhydrosqualen;
  • – Kohlenwasserstofföle pflanzlicher Herkunft, beispielsweise flüssige Triglyceride von Fettsäuren mit 4 bis 10 Kohlenstoffatomen, wie beispielsweise Triglyceride von Heptansäure oder Octansäure oder auch beispielsweise Sonnenblumenöl, Maisöl, Sojaöl, Kürbiskernöl, Traubenkernöl, Sesamöl, Haselnussöl, Aprikosenkernöl, Macadamiaöl, Araraöl, Ricinusöl, Avocadoöl, die Triglyceride von Capryl/Caprinsäure, beispielsweise die von der Firma Stearineries Dubois im Handel erhältlichen Produkte oder die Produkte, die unter den Bezeichnungen Miglyol 810, 812 und 818 von der Firma Dynamit Nobel angeboten werden, Jojobaöl, Öl von Sheabutter;
  • – synthetische Ester und Ether, insbesondere von Fettsäuren, beispielsweise die Öle der Formeln R1COOR2 und R1OR2, worin R1 den Rest einer Fettsäure mit 8 bis 29 Kohlenstoffatomen bedeutet und R2 eine verzweigte oder unverzweigte Kohlenwasserstoffkette ist, die 3 bis 30 Kohlenstoffatome enthält, beispielsweise Purcellinöl, Isononylisononanoat, Isopropylmyristat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Octyldodecylstearat, 2-Octyldodecylerucat, Isostearylisostearat; hydroxylierte Ester, wie Isostearyllactat, Octylhydroxystearat, Octyldodecylhydroxystearat, Diisostearylmalat, Triisocetylcitrat; Heptanoate, Octanoate und Decanoate von Fettalkoholen; Polyolester, beispielsweise Propylenglycoldioctanoat, Neopentylglycoldiheptanoat und Diethylenglycoldiisononanoat; Ester von Pentaerythrit, beispielsweise Pentaerythrityltetraisostearat;
  • – geradkettige oder verzweigte Kohlenwasserstoffe mineralischer oder synthetischer Herkunft, beispielsweise flüchtige oder nicht flüchtige Paraffinöle und deren Derivate, Vaseline, Polydecene, hydriertes Polyisobuten, wie Parleamöl;
  • – Fettalkohole mit 8 bis 26 Kohlenstoffatomen, wie Cetylalkohol, Stearylalkohol und deren Gemische (Cetylstearylalkohol), Octyldodecanol, 2-Butyloctanol, 2-Hexyldecanol, 2-Undecylpentadecanol, Oleylalkohol oder Linoleylalkohol;
  • – fluorierte Öle, die zum Teil kohlenwasserstoffhaltig und/oder siliconiert sind, beispielsweise die in der Druckschrift JP-A-2-295912 beschriebenen Verbindungen;
  • – Siliconöle, beispielsweise die Polymethylsiloxane (PDMS), die flüchtig oder nicht flüchtig sind, eine lineare oder cyclische Siliconkette aufweisen und bei Umgebungstemperatur flüssig oder pastös vorliegen, insbesondere Cyclopolydimethylsiloxane (Cyclomethicone), wie Cyclohexasiloxan; Polydimethylsiloxane mit Alkyl-, Alkoxy- oder Phenylgruppen als Seitengruppen oder am Ende der Siliconkette, wobei die Gruppen 2 bis 24 Kohlenstoffatome aufweisen; phenylierte Silicone, wie Phenyltrimethicone, Phenyldimethicone, Phenyltrimethylsiloxydiphenylsiloxane, Diphenyldimethicone, Diphenylmethyldiphenyltrisiloxane, 2-Phenylethyltrimethylsiloxysilicate und Polymethylphenylsiloxane; und
  • – deren Gemische.

Unter einem «Kohlenwasserstofföl» werden in der Liste der oben angegebenen Öle alle Öle verstanden, die hauptsächlich Kohlenstoffatome und Wasserstoffatome und gegebenenfalls Estergruppen, Ethergruppen, fluorierte Gruppen, Carbonsäuregruppen und/oder Alkoholgruppen enthalten.

