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Dokumentenidentifikation DE602005001849T2 13.12.2007
EP-Veröffentlichungsnummer 0001708716
Titel ORALE DIÄTZUSAMMENSETZUNG, ENTHALTEND KONJUGIERTE LINOLSÄURE UND COFFEIN
Anmelder Institut Phytoceutic, Frejus, FR
Erfinder VERNEAU, Bernadette, F-83600 Frejus, FR
Vertreter Samson & Partner, Patentanwälte, 80538 München
DE-Aktenzeichen 602005001849
Vertragsstaaten AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LI, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR
Sprache des Dokument FR
EP-Anmeldetag 26.01.2005
EP-Aktenzeichen 057174906
WO-Anmeldetag 26.01.2005
PCT-Aktenzeichen PCT/FR2005/000166
WO-Veröffentlichungsnummer 2005082371
WO-Veröffentlichungsdatum 09.09.2005
EP-Offenlegungsdatum 11.10.2006
EP date of grant 01.08.2007
Veröffentlichungstag im Patentblatt 13.12.2007
IPC-Hauptklasse A61K 31/522(2006.01)A, F, I, 20060912, B, H, EP
IPC-Nebenklasse A61K 31/201(2006.01)A, L, I, 20060912, B, H, EP   A61P 3/00(2006.01)A, L, I, 20060912, B, H, EP   

Beschreibung[de]

Die Erfindung betrifft eine schlanker machende Zusammensetzung für eine Verabreichung auf oralem Wege, welche als Wirkstoff eine Kombination von konjugierter Linolsäure und von Koffein umfasst.

Die konjugierte Linolsäure (CLA; „conjugated linoleic acid") ist eine Mischung von Isomeren der Linolsäure, die von Natur aus in der Milch und in Molkereiprodukten wie auch in dem Fleisch von Wiederkäuern vorhanden sind. Der Begriff CLA umfasst die Gesamtheit der Konfigurations- und Positionsisomeren der Octadecadiensäure (C18:2), insbesondere die cis- und trans-Form der 9,11-, 10,12- und 11,13-Octadecadiensäuren.

Es ist gezeigt worden, dass die orale Verabreichung von CLA erlaubt, die Fettmasse (gespeicherte Fette) zu Lasten der mageren Masse (Muskeln) sowohl beim Menschen wie auch bei Schlachtvieh zu verringern. Die wirksame Dosis beträgt 1 bis 2 g/Tag.

Zwei Mechanismen könnten diese interessante Aktivität erklären. Einerseits modifiziert die CLA den Stoffwechsel der Lipide und verringert insbesondere deren Speicherung in Form von Fetten. Andererseits erhöht die CLA den Energieverbrauch des Organismus (oder Thermogenese) und begünstigt so die Verwertung von Reservefetten als Energiequelle.

Das Koffein ist ein Alkaloid, das in zahlreichen Pflanzen, insbesondere in den Bohnen des Kaffeestrauchs, den Blättern des Tees oder den Bohnen/Nüssen des Kolabaums vorhanden ist. Außer seiner psychisch stimulierenden und diuretischen Aktivität ist das Koffein auch als Mittel, welches die Thermogenese stimuliert, und folglich als schlanker machendes Mittel auf oralem Wege bekannt.

Indessen hat die Anmelderin ganz und gar unerwartet entdeckt, dass eine Kombination von CLA und von Koffein, die auf oralem Wege verabreicht wird, erlaubt, diese Mechanismen der Eliminierung der gespeicherten Fette, die zum Gewichtsverlust führen, noch mehr zu stimulieren. Es ist gezeigt worden, dass die CLA und das Koffein synergistisch wirken.