Weitere Fettsubstanzen, die in der Ölphase enthalten sein können, sind beispielsweise Fettsäuren mit 8 bis 30 Kohlenstoffatomen, wie Stearinsäure, Laurinsäure, Palmitinsäure und Ölsäure; Wachse, wie Lanolin, Bienenwachs, Carnaubawachs oder Candelillawachs, Paraffinwachse, Lignit oder mikrokristalline Wachse, Ceresin oder Ozokerit, synthetische Wachse, beispielsweise Polyethylenwachse, durch Fischer-Tropsch-Synthese hergestellte Wachse; Siliconharze, beispielsweise Trifluormethyl-C1-4-alkyldimethicon und Trifluorpropylmethicon; Siliconelastomere, wie die Produkte, die unter den Bezeichnungen «KSG» von der Firma Shin-Etsu, unter den Bezeichnungen «Trefil», «BY29» oder «EPSX» von der Firma Dow Corning oder unter den Bezeichnungen Gransil von der Firma Grant Industries im Handel angeboten werden.

Die Fettsubstanzen können zur Herstellung einer Zusammensetzung, die die gewünschten Eigenschaften, beispielsweise hinsichtlich der Konsistenz oder Textur, aufweist, in unterschiedlicher Weise vom Fachmann ausgewählt werden.

Nach einer besonderen Ausführungsform der Erfindung handelt es sich bei der erfindungsgemäßen Zusammensetzung um eine Wasserin-Öl-Emulsion (W/O) oder Öl-in-Wasser-Emulsion (O/W). Der Anteil der Ölphase der Emulsion kann im Bereich von 5 bis 80 Gew.-% und vorzugsweise 5 bis 50 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, liegen.

Die Emulsionen enthalten im Allgemeinen mindestens einen Emulgator, der unter den amphoteren, anionischen, kationischen oder nichtionischen Emulgatoren einzeln oder in Form von Gemischen ausgewählt ist, wobei gegebenenfalls ein Coemulgator enthalten ist. Die Emulgatoren sind in Abhängigkeit von der herzustellenden Emulsion (W/O oder O/W) in geeigneter Weise ausgewählt. Der Emulgator und der Coemulgator liegen in der Zusammensetzung im Allgemeinen in einem Mengenanteil von 0,3 bis 30 Gew.-% und vorzugsweise 0,5 bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vor.

Für W/O-Emulsionen können als Emulgatoren beispielsweise die Dimethiconcopolyole, wie das Gemisch aus Cyclomethicon und Dimethiconcopolyol, das unter der Bezeichnung «DC 5225 C» von der Firma Dow Corning erhältlich ist, die Alkyldimethiconcopolyole, beispielsweise das Laurylmethiconcopolyol, das unter der Bezeichnung "Dow Corning 5200 Formulation Aid" von der Firma Dow Corning angeboten wird, und das Cetyldimethiconcopolyol angegeben werden, das unter der Bezeichnung Abil EM 90® von der Firma Goldschmidt verkauft wird. Als grenzflächenaktiver Stoff für W/O-Emulsionen kann auch ein festes, vernetztes, elastomeres Organopolysiloxan verwendet werden, das mindestens eine alkoxylierte Gruppe enthält, beispielsweise die Verbindungen, die gemäß der Vorgehensweise der Beispiele 3, 4 und 8 der Druckschrift US 5,412,004 und der Beispiele der Druckschrift US-A-5,811,487 erhalten werden können, besonders das Produkt des Beispiels 3 (Synthesebeispiel) des Patents US-A-5,412,004 und das Produkt, das unter der Referenz KSG 21 von Shin Etsu angeboten wird.

Für O/W-Emulsionen kommen als Emulgatoren beispielsweise die nichtionischen Emulgatoren, wie die alkoxylierten (insbesondere polyethoxylierten) Glycerinfettsäureester; die alkoxylierten Sorbitanfettsäureester; die alkoxylierten (ethoxylierten und/oder propoxylierten) Fettsäureester; die alkoxylierten (ethoxylierten und/oder propoxylierten) Fettalkoholether; Zuckerester wie Saccharosestearat; und deren Gemische, beispielsweise das Gemisch aus Glycerylstearat und PEG-40-stearat, in Betracht.

Die erfindungsgemäße kosmetische oder dermatologische Zusammensetzung kann in bekannter Weise auch in der Kosmetik oder Dermatologie übliche Zusatzstoffe enthalten, beispielsweise hydrophile oder lipophile Gelbildner, Konservierungsmittel, Lösungsmittel, Parfums, Füllstoffe, UV-Filter, Bakterizide, Geruchsabsorber, Farbmittel, Pflanzenextrakte und Salze. Die Mengenanteile der verschiedenen Zusatzstoffe sind so, wie sie gewöhnlich auf dem jeweiligen Gebiet eingesetzt werden und liegen beispielsweise im Bereich von 0,01 bis 20 % des Gesamtgewichts der Zusammensetzung. Die Zusatzstoffe können in Abhängigkeit von ihrer Art in die Fettphase, in die wässerige Phase und/oder die Lipidkügelchen gegeben werden.

Von den Füllstoffen, die in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung verwendet werden können, kommen beispielsweise die Pigmente, Kieselsäurepulver; Talk; Polyamidpartikel und besonders solche, die unter der Bezeichnung ORGASOL von der Firma Atochem angeboten werden; Polyethylenpulver; Mikrosphären auf der Basis von Acrylcopolymeren, beispielsweise solche aus Ethylenglycoldimethacrylat/Laurylmethacrylat-Copolymer, die von der Firma Dow Corning unter der Bezeichnung POLYTRAP im Handel sind; expandierte Pulver, wie Mikrohohlkugeln und insbesondere die Mikrokugeln, die unter der Bezeichnung EXPANCEL von der Firma Kemanord Plast oder unter der Bezeichnung MICROPEARL F 80 ED von der Firma Matsumoto erhältlich sind; Siliconharzmikrokugeln, beispielsweise die unter der Bezeichnung TOSPEARL von der Firma Toshiba Silicone erhältlichen Mikrokugeln; und deren Gemische in Betracht. Die Füllstoffe können in Mengenanteilen von 0 bis 20 Gew.-% und vorzugsweise 1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthalten sein.

Nach einer bevorzugten Ausführungsform können die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen außerdem mindestens ein organisches Lichtschutzmittel und/oder mindestens ein anorganisches Lichtschutzmittel enthalten, die im UV-A- oder UV-B-Bereich (Absorber) wirksam sind, die wasserlöslich oder fettlöslich oder in den üblicherweise verwendeten kosmetischen Lösungsmitteln unlöslich sind und die unter den folgenden, mit ihren INCI-Bezeichnungen angegebenen Verbindungen ausgewählt sind:

Derivaten von p-Aminobenzoesäure (PABA), insbesondere PABA, Ethyl PABA, Ethyl Dihydroxypropyl PABA, Ethylhexyl Dimethyl PABA (insbesondere unter der Bezeichnung «ESCALOL 507» von ISP erhältlich), Glyceryl PABA oder PEG-25 PABA (unter der Bezeichnung «UVINUL P25» von BASF im Handel),

Salicylsäurederivaten, besonders Homosalate (unter der Bezeichnung «EUSOLEX HMS» von RONA/EM INDUSTRIES erhältlich), Ethylhexylsalicylat (unter der Bezeichnung «NEO HELIOPAN OS» von HAARMANN und REIMER erhältlich), Dipropylenglycolsalicylat (unter der Bezeichnung «DIPSAL» von SCHER angeboten) oder TEA Salicylat (unter der Bezeichnung «NEO HELIOPAN TS» von HAARMANN und REIMER erhältlich).

Benzoylmethanderivaten, besonders Butyl Methoxydibenzoylmethane (insbesondere unter der Handelsbezeichnung «PARSOL 1789» von HOFFMANN LA ROCHE erhältlich) oder Isopropyl Dibenzoylmethane,

Zimtsäurederivaten, besonders Ethylhexyl Methoxycinnamate (insbesondere unter der Handelsbezeichnung «PARSOL MCX» von HOFFMANN LA ROCHE im Handel), Isopropyl Methoxy Cinnamate, Isoamyl Methoxy Cinnamate (unter der Handelsbezeichnung «NEO HELIOPAN E 1000» von HAARMANN und REIMER im Handel), Cinoxate, DEA Methoxycinnamate, Diisopropyl Methylcinnamate oder Glyceryl Ethylhexanoate Dimethoxycinnamate,

&bgr;,&bgr;-Diphenylacrylatderivaten, besondern Octocrylene (insbesondere unter der Handelsbezeichnung «UVINUL N539» von BASF erhältlich) oder Etocrylene (besonders unter der Handelsbezeichnung «UVINUL N35» von BASF im Handel),