Die Erfindung hat eine schlanker machende Zusammensetzung für eine Verabreichung auf oralem Wege zum Gegenstand, umfassend:

  • – eine Kombination von konjugierter Linolsäure und von Koffein als Wirkstoff und
  • – einen Träger, welcher für eine Verabreichung auf oralem Wege annehmbar ist. Die Erfindung betrifft insbesondere eine schlanker machende Zusammensetzung für eine Verabreichung auf oralem Wege, umfassend:
  • – eine Kombination von konjugierter Linolsäure und von Koffein als Wirkstoff mit einem Massenverhältnis von konjugierter Linolsäure zu Koffein zwischen 1 und 15 eingeschlossen, vorzugsweise zwischen 1 und 6, und
  • – einen Träger, welcher für eine Verabreichung auf oralem Wege annehmbar ist.

Der Träger, welcher für eine Verabreichung auf oralem Wege annehmbar ist, kann eine jegliche physiologisch annehmbare, flüssige, feste oder pastenförmige, mehr oder weniger inerte Substanz sein, in welche man den Wirkstoff einarbeitet, um die Herstellung wie auch die orale Verabreichung davon zu vereinfachen und die Konsistenz, die Form wie auch das Volumen davon passend einzustellen.

Dieser Träger kann insbesondere ein Nahrungsmittelträger sein. So kann die Zusammensetzung vorteilhafterweise in Form von löslichem Kaffee vorliegen, d.h. von zerstäubtem oder lyophilisiertem Kaffee in Pulverform, welcher in Wasser löslich ist, erhalten ausschließlich ausgehend von geröstetem Kaffee durch physikalische Methoden, die Wasser als einziges Schleppmittel, welches nicht vom Kaffee abstammt, einsetzen.

Tatsächlich ist die häufigste Quelle für Koffein der Kaffee, den man im Allgemeinen in Form eines Getränks verzehrt. Der Koffeingehalt kann je nach der Art des Kaffees oder der Zubereitungsweise stark variieren. Die folgende Tabelle gibt trotzdem eine ungefähre Größenordnung für eine Tasse von 237 ml an. Diese Tabelle erlaubt auch, festzustellen, dass das Koffein aus anderen Getränken, wie Tee oder sprudelnden Getränken auf der Basis von Cola, stammen kann, dass aber deren Koffeingehalt geringer als jener des Kaffees ist.

Das Koffein erlaubt, die Thermogenese zu stimulieren, aber nur in hohen Dosen, insbesondere in Dosen über 600 mg/Tag. Indessen kann Koffein in hohen Dosen unerwünschte Wirkungen hervorrufen, wie Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Tachykardie oder Bluthochdruck, oder sogar toxisch sein. Wenn man CLA mit Koffein kombiniert, dann wird die tägliche Dosis, welche erforderlich ist, um eine schlanker machende Wirkung zu erzielen, verringert oder wird bei der gleichen täglichen Dosis die schlanker machende Wirkung des Kaffees erhöht.

Gleichwohl liegt die CLA in Form eines Öls vor, das in Wasser nur sehr schwer dispergiert werden kann. Wenn man die CLA zu flüssigem Kaffee hinzugibt, bilden sich Öltröpfchen an der Oberfläche der Flüssigkeit, was für den Verbraucher nicht zufiredenstellend ist. Um eine Kaffee-Formulierung, zu welcher eine große Menge CLA hinzugesetzt ist und die dann die perfekte Dispergierung der CLA in dem rekonstituierten flüssigen Kaffee erlaubt, herzustellen, kann man die CLA mit Lecithin und kolloidalem Siliciumdioxid kombinieren. Diese beiden Hilfsstoffe erlauben tatsächlich, die CLA in Form eines Pulvers, das sich in wässrigem Medium perfekt dispergiert, herzustellen.

Die Zusammensetzung kann folglich in Form von Pulver, Tabletten, Hartkapseln, Weichkapseln oder von Pulver enthaltenden Beuteln vorliegen.

Die Zusammensetzung enthält vorteilhafterweise Lecithin und kolloidales Siliciumdioxid, um eine gute Dispergierung der CLA in wässrigem Medium zu erlauben.