Benzophenonderivaten, insbesondere Benzophenone-1 (unter der Handelsbezeichnung «UVINUL 400» von BASF im Handel), Benzophenone-2 (unter der Handelsbezeichnung «UVINUL D50» von BASF im Handel), Benzophenone-3 oder Oxybenzone (unter der Handelsbezeichnung «UVINUL M40» von BASF erhältlich), Benzophenone-6 (unter der Handelsbezeichnung «HELISORB 11» von NORQUAY im Handel), Benzophenone-8 (unter der Handelsbezeichnung «SPECTRASORB UV-24» von AMERICAN CYANAMID erhältlich), Benzophenone-12 oder n-Hexyl-2-(4-diethylamino-2-hydroxybenzoyl)-benzoat,

Benzylidencampherderivaten, besonders 3-Benzylidene Camphor (unter der Bezeichnung «MEXORYL SD» von CHIMEX hergestellt), 4-Methylbenzylidene Camphor (unter dem Namen «EUSOLEX 6300» von MERCK erhältlich) oder Polyacrylamidomethyl Benzylidene Camphor (unter der Bezeichnung «MESORYL SW» von CHIMEX hergestellt),

Triazinderivaten, besonders Anisotriazine (unter der Bezeichnung «TINOSORB S» von CIBA SPECIALITY CHEMICALS erhältlich), Ethylhexyl Triazone (insbesondere unter der Handelsbezeichnung «UVINUL T 150» von BASF im Handel), Diethylhexyl Butamido Triazone (unter der Handelsbezeichnung «UVASORB HEB» von SIGMA 3V angeboten) oder 2,4,6-Tris-(diisobutyl-4'-aminobenzalmalonat)-s-triazin,

Benzotriazolderivaten, besonders Drometrizole Trisiloxane (unter der Bezeichnung «SILATRIZOLE» von RHODIA CHIMIE erhältlich), Methylen-bis-benzotriazolyl Tetramethylbutylphenol (unter der Handelsbezeichnung «MIXXIM BB/100» von FAIRMOUNT CHEMICAL erhältlich oder in mikronisierter Form in wässeriger Dispersion unter der Handelsbezeichnung «TINOSORB M» von CIBA SPECIALITY CHEMICALS),

Anthranilsäurederivaten, besonders Menthyl Anthranilate (unter der Handelsbezeichnung «NEO HELIOPAN MA» von HAARMANN und REIMER erhältlich),

Imidazolinderivaten, besonders Ethylhexyl Dimethoxybenzylidene Dioxoimidazoline Propionate,

Benzalmalonatderivaten, insbesondere Polyorganosiloxanen mit Benzalmaloatfunktionen (unter der Handelsbezeichnung «PARSOL SLX» von HOFFMANN LA ROCHE angeboten),

und deren Gemischen,

anorganischen Lichtschutzmitteln, die unter den Pigmenten oder Nanopigmenten (mittlere Größe der Primärteilchen: im Allgemeinen 5 bis 100 nm und vorzugsweise 10 bis 50 nm) von umhüllten oder nicht umhüllten Metalloxiden ausgewählt sind, beispielsweise Nanopigmenten von Titanoxid (amorph oder kristallin in Form von Rutil und/oder Anatas), Eisenoxid, Zinkoxid, Zirkoniumoxid oder Ceroxid, die alle an sich bekannte UV-Lichtschutzmittel sind; herkömmliche Stoffe zum Umhüllen, wie Aluminiumoxid und/oder Aluminiumstearat; Nanopigmente von Metalloxiden, die umhüllt oder nicht umhüllt sind, sind insbesondere in den Patentanmeldungen EP 518 772 und EP 518 773 beschrieben worden.

Besonders bevorzugte organische Lichtschutzmittel sind unter Ethylhexylsalicylat, Ethylhexylmethoxycinnamat, Octocrylen, Benzophenon-3,4-Methylbenzylidencampher, 2,4,6-Tris-(diisobutyl-4'-aminobenzalmalonat)-s-triazin, Anisotriazine, Ethylhexyl Triazone, Diethylhexyl Butamido Triazone, Methylen-bis-benzotriazolyltetramethylbutylphenol, Drometrizole Trisiloxane und deren Gemischen ausgewählt.

Die Lichtschutzmittel liegen in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen im Allgemeinen in Mengenanteilen von 0,1 bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, und vorzugsweise im Bereich von 0,2 bis 15 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vor.

Nach einem weiteren vorteilhaften Aspekt der Erfindung kann die verwendete Zusammensetzung ferner mindestens ein Depigmentierungsmittel oder gegen die Pigmentierung wirkendes Mittel enthalten.

Nach einem weiteren vorteilhaften Aspekt der Erfindung kann die verwendete Zusammensetzung ferner mindestens einen Wirkstoff enthalten, der unter den Ozonfängern, Wirkstoffen, die Schwermetalle abfangen, und Radikalfängern für freie Radikale ausgewählt ist.

Von den Ozonfängern, die in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung verwendbar sind, können insbesondere angegeben werden: Phenole und Polyphenole, besonders Tannine, Ellagsäure und Tanninsäure; Epigallocatechin und natürliche Extrakte, die Epigallocatechin enthalten; Ölbaumblatt-Extrakte; Teeextrakte, besonders aus Grünem Tee; Anthocyane; Rosmarinextrakte; Phenolsäuren, besonders Chlorogensäure; Stilbene, insbesondere Resveratrol; Derivate von schwefelhaltigen Aminosäuren, insbesondere S-Carboxymethylcystein; Ergothionein; N-Acetylcystein; Chelatbildner, wie N,N'-Bis(3,4,5-trimethoxybenzyl)-ethylendiamin oder ein Salz, Metallkomplex oder Ester dieser Verbindungen; Carotinoide, wie Crocetin; verschiedene Rohstoffe, wie das Gemisch aus Arginin, Histidinribonucleat, Mannit, Adenosintriphosphat, Pyridoxin, Phenylalanin, Tyrosin und hydrolysierte RNA, das von der Firma Laboratoires Sérobiologiques unter der Handelsbezeichnung CPP LS 2633-12F® im Handel angeboten wird, die wasserlösliche Fraktion aus Mais, die von der Firma SOLABIA unter der Handelsbezeichnung Phytovityl® verkauft wird, das Gemisch aus Erdrauchextrakt und Zitronenextrakt, das unter der Bezeichnung Unicotrozon C-49® von der Firma Induchem im Handel ist, oder das Gemisch aus Ginsengextrakt, Kartoffelextrakt, Pfirsichextrakt, Weizenextrakt und Gerstenextrakt, das von der Firma PROVITAL unter der Handelsbezeichnung Pronalen Bioprotect® verkauft wird.

Von den Wirkstoffen, die Schwermetalle abfangen, die in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung verwendbar sind, sind insbesondere zu nennen:; Chelatbildner, wie EDTA, das Ethylendiamintetramethylenphosphonsäure-Pentanatriumsalz und N,N'-Bis-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-ethylendiamin oder ein Salz, Metallkomplex oder Ester dieser Verbindungen; Phytinsäure; Chitosanderivate; Teeextrakte, besonders aus Grünem Tee; Tannine, wie Ellagsäure; schwefelhaltige Aminosäuren, wie Cystein; Extrakte von Wasserhyazinthe (Eichornia crassipes); und die wasserlösliche Fraktion aus Mais, die von der Firma SOLABIA unter der Handelsbezeichnung Phytovityl® verkauft wird.

Von den Radikalfängern für freie Radikale, die erfindungsgemäß verwendbar sind, kommen neben den oben angegebenen Wirkstoffen gegen in der Atmosphäre vorhandene Schadstoffe (Anti-Pollutions-Wirkstoffe) in Betracht: Vitamin E und seine Derivate, wie Tocopherylacetat; Bioflavonoide; Co-Enzym Q 10 oder Ubichinon; einige Enzyme, wie die Katalase, Superoxid-Dismutase, Lactoperoxidase, Glutathionperoxidase und Chinonreduktasen; Glutathion; Benzylidencampher; Benzylcyclanone; substituierte Naphthalinone; Pidolate; Phytantriol; gamma-Oryzanol; Lignane; und Melatonin.

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann auf die Haut oder die Lippen aufgetragen werden. Sie kann auch in einem Verfahren zur Vorbeugung oder Bekämpfung der schädlichen Wirkungen der UV-Strahlung und/oder der Umweltverschmutzung auf der Haut oder den Schleimhäuten eingesetzt werden, das das Auftragen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung auf die Haut oder die Schleimhäute umfasst.

Die Erfindung betrifft auch ein Verfahren zur kosmetischen Behandlung, um dem Festigkeitsverlust und/oder Elastizitätsverlust der Haut vorzubeugen oder ihn zu bekämpfen, das das Auftragen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung auf die Haut oder die Schleimhäute umfasst.

Die folgenden Beispiele dienen zur Erläuterung der Erfindung und sind keinesfalls einschränkend zu verstehen. Die Verbindungen sind entweder mit ihren chemischen Bezeichnungen oder ihren CTFA-Namen (International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook) angegeben.