Die Zusammensetzung kann auch andere Wirkstoffe enthalten, die dazu beitragen, den Spiegel von Gluciden im Blut zu begrenzen, wie einen Extrakt von grünem Kaffee, welcher vorzugsweise 5 bis 10 Gew.-% Koffein enthält, und/oder Chromchlorid.

Die Zusammensetzung kann als Nahrungsmittelergänzung, dietätische Zusammensetzung oder kosmetische Zusammensetzung eingesetzt werden, um insbesondere den Gewichtsverlust im Rahmen einer ästhetischen Behandlung, welche darauf abzielt, die Silhouette einer Person zu verbessern, zu erhöhen.

Die Zusammensetzung kann auch als Arzneimittel, welches insbesondere dafür bestimmtist, Obesität zu behandeln oder zu verhüten, eingesetzt werden. Das therapeutische Ziel in Hinblick auf Obesität wird auf die folgende Weise definiert: es handelt sich entweder darum, dem Patienten zu erlauben, signifikant Gewicht zu verlieren, oder dem Patienten dabei zu helfen, ein Gewichtsniveau, das so niedrig wie möglich ist, beizubehalten.

Die wirksame Dosis, um den Gewichtsverlust zu erhöhen, beträgt wenigstens 60 mg Koffein und 300 mg CLA, zweimal täglich. Formulierungsbeispiel (1 Beutel): Pulverisierter Kaffee (enthaltend 60 mg Koffein): 2390 mg Konjugierte Linolsäure: 310 mg Lecithin: 30 mg Extrakt von grünem Kaffee (enthaltend 5 Gew.-% Koffein): 240 mg Chromchlorid (enthaltend 12,5 &mgr;g Chrom): 0,064 mg Kolloidales Siliciumdioxid: 30 mg

Acht Freiwillige haben diese Formulierung auf oralem Wege in einer Menge von 2 Beuteln/Tag während eines Monats eingenommen, ohne ihre Ernährungsgewohnheiten zu verändern, und haben jeweils im Mittel mehr als 4 kg verloren.

Eine ergänzende Untersuchung wurde an 24 Personen, die Übergewicht aufwiesen, ausgeführt, denen man auf oralem Wege die Formulierungen der folgenden Tabelle in einer Menge von zwei Beuteln/Tag während eines Monats verabreicht hat, ohne deren Ernährungsgewohnheiten zu verändern.

Der für den Kaffee allein oder die CLA allein beobachtete Gewichtsverlust ist nicht signifikant. Im Gegensatz dazu wird er signifikant erhöht, wenn die CLA und das Koffein in ein und derselben Formulierung miteinander kombiniert werden.

Diese Ergebnisse bestätigen die Synergie zwischen dem Koffein und der konjugierten Linolsäure hinsichtlich des Gewichtsverlusts.


Anspruch[de]
Schlanker machende Zusammensetzung für eine Verabreichung auf oralem Wege, umfassend:

– eine Kombination von konjugierter Linolsäure und von Koffein als Wirkstoff und

– einen Träger, welcher für eine Verabreichung auf oralem Wege annehmbar ist, in welcher das Massenverhältnis von konjugierter Linolsäure zu Koffein zwischen 1 und 15 eingeschlossen liegt.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Massenverhältnis von konjugierter Linolsäure zu Koffein zwischen 1 und 6 eingeschlossen liegt. Zusammensetzung nach den Ansprüchen 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass sie außerdem Lecithin und kolloidales Siliciumdioxid enthält. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass sie außerdem einen Extrakt von grünem Kaffee und/oder Chromchlorid enthält. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass sie in Pulverform oder in flüssiger Form vorliegt. Zusammensetzung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass sie in Form von löslichem Kaffee vorliegt. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass sie in Form von Tabletten, Hartkapseln, Weichkapseln oder von Pulver enthaltenden Beuteln vorliegt.






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