BEISPIELE Beispiel 1: Beschleunigter Aufbewahrungstest.

Dieser Test soll die Zersetzung eines oxidationsempfindlichen hydrophilen Wirkstoffes nach zweimonatiger Aufbewahrung bei 45 °C zeigen. Es wurden verschiedene Lösungen hergestellt, wobei deren Zusammensetzungen in der folgenden Tabelle zusammengefasst sind:

Alle Lösungen werden mit KOH 8,9 mol/l auf pH 6 eingestellt.

Die prozentualen Mengenangaben für die Polymere sind als wirksame Substanz angegeben.

Polymer 1: Styrol/Maleinsäureanhydrid-Copolymer (50/50), in Form des Ammoniumsalzes, 30 % in Wasser, unter der Referenz SMA 1000H® von der Firma ATOFINA im Handel.

Polymer 2: Styrol/ Maleinsäureanhydrid-Copolymer (50/50), als Natriumsalz unter der Referenz SMA 1000HNa® von der Firma ATOFINA erhältlich.

Der gemessene Zersetzungsgrad ist durch das folgende Verhältnis gegeben: wobei Co die Konzentration der Ascorbinsäure bei t = 0 bedeutet und C2Monate die Konzentration der Ascorbinsäure bei t = 2 Monate unter den in der folgenden Tabelle angegebenen Bedingungen ist.

Die Konzentration der Ascorbinsäure wird mit HPLC (System LaChrom Merck) ermittelt. Die analytischen Bedingungen sind die folgenden:

Säule Lichrosphere 100 RP18 (250 mm)

Elutionsmittel: Phosphatpuffer 0,1M, pH 2,1

Durchsatz: 1 ml/min

Nachweis bei 257 nm

Verdünnung der Probe so, dass die Konzentration der Ascorbinsäure im Bereich von 0,05 bis 1 mg/ml liegt.

Die erhaltenen Ergebnisse sind in der nachstehenden Tabelle II angegeben:

Aus der Tabelle II geht hervor, dass die Stabilität der Ascorbinsäure bei einer Konzentration von 5 oder 15 % in Gegenwart der erfindungsgemäßen Polymere 1 und 2 sogar in Gegenwart von Luftsauerstoff im Vergleich mit der Vergleichsprobe besser ist.

Da die genannten Polymere hydrophil sind, ist es ausreichend, sie in eine wässerige Lösung der Ascorbinsäure zu geben, um die Ascorbinsäure zu stabilisieren.

Beispiel 2: Nachweis der Aktivität als Radikalfänger für freie Radikale I. Prinzip

Mit diesem Test kann die anti-OHo-Wirkung eines Moleküls ermittelt werden.

Er basiert auf der chromatographischen Messung von Ethylen in der Gasphase, das durch Oxidation von Methionin durch das Hydroxyl-Radikal gebildet wird. Dieses wird durch eine eisenkatalysierte Fenton-Reaktion gebildet und durch die kontinuierliche Bildung von Superoxid-Anionen aufrechterhalten. Die O2 o--Anionen werden durch photochemische Reduktion von Riboflavin (RBF) durch einen Wasserstoffdonor bei 365 nm nach dem folgenden Reaktionsschema gebildet.

Die Neutralisation der OHo-Radikale zeigt sich durch die Inhibierung der Ethylen-Bildung.

II. Vorgehensweise Bestrahlung: drei Quecksilber-Niederdrucklampen

Die Testprodukte werden in einem Phosphatpuffer gelöst. Sie werden in Abhängigkeit von ihrer Löslichkeit in Endkonzentrationen in dem Reaktionsgemisch von im Allgemeinen 0,1 bis 3 % getestet, ihr Endvolumen beträgt 2 ml.

Das Ausmaß der Exposition unter der UV-Lampe wird so eingestellt, dass eine Expositionszeit von etwa 8 Minuten für eine UV-A-Dosis von 1 Joule/cm2 erreicht wird, wobei diese Einstellung während der gesamten Testdauer nicht verändert wird.

Es werden in der folgenden Reihenfolge in einen Head-Space-Flakon gegeben:

  • • 1,4 ml Phosphatpuffer
  • • 100 &mgr;l Methioninlösung 200 mM
  • • 100 &mgr;l Eisenchloridlösung 4 mM
  • • 100 &mgr;l Phosphatpuffer pH 7,4 (Vergleich) oder Lösung, die den zu testenden Wirkstoff enthält
  • • 100 &mgr;l EDTA-Lösung 4 mM
  • • 100 &mgr;l NADH-Lösung 400 mM

Proben und Placebos werden hergestellt und unter Lichtabschluss aufbewahrt.

Mit einer UV-A-Rampe werden die Proben einzeln in 0,5-Joule-Intervallen bestrahlt, wobei die Joulezahl mindestens der Anzahl der Proben entspricht.

Alle 5 Joule:

  • • Zugabe von 100 &mgr;l Riboflavin
  • • Mischen
  • • Bestrahlung 1 Joule
  • • Stoppen mit 0, 5 ml NaOH 1 N
  • • unter Lichtabschluss aufbewahren

Die Flakons werden in den Probenwechsler des Chromatographen eingebracht. Der Ethylenpeak erscheint nach einer Retentionszeit von etwa 2,00 min. Durchführung von mindestens 3 Messungen pro Probe.

III. Ergebnisse

Die Ergebnisse sind als prozentuale Inhibierung der Ethylenbildung bezogen auf die Vergleichsprobe angegeben.

Es stellt sich heraus, dass bei den Proben, die die Kombination aus Ascorbinsäure und Styrol/Maleinsäureanhydrid-Copolymer in Form des Natriumsalzes, 40 % in Wasser enthalten, die Inhibierung der Ethylenbildung im Vergleich mit der Vergleichsprobe ansteigt, was die Aktivität der Kombination als Radikalfänger zeigt.

Beispiel 3: O/W-Creme

Die folgende Zusammensetzung wird nach einem Verfahren hergestellt, das der Fachmann als üblich ansieht. Phase A Glycerylstearat und PEG 100-stearat 2,5 g PEG 50-stearat 2,5 g Cetylalkohol 1 g Stearylalkohol 1 g hydriertes Polyisobuten 5 g Phase B Wasser 12,23 g Glycerin 5 g Phase C Cyclopentasiloxan 15 g Carbomer 0,6 g Phenoxyethanol 1 g Phase D Wasser 42,87 g Ascorbinsäure 5 g Kaliumhydroxid (50% Lösung) 3 g Styrol/Maleinsäureanhydrid-Copolymer, Ammonium-salz, 30 % in Wasser (SMA 1000H® ATOFINA) 3,3 g

Man erhält eine weiche Creme, die das strahlende Aussehen des Teints der Haut verbessern kann; die Ascorbinsäure hat in der Creme eine hohe Stabilität.

Beispiel 4: W/O-Emulsion

Die folgende Zusammensetzung wird nach einem Verfahren hergestellt, das der Fachmann als üblich ansieht. Phase A Wasser 53,03 g Ascorbinsäure 5 g Kaliumhydroxid (50 %ige Lösung) 2,97 g Styrol/Maleinsäureanhydrid-Copolymer, Natriumsalz, 2,5 g 30 % in Wasser (SMA 1000HNa® ATOFINA) Glycerin 3 g Phenoxyethanol 1 g Phase B Cyclopentasiloxan und Dimethiconcopolyol (Dow Corning® 5225C) 20 g Phenyltrimethicon 4 g Prunus armeniaca (Aprikose)-Kernöl 3,5 g Nylon-12 5 g

Man erhält eine weiße Wasser-in-Öl-Emulsion, die das strahlende Aussehen des Teints verbessern und die Gesichtszüge glätten kann und in der die Ascorbinsäure eine hohe Stabilität aufweist.


Anspruch[de]
Kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung, die in einem physiologisch akzeptablen Medium, das eine wässerige Phase umfasst, mindestens einen oxidationsempfindlichen hydrophilen Wirkstoff, der unter Ascorbinsäure und ihren Derivaten ausgewählt ist, und mindestens ein Maleinsäureanhydrid-Copolymer enthält, das ein oder mehrere Maleinsäureanhydrid-Comonomere und ein oder mehrere Comonomere enthält, die unter den Olefinen mit 2 bis 20 Kohlenstoffatomen und Styrol ausgewählt sind, zur Vorbeugung oder Bekämpfung der schädlichen Wirkungen der Umweltverschmutzung auf der Haut. Kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung, die in einem physiologisch akzeptablen Medium, das eine wässerige Phase umfasst, mindestens einen oxidationsempfindlichen, hydrophilen Wirkstoff, der unter Ascorbinsäure und ihren Derivaten ausgewählt ist, und mindestens ein Maleinsäureanhydrid-Copolymer enthält, das ein oder mehrere Maleinsäureanhydrid-Comonomere und ein oder mehrere Comonomere enthält, die unter den Olefinen mit 2 bis 20 Kohlenstoffatomen und Styrol ausgewählt sind, zur Vorbeugung oder Bekämpfung des Verlustes der Festigkeit und/oder des Elastizitätsverlustes der Haut. Kosmetische Verwendung einer Kombination aus mindestens einem oxidationsempfindlichen, hydrophilen Wirkstoff, der unter Ascorbinsäure und ihren Derivaten ausgewählt ist, und mindestens einem Copolymer von Maleinsäureanhydrid, das ein oder mehrere Comonomere von Maleinsäureanhydrid und ein oder mehrere Comonomere aufweist, die unter Olefinen mit 2 bis 20 Kohlenstoffatomen und Styrol ausgewählt sind, als Radikalfänger für freie Radikale in einer kosmetischen Zusammensetzung, die eine wässerige Phase enthält. Verwendung mindestens eines oxidationsempfindlichen, hydrophilen Wirkstoffes, der unter Ascorbinsäure und ihren Derivaten ausgewählt ist, und mindestens eines Maleinsäureanhydrid-Copolymers, das ein oder mehrere Maleinsäureanhydrid-Comonomere und ein oder mehrere Comonomere enthält, die unter den Olefinen mit 2 bis 20 Kohlenstoffatomen und Styrol ausgewählt sind, zur Herstellung einer dermatologischen Zusammensetzung, die eine wässrige Phase enthält und zur Vorbeugung oder Bekämpfung der schädlichen Wirkungen der UV-Strahlung und/oder der Umweltverschmutzung auf der Haut vorgesehen ist. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass die Derivate der Ascorbinsäure unter 5,6-Di-O-dimethylsilylascorbat, dem Kaliumsalz von d1-alpha-Tocopheryl-d1-ascorbylphosphat, Magnesiumascorbylphosphat, Natriumascorbylphosphat und Ascorbylglucosid ausgewählt sind. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass es sich bei dem oxidationsempfindlichen, hydrophilen Wirkstoff um Ascorbinsäure handelt. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das Copolymer ein Copolymer von Styrol und Maleinsäureanhydrid ist. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Maleinsäureanhydrideinheiten des Copolymers in hydrolysierter Form vorliegen. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Maleinsäureanhydrideinheiten des Copolymers hydrolysiert sind und in Form von Alkalisalzen vorliegen. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Maleinsäureanhydrideinheiten des Copolymers hydrolysiert sind und in Form von Salzen vorliegen, die unter den Ammoniumsalzen, Natriumsalzen, Kaliumsalzen oder Lithiumsalzen ausgewählt sind. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der oxidationsempfindliche Wirkstoff und das Copolymer beide in der wässerigen Phase enthalten sind. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das Copolymer einen molaren Anteil der Maleinsäureanhydrideinheit im Bereich von 0,1 bis 0,9 aufweist. Verwendung nach dem vorhergehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, dass das Copolymer einen molaren Anteil der Maleinsäureanhydrideinheit im Bereich von 0,4 bis 0,9 aufweist. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das Copolymer ein Copolymer von Styrol und Maleinsäureanhydrid in einem Verhältnis von 50/50 ist. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das Copolymer ein Copolymer von Styrol und Maleinsäureanhydrid in einem Verhältnis von 50/50 in Form des Ammoniumsalzes oder Natriumsalzes ist. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das Molverhältnis eines Äquivalents der Maleinsäureanhydrideinheit und des oxidationsempfindlichen, hydrophilen Wirkstoffs im Bereich von 0,005 bis 10 liegt. Verwendung nach dem vorhergehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, dass das Molverhältnis eines Äquivalents der Maleinsäureanhydrideinheit und des oxidationsempfindlichen hydrophilen Wirkstoffs im Bereich von 0,01 bis 1 liegt. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das Copolymer in einer Konzentration von 0,1 bis 40 Gew.-% der wässerigen Phase vorliegt. Verwendung nach dem vorhergehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, dass das Copolymer in einer Konzentration von 0,1 bis 10 Gew.-% der wässerigen Phase enthalten ist. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung ferner einen weiteren Wirkstoff enthält, der unter den Ozonfängern, Wirkstoffen, die Schwermetalle abfangen, und Radikalfängern für freie Radikale ausgewählt ist.






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